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  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. mTOR
  4. CZ415

CZ415 是一種有效的高選擇性 mTOR 抑制劑，pIC50 為 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 復(fù)合體。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

CZ415 Chemical Structure

CZ415 Chemical Structure

CAS No. : 1429639-50-8

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥910
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
100 mg ￥5700
In-stock
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    CZ415 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 May 30;8(47):82027-82036.  [Abstract]

    U0126 and MEK162 block ERK activation (p-ERK1/2) in CZ415-treated U2OS cells.

    查看 mTOR 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    CZ415 is a potent and highly selective mTOR inhibitor with a pIC50 of 8.07. CZ415 inhibits mTORC1 and mTORC2 protein complex.

    IC50 & Target[1]

    mTOR

    8.07 (pIC50)

    mTORC1

     

    mTORC2

     

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK293 IC50
    48 μM
    Compound: 3; CZ415
    Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp assay
    Inhibition of human ERG expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp assay
    		[PMID: 27563401]
    體外研究
    (In Vitro)

    抑制兩個(gè)下游靶標(biāo)的磷酸化導(dǎo)致 pS6RP 的 IC50 為 14.5 nM，pAKT 的 IC 為 14.8 nM。CZ415 的免疫抑制作用是通過(guò)在刺激的人全血中檢測(cè) 18 小時(shí)后分泌的 IFNγ 來(lái)測(cè)量的，所得 IC50 為 226 nM。作為心臟毒性的預(yù)測(cè)因子，CZ415 對(duì)人心臟離子通道 hERG 的活性在 HEK293 細(xì)胞的全細(xì)胞膜片鉗試驗(yàn)中進(jìn)行評(píng)估，IC50 為 48 μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    CZ415 是一種高度選擇性的 mTOR 抑制劑，在膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎 (CIA) 模型中顯示出體內(nèi)功效。為了全面表征 CZ415 并改進(jìn)劑量預(yù)測(cè)，在大鼠中評(píng)估了藥代動(dòng)力學(xué) (PK) 曲線(xiàn)。在 1 mg/kg 靜脈內(nèi) (iv) 推注和 3 mg/kg 口服 (po) 給藥后測(cè)定 PK 和口服生物利用度。觀(guān)察到的血漿清除率對(duì)應(yīng)于 45% 的肝血流量，表明隨著時(shí)間的推移，足夠水平的游離化合物在動(dòng)物體內(nèi)循環(huán)?？诜昭杆?，Tmaxmax 為 0.5 h，生物利用度 F=44% 表明腸道吸收非常好[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    459.56

    Formula

    C22H29N5O4S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (217.60 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1760 mL 10.8800 mL 21.7599 mL
    5 mM 0.4352 mL 2.1760 mL 4.3520 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    To determine the effects of CZ415 on its pharmacological target, dose-dependent changes in phosphorylation levels of S6 Ribosomal Protein and Akt - both downstream targets of mTOR are assessed. CZ415 is administered orally at 1, 3 and 10 mg/kg to mice 1 h before anti-CD3 stimulus. 15 min after stimulation, spleens are dissected and analyzed for pS6RP and pAKT levels. A dose related significant inhibition of phosphorylation of both S6RP and Akt are observed after compound administration. In particular, 1 and 3 mg/kg CZ415 could fully inhibit S6RP phosphorylation induced by anti-CD3 stimulation and 10 mg/kg additionally decreased the constitutive phosphorylation levels as measured in the control group.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1760 mL 10.8800 mL 21.7599 mL 54.3999 mL
    5 mM 0.4352 mL 2.1760 mL 4.3520 mL 10.8800 mL
    10 mM 0.2176 mL 1.0880 mL 2.1760 mL 5.4400 mL
    15 mM 0.1451 mL 0.7253 mL 1.4507 mL 3.6267 mL
    20 mM 0.1088 mL 0.5440 mL 1.0880 mL 2.7200 mL
    25 mM 0.0870 mL 0.4352 mL 0.8704 mL 2.1760 mL
    30 mM 0.0725 mL 0.3627 mL 0.7253 mL 1.8133 mL
    40 mM 0.0544 mL 0.2720 mL 0.5440 mL 1.3600 mL
    50 mM 0.0435 mL 0.2176 mL 0.4352 mL 1.0880 mL
    60 mM 0.0363 mL 0.1813 mL 0.3627 mL 0.9067 mL
    80 mM 0.0272 mL 0.1360 mL 0.2720 mL 0.6800 mL
    100 mM 0.0218 mL 0.1088 mL 0.2176 mL 0.5440 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Inquiry Information

    產(chǎn)品名稱(chēng)：
    CZ415
    目錄號(hào)：
    HY-100222
    需求量：