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  1. PI3K/Akt/mTOR
  2. PI4K PI3K
  3. PI4KIIIbeta-IN-10

PI4KIIIbeta-IN-10 是一種有效的 PI4KIIIβ 抑制劑,IC50 為 3.6 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PI4KIIIbeta-IN-10 Chemical Structure

PI4KIIIbeta-IN-10 Chemical Structure

CAS No. : 1881233-39-1

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ¥746
In-stock
5 mg ¥1775
In-stock
10 mg ¥2663
In-stock
25 mg ¥4663
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

    PI4KIIIbeta-IN-10 purchased from MCE. Usage Cited in: Autophagy. 2019 Jul;15(7):1214-1233.  [Abstract]

    Control or VAPA/B siRNA-transfected HEK293T cells are treated with DMSO or PI4KIIIbeta-IN-10 for 4 h. WB probed for TFEB and CTSB.

    PI4KIIIbeta-IN-10 purchased from MCE. Usage Cited in: Autophagy. 2019 Jul;15(7):1214-1233.  [Abstract]

    Control or VAPA/B siRNA-transfected HEK293T cells are treated with DMSO or PI4KIIIbeta-IN-10 for 18 h and treated with bafilomycin A1 for 4 h. WBs probed with LC3.

    PI4KIIIbeta-IN-10 purchased from MCE. Usage Cited in: Elife. 2017 Nov 1;6:e29388.  [Abstract]

    Inhibition of PI4KIIIβ by its specific inhibitor IN-10 for 20 min undocks EGFP-CHIP-K30A, but not farnesylated EGFP (EGFP-F) from cellular membranes.
    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    PI4KIIIbeta-IN-10 is a potent PI4KIIIβ inhibitor with an IC50 of 3.6 nM.

    IC50 & Target[1]

    PI4KIIIβ

    3.6 nM (IC50)

    PI4KIIIα

    3 μM (IC50)

    PI3Kδ

    720 nM (IC50)

    PI3KC2γ

    1 μM (IC50)

    PI3Kα

    10 μM (IC50)

    PI3Kγ

    20 μM (IC50)

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Huh-7 IC50
    1300 nM
    Compound: 10
    Antiviral activity against HCV genotype 2a J6/JFH1 infected in human Huh7.5 cells after 3 days by gaussia luciferase assay
    Antiviral activity against HCV genotype 2a J6/JFH1 infected in human Huh7.5 cells after 3 days by gaussia luciferase assay
    [PMID: 26885694]
    Huh-7 CC50
    32000 nM
    Compound: 10
    Cytotoxicity against human Huh7.5 cells after 3 days by presto blue assay
    Cytotoxicity against human Huh7.5 cells after 3 days by presto blue assay
    [PMID: 26885694]
    體外研究
    (In Vitro)

    PI4KIIIbeta-IN-10 (Compound 10) 是一種有效的 PI4KIIIβ 抑制劑,對 PI4KIIIβ 相關(guān)的脂質(zhì)激酶具有非常輕微的脫靶抑制作用。PI4KIIIbeta-IN-10 對 PI3KC2γ (IC50 ~1 μM)、PI3Kα (~10 μM) 和 PI4KIIIα (~3 μM) 表現(xiàn)出弱抑制作用,對 PI4K2α、PI4K2β、PI3Kβ 的抑制作用在 20μM 時均 <20%[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    475.58

    Formula

    C22H25N3O5S2

    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗: 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (262.84 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1027 mL 10.5135 mL 21.0270 mL
    5 mM 0.4205 mL 2.1027 mL 4.2054 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗:

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用;
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.84%

    參考文獻
    Kinase Assay
    [1]

    Lipid kinase assays are preformed using recombinant enzyme, phosphoinositides and γ32P-ATP in a membrane capture assay. Each inhibitor (e.g., PI4KIIIbeta-IN-10) is diluted into 10% DMSO and kinase assay buffer. Upon completion of the reaction, 4 μL is spotted onto 0.2 μm nitrocellulose. The membrane is dried for 5 minutes under a heat lamp followed by 1×30 second wash and 6×5 min washes in 1M NaCl /1% Phosphoric Acid. The membrane is dried for 20 minutes under a heat lamp followed by overnight exposure to a phosphor screen and phosphorimaging followed on a Typhoon 9500. Intensities are quantified using SPOT. Specifications for each enzyme follow. L-α-Phosphatidylinositol and DOPS:DOPC lipids are sonicated in water to generate 1mg/mL PI:DOPS:DOPC. Reaction is set-up as follows 1) kinase assay buffer, PI:DOPS:DOPC, BSA and PI4KIIIβ, are combined in a total volume of 10 μL (2.5x solution); 2) 5 μL of inhibitor solution is added (5x solution) and incubated with enzyme mixture for 15 minutes; 3) 10 μL cold ATP and γ32P-ATP are added (2.5x solution) to initiate the reaction which ran for 30 minutes. Final conditions are as follows: 20 mM Bis-Tris Propane pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.075 mM Triton X-100, 0.5 mM EGTA, 1 mM DTT, 100 μM PI, 500 ng/μL BSA, 2.5 nM PI4KIIIβ, 2% DMSO, 10 μM ATP and 1 uCi γ32P-ATP[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    參考文獻

    PI4KIIIbeta-IN-10 相關(guān)分類

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1027 mL 10.5135 mL 21.0270 mL 52.5674 mL
    5 mM 0.4205 mL 2.1027 mL 4.2054 mL 10.5135 mL
    10 mM 0.2103 mL 1.0513 mL 2.1027 mL 5.2567 mL
    15 mM 0.1402 mL 0.7009 mL 1.4018 mL 3.5045 mL
    20 mM 0.1051 mL 0.5257 mL 1.0513 mL 2.6284 mL
    25 mM 0.0841 mL 0.4205 mL 0.8411 mL 2.1027 mL
    30 mM 0.0701 mL 0.3504 mL 0.7009 mL 1.7522 mL
    40 mM 0.0526 mL 0.2628 mL 0.5257 mL 1.3142 mL
    50 mM 0.0421 mL 0.2103 mL 0.4205 mL 1.0513 mL
    60 mM 0.0350 mL 0.1752 mL 0.3504 mL 0.8761 mL
    80 mM 0.0263 mL 0.1314 mL 0.2628 mL 0.6571 mL
    100 mM 0.0210 mL 0.1051 mL 0.2103 mL 0.5257 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    PI4KIIIbeta-IN-10
    目錄號:
    HY-100198
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