成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. PAI-1
  4. TM5275 sodium

TM5275 sodium是纖溶酶原激活物抑制劑 (PAI-1)，IC50值為6.95 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

TM5275 sodium Chemical Structure

TM5275 sodium Chemical Structure

CAS No. : 1103926-82-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥658
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥910
In-stock
25 mg ￥1730
In-stock
50 mg ￥2680
In-stock
100 mg ￥3966
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

TM5275 sodium is a plasminogen activator inhibitor (PAI-1) with an IC50 of 6.95 μM.

IC50 & Target

IC50: 6.95 μM (PAI-1)[1]
體外研究
(In Vitro)

對接研究表明，TM5275 與 PAI-1 的 A β-折疊 (s4A) 位置的第 4 鏈結(jié)合。TM5275 是一種選擇性 PAI-1，并且 (高達 100 μM) 不會干擾其他絲氨酸蛋白酶抑制劑/絲氨酸蛋白酶系統(tǒng)[1]。濃度為 20 和 100 μM 的 TM5275 通過抑制 tPA-GFP-PAI-1 高分子量復(fù)合物的形成，顯著延長 tPA-GFP 在 VEC 上的保留。TM5275 增強了纖溶酶原的時間依賴性積累以及 tPA-GFP 表達細胞上和周圍纖維蛋白凝塊的溶解[2]。在 ES-2 和 JHOC-9 細胞中，用 70-100 μM TM5275 處理 72 小時后細胞活力降低。從 48 小時到 96 小時，100 μM TM5275 抑制細胞生長。與對照處理相比，用 100 μM TM5275 處理的細胞中細胞培養(yǎng)基中的活性 PAI-1 顯著降低。提示 TM5275 在 PAI-1 高表達的卵巢癌中發(fā)揮抗增殖作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

TM5275 對小鼠和大鼠表現(xiàn)出良好的藥代動力學(xué)特征和極低的毒性。在大鼠血栓形成模型中。給予 10 和 50 mg/kg TM5275 (分別為 60.9±3.0 和 56.8±2.8 mg) 的大鼠的血凝塊重量顯著低于載體處理的大鼠 (72.5±2.0 mg)。TM5275 (50 mg/kg) 的抗血栓效果與參考抗血栓化合物噻氯匹定 (500 mg/kg) 相當。劑量為 10 mg/kg 后，TM5275 的血漿濃度達到 17.5±5.2 μM。TM5275 (5 mg/kg) 聯(lián)合 tPA (0.3 mg/kg) 可顯著增強單獨使用 tPA (0.3 mg/kg) 的抗血栓形成作用，并提供與高劑量 tPA (3 mg/kg) 相似的益處[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

543.97

Formula

C28H27ClN3NaO5
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (114.90 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8383 mL 9.1917 mL 18.3834 mL
5 mM 0.3677 mL 1.8383 mL 3.6767 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.99%

參考文獻
Kinase Assay

TM5275 exhibits a favorable pharmacokinetics profile and very low toxicity to mice and rats. In rat thrombosis models. Blood clot weights are significantly lower in rats administered 10 and 50?mg/kg of TM5275 (60.9±3.0 and 56.8±2.8?mg, respectively) than in vehicle-treated rats (72.5±2.0?mg). The antithrombotic effectiveness of TM5275 (50?mg/kg) is equivalent to that of ticlopidine (500?mg/kg), a reference antithrombotic compound. Plasma concentration of TM5275 reaches 17.5±5.2?μM after a dose of 10?mg/kg. TM5275 (5?mg/kg) combined with tPA (0.3?mg/kg) significantly enhances the antithrombotic effect of tPA (0.3?mg/kg) alone and provides a benefit similar to that of a high tPA dose (3?mg/kg)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

ES2 cells are treated with DMSO (control) or 100 μM TM5275 for the indicated periods (24, 48, 72, 96 hour). Cell growth is determined by CellTiter-Glo assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats: Thrombus formation in arteriovenous shunts is achieved in male CD rats. Either TM5275 (10 and 50?mg/kg, n=9) or ticlopidine (500?mg/kg, n=6), suspended in 0.5% CMC solution, is administered orally by gavage 90?mins before the study. Control rats are administered only a 0.5% CMC solution (n=10). Blood is allowed to circulate through the shunt for 30?mins. The wet weight of the thrombus covering the silk thread is eventually measured[1].

Mice: TM5275 is administered orally by gavage to male ICR mice (50?mg/kg). Heparinized blood samples are collected from the vein before (0?h) and 1, 2, 6, and 24?h after oral drug administration. Plasma drug concentration is determined on a reverse-phase high-performance liquid chromatography[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8383 mL 9.1917 mL 18.3834 mL 45.9584 mL
5 mM 0.3677 mL 1.8383 mL 3.6767 mL 9.1917 mL
10 mM 0.1838 mL 0.9192 mL 1.8383 mL 4.5958 mL
15 mM 0.1226 mL 0.6128 mL 1.2256 mL 3.0639 mL
20 mM 0.0919 mL 0.4596 mL 0.9192 mL 2.2979 mL
25 mM 0.0735 mL 0.3677 mL 0.7353 mL 1.8383 mL
30 mM 0.0613 mL 0.3064 mL 0.6128 mL 1.5319 mL
40 mM 0.0460 mL 0.2298 mL 0.4596 mL 1.1490 mL
50 mM 0.0368 mL 0.1838 mL 0.3677 mL 0.9192 mL
60 mM 0.0306 mL 0.1532 mL 0.3064 mL 0.7660 mL
80 mM 0.0230 mL 0.1149 mL 0.2298 mL 0.5745 mL
100 mM 0.0184 mL 0.0919 mL 0.1838 mL 0.4596 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的產(chǎn)品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   產(chǎn)品名稱：

  

* 需求量：

* 客戶姓名：

 

* Email：

* 電話：

 

* 公司或機構(gòu)名稱：

   留言給我們：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

產(chǎn)品名稱：
TM5275 sodium
目錄號：
HY-100447
需求量：