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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mAChR
  4. DREADD agonist 21

DREADD agonist 21 是一種有效的人毒蕈堿乙酰膽堿 M3 受體 (hM3Dq) 激動(dòng)劑 (EC50=1.7 nM)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

DREADD agonist 21 Chemical Structure

DREADD agonist 21 Chemical Structure

CAS No. : 56296-18-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥920
In-stock
2 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2600
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of DREADD agonist 21:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

DREADD agonist 21 is a potent human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) agonist (EC50=1.7 nM)[1].

IC50 & Target

mAChR3

 

體外研究
(In Vitro)

DREADD agonist 21 是一種有效的人毒蕈堿型乙酰膽堿 M3 受體 (hM3Dq) 激動(dòng)劑 (EC50=1.7 nM)，不會(huì)激活人 M3 受體 (hM3)。除了對(duì) hM3 無活性外，DREADD 激動(dòng)劑 21 是一種有效的 hM3Dq 完全激動(dòng)劑 (EC50=1.7 nM)，對(duì) hM3Dq 的選擇性僅比 H1 高 3.5 倍，比對(duì) 5HT2A 的選擇性高 40 倍，比 5HT2C 選擇性高 100 倍，比 α1A 選擇性高 165 倍。DREADD agonist 21 對(duì) 5HT2A 和 5HT2C 血清素受體、α1A 腎上腺素能受體和 H1 組胺受體具有高結(jié)合親和力，Ki 值分別為 66、170、280 和 6 nM[1]。
DREADD agonist 21 可有效激活 hM1Dq、hM3Dq 和 hM4Di。DREADD agonist 21 與 hM1、hM4、hM1Dq 和 hM4Di 受體結(jié)合，pKi 分別為 5.97、5.44、7.20 和 6.75。DREADD agonist 21 在體外有效激活中國倉鼠卵巢 (CHO) 細(xì)胞轉(zhuǎn)染細(xì)胞中的 hM3Dq，pEC50 為 8.48±0.05。DREADD agonist 21 是一種高度選擇性且有效的毒蕈堿 DREADD 激動(dòng)劑 (在 pERK 測定中，hM1Dq=6.54 和 hM4Di=7.77 的 pEC50)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

DREADD 激動(dòng)劑 21 (0.3、1.0 和 3.0 mg/kg；ip) 激活小鼠的神經(jīng)元 hM3Dq[2]。
DREADD agonist 21具有優(yōu)異的生物利用度、藥代動(dòng)力學(xué)特性和腦滲透性。DREADD 激動(dòng)劑 21 (0.1、1 和 10 mg/kg；ip) 在小鼠體內(nèi)表現(xiàn)出 95.1% 的血漿蛋白結(jié)合和 95% 的腦蛋白結(jié)合[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

278.35

Formula

C17H18N4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 78 mg/mL (280.22 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5926 mL 17.9630 mL 35.9260 mL
5 mM 0.7185 mL 3.5926 mL 7.1852 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.46%

參考文獻(xiàn)

DREADD agonist 21 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5926 mL 17.9630 mL 35.9260 mL 89.8150 mL
5 mM 0.7185 mL 3.5926 mL 7.1852 mL 17.9630 mL
10 mM 0.3593 mL 1.7963 mL 3.5926 mL 8.9815 mL
15 mM 0.2395 mL 1.1975 mL 2.3951 mL 5.9877 mL
20 mM 0.1796 mL 0.8981 mL 1.7963 mL 4.4907 mL
25 mM 0.1437 mL 0.7185 mL 1.4370 mL 3.5926 mL
30 mM 0.1198 mL 0.5988 mL 1.1975 mL 2.9938 mL
40 mM 0.0898 mL 0.4491 mL 0.8981 mL 2.2454 mL
50 mM 0.0719 mL 0.3593 mL 0.7185 mL 1.7963 mL
60 mM 0.0599 mL 0.2994 mL 0.5988 mL 1.4969 mL
80 mM 0.0449 mL 0.2245 mL 0.4491 mL 1.1227 mL
100 mM 0.0359 mL 0.1796 mL 0.3593 mL 0.8981 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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DREADD agonist 21
目錄號(hào)：
HY-100234
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