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  1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Androgen Receptor
  3. GSK-2881078

GSK-2881078 是一種具有口服活性的非甾體選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑 (SARM),在雄激素組織中作為部分 AR 激動劑,而在合成代謝組織中主要作為完全 AR 激動劑,在 PC3(AR)2 細(xì)胞中誘導(dǎo) AR 介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄激活 (EC50 = 3.99 nM),其效應(yīng)可被非甾體 AR 拮抗劑 Bicalutamide 抑制。GSK-2881078 可用于慢性和急性疾病相關(guān)的肌無力和惡病質(zhì)的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

GSK-2881078 Chemical Structure

GSK-2881078 Chemical Structure

CAS No. : 1539314-06-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥880
In-stock
1 mg ¥320
In-stock
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1300
In-stock
25 mg ¥2600
In-stock
50 mg ¥4200
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

GSK-2881078 is an orally active and nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM) which act as partial AR agonists in androgenic tissues while mainly as complete AR agonists in synthetic metabolic tissues,induces AR-mediated transcriptional activation in PC3(AR)2 cells (EC50 = 3.99 nM) and the effect can be inhibited by the non-steroidal AR antagonist Bicalutamide. GSK-2881078 can be used in research of muscle weakness and cachexia associated with both chronic and acute illness[1][2][3][4].

體外研究
(In Vitro)

GSK-2881078 對雄激素可誘導(dǎo)的酵母和 PC3(AR)2 細(xì)胞 (人前列腺癌細(xì)胞) 報告基因的 EC50 分別為 4.44 μM 和 3.99 × 10?3 μM[4]。
GSK-2881078 (10?5-10 μM, 24 h) 劑量依賴性地刺激 PC3(AR)2 中報告基因的表達(dá),使相對發(fā)光單位從 140% 提升到 17340% [4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

330.33

Formula

C14H13F3N2O2S

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 33 mg/mL (99.90 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0273 mL 15.1364 mL 30.2728 mL
5 mM 0.6055 mL 3.0273 mL 6.0546 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.74%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0273 mL 15.1364 mL 30.2728 mL 75.6819 mL
5 mM 0.6055 mL 3.0273 mL 6.0546 mL 15.1364 mL
10 mM 0.3027 mL 1.5136 mL 3.0273 mL 7.5682 mL
15 mM 0.2018 mL 1.0091 mL 2.0182 mL 5.0455 mL
20 mM 0.1514 mL 0.7568 mL 1.5136 mL 3.7841 mL
25 mM 0.1211 mL 0.6055 mL 1.2109 mL 3.0273 mL
30 mM 0.1009 mL 0.5045 mL 1.0091 mL 2.5227 mL
40 mM 0.0757 mL 0.3784 mL 0.7568 mL 1.8920 mL
50 mM 0.0605 mL 0.3027 mL 0.6055 mL 1.5136 mL
60 mM 0.0505 mL 0.2523 mL 0.5045 mL 1.2614 mL
80 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL 0.9460 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
GSK-2881078
目錄號:
HY-100186
需求量: