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  2. GPCR/G Protein
  3. Angiotensin Receptor Arrestin
  4. TRV-120027

TRV120027 是血管緊張素 II 受體 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激動劑。TRV120027 通過陽離子通道亞家族 C3 (TRPC3) 偶聯(lián)誘導急性兒茶酚胺分泌，促進質(zhì)膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子復合物。TRV120027 抑制血管緊張素 II 介導的血管收縮并增加心肌細胞的收縮力。TRV120027 有潛力用于急性失代償性心力衰竭 (ADHF) 的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Custom Peptide Synthesis

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

TRV-120027 Chemical Structure

TRV-120027 Chemical Structure

CAS No. : 1234510-46-3

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥750
In-stock
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

TRV120027, a β-arrestin-1-biased agonist of the angiotensin II receptor type 1 (AT1R), engages ?-arrestins while blocking G-protein signaling[1]. TRV120027?induces?acute?catecholamine?secretion?through cation channel subfamily C3 (TRPC3) coupling, promotes the formation of a macromolecular complex composed of AT1R–β-arrestin-1–TRPC3–PLCγ at the plasma membrane. TRV120027 inhibits angiotensin II–mediated vasoconstriction and increases cardiomyocyte contractility. TRV120027 has the potential for the?acute decompensated heart failure (ADHF) treatment[2].

IC50 & Target

AT1 Receptor

 

體外研究
(In Vitro)

TRV120027 (100 nM) significantly increases the AT1R and TRPC3 association with the immunoprecipitated β-arrestin-1 in?HEK293 cells co-transfected with Flag-AT1R-cherry, HA-β-arrestin-1 and TRPC3-GFP[2].
TRV120027 (100 nM) induces an [Ca2+]i?increase in HEK293 cells co-transfected with AT1R, β-arrestin-1, and TRPC3, which are significantly blocked by Pyr3 pre-incubation?in HEK293 cells co-transfected with Flag-AT1R-Cherry, HA-β-arrestin-1, and TRPC3-GFP[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

TRV120027 (intravenous?injection; 0.3 or 1.5 μg/kg per minute; infusion rate, 0.5 mL/min) when added to furosemide decreases cardiac preload and afterload, systemic and renal vascular resistances, and left ventricular external work while increasing cardiac output and renal blood flow. GFR and renal excretory function are maintained in canines with experimental HF[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male mongrel dogs (weight, 20.5–30 kg)[1]
Dosage: 0.3 or 1.5 μg/kg per minute; infusion rate, 0.5 mL/min
Administration: Intravenous?injection
Result: Resulted in dose-dependent vasodilation, increased cardiac contractility, and decreased myocardial oxygen consumption in dog.
Clinical Trial
分子量

926.07

Formula

C43H67N13O10
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

Sequence Shortening

{Sar}-RVYIHP-{d-Ala}
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (107.98 mM; 超聲助溶 (<60°C))

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0798 mL 5.3992 mL 10.7983 mL
5 mM 0.2160 mL 1.0798 mL 2.1597 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 1.0798 mL 5.3992 mL 10.7983 mL 26.9958 mL
5 mM 0.2160 mL 1.0798 mL 2.1597 mL 5.3992 mL
10 mM 0.1080 mL 0.5399 mL 1.0798 mL 2.6996 mL
15 mM 0.0720 mL 0.3599 mL 0.7199 mL 1.7997 mL
20 mM 0.0540 mL 0.2700 mL 0.5399 mL 1.3498 mL
25 mM 0.0432 mL 0.2160 mL 0.4319 mL 1.0798 mL
30 mM 0.0360 mL 0.1800 mL 0.3599 mL 0.8999 mL
40 mM 0.0270 mL 0.1350 mL 0.2700 mL 0.6749 mL
50 mM 0.0216 mL 0.1080 mL 0.2160 mL 0.5399 mL
60 mM 0.0180 mL 0.0900 mL 0.1800 mL 0.4499 mL
80 mM 0.0135 mL 0.0675 mL 0.1350 mL 0.3374 mL
100 mM 0.0108 mL 0.0540 mL 0.1080 mL 0.2700 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
TRV-120027
目錄號：
HY-P2141
需求量：