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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. nAChR
  4. Varenicline Hydrochloride

Varenicline Hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸伐尼克蘭; CP 526555 hydrochloride)

目錄號(hào): HY-10020 純度: 99.95%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依賴主要介質(zhì) α4β2 煙堿型乙酰膽堿受體 (α4β2 nAChR) 的部分激動(dòng)劑 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激動(dòng)劑和 α6β2 nAChR 的完全激動(dòng)劑。 Varenicline 可阻斷尼古丁對(duì) nAChR 的直接激動(dòng)作用，同時(shí)以更溫和的程度刺激 nAChR，被廣泛用作戒煙的輔助手段。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Varenicline Hydrochloride Chemical Structure

Varenicline Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 230615-23-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
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5 mg ￥750
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10 mg ￥1000
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25 mg ￥2000
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50 mg ￥3500
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100 mg ￥6000
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200 mg   詢價(jià)  
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Customer Review

Other Forms of Varenicline Hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Varenicline (CP 526555) is an orally active partial agonist of α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (α4β2 nAChR, IC50 = 250 nM), which is the principal mediator of nicotine dependence. Varenicline is also a partial agonist of α6β2 nAChR and a full agonist of α6β2 nAChR. Varenicline blocks the direct agonist effects of nicotine on nAChR while stimulates nAChR in a more moderate way, being widely used as an aid of smoking cessation[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

nAChR[1]
體外研究
(In Vitro)

Varenicline (200 μM, 24 h) 對(duì) HUVEC 細(xì)胞活力無明顯影響[3]。
Varenicline (100 μM, 30 min) 顯著激活 HUVEC 細(xì)胞中的 ERK1/2 和 p38 信號(hào)通路，因而Varenicline (100 μM, 24 h) 降低 HUVEC 細(xì)胞中 VE-cadherin 的表達(dá)[3]。
Varenicline (100 μM, 4 h) 促進(jìn) HUVEC 細(xì)胞 2.4 倍的細(xì)胞遷移[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: HUVEC
Concentration: 100, 200, 300, 500 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Did not affect cell viability at 100 and 200 μM (96.8 ± 0.1% and 93.9 ± 1.8%, respectively). Decreased cell viability to 85.7 ± 7.5% and 57.8 ± 7.7% for 300 and 500 μM, respectively.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: HUVEC
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 1, 5, 10, 15 ,30 ,60 min, 24 h
Result: Significantly activated ERK1/2 and p38 signaling with peak activity at 10–15 min and 10–30 min after treatment, respectively, lowered expression of VE-cadherin at 24 h. MLA (100 nM) significantly reversed the Varenicline-induced effects.

Cell Migration Assay [3]

Cell Line: HUVEC
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Significantly increased the number of migrating cells by 2.4-fold compared with vehicle treatment. MLA (100 nM) completely blocked Varenicline-stimulated migration.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Varenicline (0.5, 1mg/kg, 皮下注射, 即刻給藥) 劑量依賴性地逆轉(zhuǎn)芬太尼引起的大鼠呼吸抑制，同時(shí)輕度緩解芬太尼的鎮(zhèn)靜效果[4]。
Varenicline (0.004–0.04 mg/kg/h, 靜脈滴注, 一日 23h, 7-10 d) 劑量依賴性地減少有可卡因和尼古丁使用經(jīng)驗(yàn)的成年恒河猴對(duì)尼古丁 (0.0032 mg/kg/inj) 單獨(dú)使用，以及與可卡因 (0.0032 mg/kg/inj) 聯(lián)合使用的自我給藥水平，且對(duì)食物維持反應(yīng)無顯著影響[5]。
Varenicline (0.178-5.6 mg/kg, 口服, 即刻給藥) 在 C57BL/6J 和 CD-1 小鼠的強(qiáng)迫游泳實(shí)驗(yàn)中顯示出抗抑郁樣活性[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Eighty male Wistar rats (250-300 g)[1]
Dosage: 0.5 mg/kg/day, 1 mg/kg/day or 2 mg/kg/day
Administration: Subcutaneous injection; twice daily; for 14 days
Result: Significantly higher DRD2/3 availability in the ventral striatum of approximately 11%, while only the rats treated with 1 and 2 mg/kg/day dose showed significantly higher DRD2/3 availability in the dorsal striatum by 12.5% and 13.2%, respectively.
Clinical Trial
分子量

247.72

Formula

C13H14ClN3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to khaki

中文名稱

鹽酸伐尼克蘭
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (201.84 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 2.5 mg/mL (10.09 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0368 mL 20.1841 mL 40.3682 mL
5 mM 0.8074 mL 4.0368 mL 8.0736 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (403.68 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 4.0368 mL 20.1841 mL 40.3682 mL 100.9204 mL
5 mM 0.8074 mL 4.0368 mL 8.0736 mL 20.1841 mL
10 mM 0.4037 mL 2.0184 mL 4.0368 mL 10.0920 mL
H2O 15 mM 0.2691 mL 1.3456 mL 2.6912 mL 6.7280 mL
20 mM 0.2018 mL 1.0092 mL 2.0184 mL 5.0460 mL
25 mM 0.1615 mL 0.8074 mL 1.6147 mL 4.0368 mL
30 mM 0.1346 mL 0.6728 mL 1.3456 mL 3.3640 mL
40 mM 0.1009 mL 0.5046 mL 1.0092 mL 2.5230 mL
50 mM 0.0807 mL 0.4037 mL 0.8074 mL 2.0184 mL
60 mM 0.0673 mL 0.3364 mL 0.6728 mL 1.6820 mL
80 mM 0.0505 mL 0.2523 mL 0.5046 mL 1.2615 mL
100 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4037 mL 1.0092 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Varenicline Hydrochloride
目錄號(hào)：
HY-10020
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