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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  3. nAChR ERK p38 MAPK
  4. Varenicline Tartrate

Varenicline Tartrate  (Synonyms: 酒石酸伐尼克蘭; CP 526555-18)

目錄號: HY-10021 純度: 99.93%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依賴主要介質(zhì) α4β2 煙堿型乙酰膽堿受體 (α4β2 nAChR) 的部分激動劑 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激動劑和 α6β2 nAChR 的完全激動劑。 Varenicline 可阻斷尼古丁對 nAChR 的直接激動作用，同時以更溫和的程度刺激 nAChR，被廣泛用作戒煙的輔助手段。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Varenicline Tartrate Chemical Structure

Varenicline Tartrate Chemical Structure

CAS No. : 375815-87-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
25 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥1500
In-stock
100 mg ￥2400
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Varenicline Tartrate:

查看 ERK 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 p38 MAPK 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Varenicline (CP 526555) is an orally active partial agonist of α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (α4β2 nAChR, IC50 = 250 nM), which is the principal mediator of nicotine dependence. Varenicline is also a partial agonist of α6β2 nAChR and a full agonist of α6β2 nAChR. Varenicline blocks the direct agonist effects of nicotine on nAChR while stimulates nAChR in a more moderate way, being widely used as an aid of smoking cessation[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

IC50: 250 nM (α4β2 nAChR) [2]
體外研究
(In Vitro)

Varenicline (200 μM, 24 h) 對 HUVEC 細胞活力無明顯影響[3]。
Varenicline (100 μM, 30 min) 顯著激活 HUVEC 細胞中的 ERK1/2 和 p38 信號通路，因而 Varenicline (100 μM, 24 h) 降低 HUVEC 細胞中 VE-cadherin 的表達[3]。
Varenicline (100 μM, 4 h) 促進 HUVEC 細胞 2.4 倍的細胞遷移[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: HUVEC
Concentration: 100, 200, 300, 500 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Did not affect cell viability at 100 and 200 μM (96.8 ± 0.1% and 93.9 ± 1.8%, respectively). Decreased cell viability to 85.7 ± 7.5% and 57.8 ± 7.7% for 300 and 500 μM, respectively.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: HUVEC
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 1, 5, 10, 15 ,30 ,60 min, 24 h
Result: Significantly activated ERK1/2 and p38 signaling with peak activity at 10–15 min and 10–30 min after treatment, respectively, lowered expression of VE-cadherin at 24 h. MLA (100 nM) significantly reversed the Varenicline-induced effects.

Cell Migration Assay [3]

Cell Line: HUVEC
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Significantly increased the number of migrating cells by 2.4-fold compared with vehicle treatment. MLA (100 nM) completely blocked Varenicline-stimulated migration.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Varenicline (0.5, 1mg/kg, 皮下注射, 即刻給藥) 劑量依賴性地逆轉(zhuǎn)芬太尼引起的大鼠呼吸抑制，同時輕度緩解芬太尼的鎮(zhèn)靜效果[4]。
Varenicline (0.004–0.04 mg/kg/h, 靜脈滴注, 一日 23h, 7-10 d) 劑量依賴性地減少有可卡因和尼古丁使用經(jīng)驗的成年恒河猴對尼古丁 (0.0032 mg/kg/inj) 單獨使用，以及與可卡因 (0.0032 mg/kg/inj) 聯(lián)合使用的自我給藥水平，且對食物維持反應無顯著影響[5]。
Varenicline (0.178-5.6 mg/kg, 口服, 即刻給藥) 在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的強迫游泳實驗中顯示出抗抑郁樣活性[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

361.35

Formula

C17H19N3O6
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

中文名稱

酒石酸伐倫克林；酒石酸伐尼克蘭
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

H2O 中的溶解度 : 20 mg/mL (55.35 mM; 超聲助溶 (<60°C))

DMSO 中的溶解度 : 14.29 mg/mL (39.55 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7674 mL 13.8370 mL 27.6740 mL
5 mM 0.5535 mL 2.7674 mL 5.5348 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.43 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.43 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 10 mg/mL (27.67 mM); 澄清溶液; 超聲助溶 (<60°C)

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.93%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.7674 mL 13.8370 mL 27.6740 mL 69.1850 mL
5 mM 0.5535 mL 2.7674 mL 5.5348 mL 13.8370 mL
10 mM 0.2767 mL 1.3837 mL 2.7674 mL 6.9185 mL
15 mM 0.1845 mL 0.9225 mL 1.8449 mL 4.6123 mL
20 mM 0.1384 mL 0.6918 mL 1.3837 mL 3.4592 mL
25 mM 0.1107 mL 0.5535 mL 1.1070 mL 2.7674 mL
30 mM 0.0922 mL 0.4612 mL 0.9225 mL 2.3062 mL
H2O 40 mM 0.0692 mL 0.3459 mL 0.6918 mL 1.7296 mL
50 mM 0.0553 mL 0.2767 mL 0.5535 mL 1.3837 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Varenicline Tartrate
目錄號：
HY-10021
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