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  2. Autophagy
  3. LRRK2
  4. MLi-2

MLi-2 是一種具有口服活性的，高選擇性 LRRK2 抑制劑，IC50 為 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潛力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

MLi-2 Chemical Structure

MLi-2 Chemical Structure

CAS No. : 1627091-47-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1252
In-stock
1 mg ￥660
In-stock
2 mg ￥990
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2300
In-stock
25 mg ￥3713
In-stock
50 mg ￥5600
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

MLi-2 is an orally active and highly selective LRRK2 inhibitor with an IC50 of 0.76 nM. MLi-2 has the potential for Parkinson’s disease[1].

IC50 & Target

IC50: 0.76 nM (LRRK2)[1]
體外研究
(In Vitro)

MLi-2 在純化的 LRRK2 激酶測定體外 (IC50=0.76 nM) 中表現(xiàn)出非凡的效力，這是一種監(jiān)測 LRRK2 pSer935 LRRK2 去磷酸化的細(xì)胞測定 (IC 50=1.4 nM)，以及放射性配體競爭結(jié)合試驗(yàn) (IC50=3.4 nM)。MLi-2 對 300 多種激酶以及多種受體和離子通道的選擇性超過 295 倍[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

通過 pSer935 LRRK2 的去磷酸化測量，MLi-2 小鼠的急性口服和亞慢性處理導(dǎo)致劑量依賴性中樞和外周靶標(biāo)抑制超過 24 小時。用 MLi-2 處理 MitoPark 小鼠在 15 周的時間里在腦和血漿暴露中具有良好的耐受性。在 MLi-2 處理的 MitoPark 小鼠中觀察到肺部形態(tài)學(xué)變化，與增大的 II 型肺細(xì)胞一致[1]。

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分子量

379.46

Formula

C21H25N5O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (131.77 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6353 mL 13.1766 mL 26.3532 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6353 mL 5.2706 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: 2.87 mg/mL (7.56 mM); 懸濁液; 超聲助溶

  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.56 mM); 澄清溶液

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 30% SBE-β-CD in Saline

    Solubility: 5 mg/mL (13.18 mM); Suspension solution; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.80%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[1]

Mice: MLi-2 is suspended in 30% Captisol and administered in a volume of 10 mL/kg. Dose calculations are on the basis of active moiety. Mice receive MLi-2 [1-100 mg/kg; by mouth (PO)], or vehicle 1 hour prior to euthanasia by excess CO2. Immediately following euthanasia, mouse brain cortex is dissected and frozen on a steel plate over dry ice for analysis of pSer935 LRRK2 via Western Blot. Plasma and brain samples are collected and frozen for determination of MLi-2 levels by LC-MS/MS[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

MLi-2 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6353 mL 13.1766 mL 26.3532 mL 65.8831 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6353 mL 5.2706 mL 13.1766 mL
10 mM 0.2635 mL 1.3177 mL 2.6353 mL 6.5883 mL
15 mM 0.1757 mL 0.8784 mL 1.7569 mL 4.3922 mL
20 mM 0.1318 mL 0.6588 mL 1.3177 mL 3.2942 mL
25 mM 0.1054 mL 0.5271 mL 1.0541 mL 2.6353 mL
30 mM 0.0878 mL 0.4392 mL 0.8784 mL 2.1961 mL
40 mM 0.0659 mL 0.3294 mL 0.6588 mL 1.6471 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2635 mL 0.5271 mL 1.3177 mL
60 mM 0.0439 mL 0.2196 mL 0.4392 mL 1.0981 mL
80 mM 0.0329 mL 0.1647 mL 0.3294 mL 0.8235 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2635 mL 0.6588 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
MLi-2
目錄號：
HY-100411
需求量：