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  2. GPCR/G Protein
  3. RGS Protein
  4. CCG 203769

CCG 203769 是一種選擇性的 G 蛋白信號調(diào)節(jié)因子 (RGS4) 抑制劑，CCG 203769 阻斷 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用，IC50 為 17 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

CCG 203769 Chemical Structure

CCG 203769 Chemical Structure

CAS No. : 410074-60-1

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3115
In-stock
1 mg ￥1400
In-stock
5 mg ￥2400
In-stock
10 mg ￥3400
In-stock
25 mg ￥5738
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

查看 RGS Protein 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

CCG 203769 is a selective G protein signaling (RGS4) inhibitor, which blocks the RGS4-Gαo protein-protein interaction in vitro with an IC50 of 17 nM.

IC50 & Target[1]

RGS4

17 nM (IC50)

RGS19

140 nM (IC50)

RGS16

6 μM (IC50)

RGS8

79 μM (IC50)

GSK3β

5.4 μM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

相對于其他 RGS 蛋白，CCG 203769 還顯示出對 RGS4 的顯著選擇性 (8 到 >5000 倍)。CCG 203769 抑制 RGS19，IC50 為 140 nM (對 RGS4 選擇性為 8 倍)，對 RGS16 為 6 μM (對 RGS4 選擇性為 350 倍)。密切相關(guān)的 RGS8 受到非常弱的抑制 (IC50>60 μM)，為 RGS4 提供 >4500 倍的選擇性。CCG 203769 抑制 GSK-3β，IC50 值為 5 μM。CCG 203769 在 100 μM 時不抑制半胱氨酸蛋白酶木瓜蛋白酶。CCG 203769 不抑制 RGS7，后者在 RGS 結(jié)構(gòu)域中缺乏半胱氨酸。CCG 203769 以 RGS 選擇性方式抑制 RGS/Gαo 結(jié)合。CCG 203769 以 RGS4 依賴性方式增強 Gαq 依賴性細胞 Ca2+ 信號傳導。CCG 203769 還阻斷 RGS4 的 GTP 酶加速蛋白 (GAP) 活性。在 Gαo 和 Gαi1 的單周轉(zhuǎn)和穩(wěn)態(tài) GTPase 實驗中，GTP 水解速率受到 RGS4 的強烈刺激，而這種作用被 CCG 203769 抑制IC50<1 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

為了確定這種 RGS4 功能的遺傳破壞是否可以在藥理學上復制，在有意識、不受約束的大鼠中測試了 CCG 203769 對氯化氨甲酰膽堿介導的心動過緩的影響。與鹽水載體對照相比，氨基甲酰膽堿氯化物 (0.1 mg/kg，IP) 會適度降低心率。CCG 203769 (10 mg/kg，IV) 單獨給藥時對心率沒有顯著影響。然而，CCG 203769 在氨甲酰膽堿氯化物之前立即給藥，顯著增強了心動過緩效應 (p < 0.05)。鑒于 RGS4 在帕金森病模型中的功能作用，CCG 203769 在 D2 拮抗劑誘導的運動遲緩的藥理學模型中進行了測試。在大鼠中施用雷氯必利會導致棒試驗中的懸掛時間增加，這會被劑量范圍為 0.1 至 10 mg/kg 的 CCG 203769 迅速逆轉(zhuǎn)。最低劑量 0.01 mg/kg 沒有效果，而 0.1 mg/kg 產(chǎn)生次最大效果。更高的劑量，1 和 10 mg/kg，產(chǎn)生相同的效果。同樣，0.1-10 mg/kg CCG 203769 可逆轉(zhuǎn) raclopride 誘導的小鼠爪拖曳[1]。

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分子量

202.27

Formula

C8H14N2O2S
CAS 號
性狀

液體（密度：1.179±0.06 g/cm3）

顏色

Colorless to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (308.99 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.9439 mL 24.7194 mL 49.4389 mL
5 mM 0.9888 mL 4.9439 mL 9.8878 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.28 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.28 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻
Kinase Assay
[1]

Steady-state hydrolysis of unlabeled GTP is measured using malachite green in a receptor-independent assay utilizing a mutant Gαi1 (R178M, A326S). These mutations facilitate the release of GDP from the enzyme making the GTP hydrolysis step rate-limiting. GTP hydrolysis is measured by mixing 6 μM mutant Gαi with 300 μM GTP in 100 μL in 96-well plates in the presence or absence of 200 nM RGS4 and CCG-203769 or DMSO (vehicle control). All assay components are diluted in a buffer comprising 50 mM HEPES at pH 7.4, 100 mM NaCl, 0.01% Lubrol, 5 mM MgCl, and 10 μg/mL BSA. The reaction is allowed to proceed for 2 h at room temperature and then is quenched with 60 μL of an HCl/malachite green dye solution. Immediately after the addition of malachite green, 10 μL of 32% w/v sodium citrate is added as a colorimetric stabilizer, followed by incubation at room temperature for 20 min. Released inorganic phosphate is measured as an increase in absorbance (A630) from the complex of phosphate with malachite green. Background control samples lacking Gα are used to determine the rate of nonenzymatic GTP hydrolysis which is subtracted[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Young male (20-25 g; 8-9 weeks) C57BL/6J mice are used. Akinesia and bradykinesia are assessed 30 min after Raclopride, mice receive either DMSO or CCG-203769 (0.1-10 mg/kg, i.p.). Behavior is assessed 20 or 90 min after DMSO or CCG-203769.
Rats[1]
Adult Sprauge-Dawley rats receive CCG-203769 (10 mg/kg, i.v.) or saline (by i.v. infusion through the indwelling venous catheter over 30 s) while freely moving in their homecage. One minute later, saline or 0.1 mg/kg Carbamoylcholine chloride (i.p.) is administered. Before and after i.v. infusions, catheters are flushed with approximately 0.5 mL of heparinized saline (50 U/mL) to check catheter patency and flush treatments from the dead space in the catheter.

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參考文獻

CCG 203769 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.9439 mL 24.7194 mL 49.4389 mL 123.5972 mL
5 mM 0.9888 mL 4.9439 mL 9.8878 mL 24.7194 mL
10 mM 0.4944 mL 2.4719 mL 4.9439 mL 12.3597 mL
15 mM 0.3296 mL 1.6480 mL 3.2959 mL 8.2398 mL
20 mM 0.2472 mL 1.2360 mL 2.4719 mL 6.1799 mL
25 mM 0.1978 mL 0.9888 mL 1.9776 mL 4.9439 mL
30 mM 0.1648 mL 0.8240 mL 1.6480 mL 4.1199 mL
40 mM 0.1236 mL 0.6180 mL 1.2360 mL 3.0899 mL
50 mM 0.0989 mL 0.4944 mL 0.9888 mL 2.4719 mL
60 mM 0.0824 mL 0.4120 mL 0.8240 mL 2.0600 mL
80 mM 0.0618 mL 0.3090 mL 0.6180 mL 1.5450 mL
100 mM 0.0494 mL 0.2472 mL 0.4944 mL 1.2360 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CCG 203769
目錄號：
HY-U00431
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