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  2. Apoptosis
  3. RIP kinase
  4. GSK481

GSK481 是一種高效的，選擇性的，特異性的 RIP1 抑制劑，其 IC50 值為 1.3 nM，可抑制野生型人 RIP1 中的 Ser166 磷酸化 (IC50 值為 2.8 nM)。GSK481 對 U937 細胞的 IC50 值為 10 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

GSK481 Chemical Structure

GSK481 Chemical Structure

CAS No. : 1622849-58-4

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥891
In-stock
2 mg ￥540
In-stock
5 mg ￥810
In-stock
10 mg ￥1305
In-stock
50 mg ￥3915
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

查看 RIP kinase 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

GSK481 is a highly potent, selective, and specific receptor interacting protein 1 (RIP1) kinase inhibitor with an IC50 of 1.3 nM, which inhibits Ser166 phosphorylation in wild-type human RIP1 (IC50=2.8 nM). GSK481 also exhibits excellent translation in the U937 cellular assay with an IC50 of 10 nM[1].

IC50 & Target

IC50: 1.3 nM (RIP1), 2.8 nM (Ser166 phosphorylation in wild-type human RIP1)[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK-293T IC50
> 10 μM
Compound: 14; GSK'481
Inhibition of mouse WT RIP1 transfected in HEK293T cells assessed as reduction in S166 phosphorylation by ELISA
Inhibition of mouse WT RIP1 transfected in HEK293T cells assessed as reduction in S166 phosphorylation by ELISA
[PMID: 26854747]
HEK-293T IC50
110 nM
Compound: 14; GSK'481
Inhibition of mouse RIP1 V159L mutant transfected in HEK293T cells assessed as reduction in S166 phosphorylation by ELISA
Inhibition of mouse RIP1 V159L mutant transfected in HEK293T cells assessed as reduction in S166 phosphorylation by ELISA
[PMID: 26854747]
HEK-293T IC50
12 nM
Compound: 14; GSK'481
Inhibition of mouse RIP1 V159L/T164M/Q176L/S180D/S181G mutant transfected in HEK293T cells assessed as reduction in S166 phosphorylation by ELISA
Inhibition of mouse RIP1 V159L/T164M/Q176L/S180D/S181G mutant transfected in HEK293T cells assessed as reduction in S166 phosphorylation by ELISA
[PMID: 26854747]
HEK-293T IC50
18 nM
Compound: 14; GSK'481
Inhibition of mouse RIP1 15 point mutant transfected in HEK293T cells assessed as reduction in S166 phosphorylation by ELISA
Inhibition of mouse RIP1 15 point mutant transfected in HEK293T cells assessed as reduction in S166 phosphorylation by ELISA
[PMID: 26854747]
HEK-293T IC50
2.8 nM
Compound: 14; GSK'481
Inhibition of human WT RIP1 infected in HEK293T cells assessed as reduction in S166 phosphorylation by ELISA
Inhibition of human WT RIP1 infected in HEK293T cells assessed as reduction in S166 phosphorylation by ELISA
[PMID: 26854747]
L929 IC50
3.2 μM
Compound: 14; GSK'481
Inhibition of mouse RIP1 in mouse L929 cells assessed as inhibition of TNF/zVAD.fmk induced necroptosis by Cell titer-Glo luminescence assay
Inhibition of mouse RIP1 in mouse L929 cells assessed as inhibition of TNF/zVAD.fmk induced necroptosis by Cell titer-Glo luminescence assay
[PMID: 26854747]
U-937 IC50
10 nM
Compound: 14; GSK'481
Inhibition of human RIP1 in human U937 cells assessed as inhibition of TNF/zVAD.fmk induced necroptosis after 24 hrs by Cell titer-Glo luminescence assay
Inhibition of human RIP1 in human U937 cells assessed as inhibition of TNF/zVAD.fmk induced necroptosis after 24 hrs by Cell titer-Glo luminescence assay
[PMID: 26854747]
U-937 IC50
10 nM
Compound: (S)-GSK481
Anti-necroptotic activity against TNFalph/Z-VAD-FMK-induced human U-937 cells assessed as cell viability measured after 19 to 21 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
Anti-necroptotic activity against TNFalph/Z-VAD-FMK-induced human U-937 cells assessed as cell viability measured after 19 to 21 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 33964444]
體外研究
(In Vitro)

GSK481 (300 nM；2 小時；Jurkat 細胞) 消除了活細胞和死細胞中 TNFa 和紫草素誘導(dǎo)的 RIP3 上調(diào)，表明壞死性凋亡實際上是由這兩種試劑誘導(dǎo)的[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: Jurkat cells
Concentration: 300 nM
Incubation Time: 2 hours
Result: Increased levels of detectable apoptosis induced by TNFa and shikonin.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

GSK481 比野生型小鼠更有效地抑制三種小鼠 RIP1 突變體中的 Ser166 磷酸化 (IC50=18~110 nM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

377.39

Formula

C21H19N3O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light brown to brown

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (92.74 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6498 mL 13.2489 mL 26.4978 mL
5 mM 0.5300 mL 2.6498 mL 5.2996 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.62 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

GSK481 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6498 mL 13.2489 mL 26.4978 mL 66.2445 mL
5 mM 0.5300 mL 2.6498 mL 5.2996 mL 13.2489 mL
10 mM 0.2650 mL 1.3249 mL 2.6498 mL 6.6244 mL
15 mM 0.1767 mL 0.8833 mL 1.7665 mL 4.4163 mL
20 mM 0.1325 mL 0.6624 mL 1.3249 mL 3.3122 mL
25 mM 0.1060 mL 0.5300 mL 1.0599 mL 2.6498 mL
30 mM 0.0883 mL 0.4416 mL 0.8833 mL 2.2081 mL
40 mM 0.0662 mL 0.3312 mL 0.6624 mL 1.6561 mL
50 mM 0.0530 mL 0.2650 mL 0.5300 mL 1.3249 mL
60 mM 0.0442 mL 0.2208 mL 0.4416 mL 1.1041 mL
80 mM 0.0331 mL 0.1656 mL 0.3312 mL 0.8281 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
GSK481
目錄號：
HY-100131
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