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  2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. MS049

MS049 是一種高效、選擇性和細(xì)胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 雙重抑制劑，IC50 分別為 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 細(xì)胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 對(duì) HEK293 細(xì)胞無(wú)毒，并且沒有影響其的生長(zhǎng)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

MS049 Chemical Structure

MS049 Chemical Structure

CAS No. : 1502816-23-0

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥726
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5 mg ￥660
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10 mg ￥1100
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25 mg ￥2000
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50 mg ￥3200
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100 mg ￥5120
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200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of MS049:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

MS049 is a potent, selective, and cell-active dual inhibitor of PRMT4 and PRMT6 with IC50s of 34 nM and 43 nM, respectively. MS049 reduces levels of Med12me2a and H3R2me2a in HEK293 cells. MS049 is not toxic and does not affect the growth of HEK293 cells[1].

IC50 & Target[1]

PRMT4

34 nM ()

PRMT6

43 nM ()

PRMT8

1600 nM ()

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.97 μM
Compound: 17; MS049
Inhibition of wild-type FLAG-tagged PRMT6 (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as reduction in H3R2me2a level measured after 20 hrs by western blot analysis
Inhibition of wild-type FLAG-tagged PRMT6 (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as reduction in H3R2me2a level measured after 20 hrs by western blot analysis
[PMID: 27584694]
HEK293 IC50
1.4 μM
Compound: 17; MS049
Inhibition of PRMT4 in HEK293 cells assessed as reduction in Med12-Rme2a level measured after 72 hrs by western blot analysis
Inhibition of PRMT4 in HEK293 cells assessed as reduction in Med12-Rme2a level measured after 72 hrs by western blot analysis
[PMID: 27584694]
MT4 IC50
34 nM
Compound: 17; MS049
Inhibition of human full length PRMT4 (1 to 608 residues) expressed in 293F cells assessed as inhibition of methylation activity preincubated with protein followed by addition of biotin labeled histone H3 (1 to 25) peptide as substrate and [3H]-SAM measur
Inhibition of human full length PRMT4 (1 to 608 residues) expressed in 293F cells assessed as inhibition of methylation activity preincubated with protein followed by addition of biotin labeled histone H3 (1 to 25) peptide as substrate and [3H]-SAM measur
[PMID: 27584694]
體外研究
(In Vitro)

MS049 (0.1-10 μM；20 小時(shí)) 以濃度依賴性方式降低 HEK293 細(xì)胞中的 H3R2me2a 標(biāo)記 (IC50=0.97±0.05 μM)[1]。
MS049 (0.1-100 μM；72 小時(shí)) 在 HEK293 細(xì)胞中以濃度依賴性方式抑制內(nèi)源性 PRMT4 甲基轉(zhuǎn)移酶活性，導(dǎo)致 Med12 的細(xì)胞不對(duì)稱精氨酸二甲基化水平降低 (Med12-Rme2a，IC50=1.4 ±0.1 μM)[1]。
MS049 對(duì) PRMT4 和 PRMT6 具有選擇性，作用于廣泛的表觀遺傳修飾劑，包括其他 PRMT、PKMT、DNMT、KDM 和甲基賴氨酸/甲基精氨酸閱讀蛋白和非表觀遺傳目標(biāo)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 20 hours
Result: Reduced the H3R2me2a mark in HEK293 cells in a concentration dependent manner (IC50=0.97±0.05 μM).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293 cells
Concentration: 0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Reduced levels of cellular asymmetric arginine dimethylation of Med12 (Med12-Rme2a, IC50=1.4±0.1 μM) in HEK293 cells.
分子量

248.36

Formula

C15H24N2O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (402.64 mM)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (124.82 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0264 mL 20.1321 mL 40.2641 mL
5 mM 0.8053 mL 4.0264 mL 8.0528 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (402.64 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 4.0264 mL 20.1321 mL 40.2641 mL 100.6603 mL
5 mM 0.8053 mL 4.0264 mL 8.0528 mL 20.1321 mL
10 mM 0.4026 mL 2.0132 mL 4.0264 mL 10.0660 mL
15 mM 0.2684 mL 1.3421 mL 2.6843 mL 6.7107 mL
20 mM 0.2013 mL 1.0066 mL 2.0132 mL 5.0330 mL
25 mM 0.1611 mL 0.8053 mL 1.6106 mL 4.0264 mL
30 mM 0.1342 mL 0.6711 mL 1.3421 mL 3.3553 mL
40 mM 0.1007 mL 0.5033 mL 1.0066 mL 2.5165 mL
50 mM 0.0805 mL 0.4026 mL 0.8053 mL 2.0132 mL
60 mM 0.0671 mL 0.3355 mL 0.6711 mL 1.6777 mL
80 mM 0.0503 mL 0.2517 mL 0.5033 mL 1.2583 mL
100 mM 0.0403 mL 0.2013 mL 0.4026 mL 1.0066 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
MS049
目錄號(hào)：
HY-100360
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