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  2. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. SARS-CoV Cathepsin Apoptosis Caspase
  4. Z-FA-FMK

Z-FA-FMK  (Synonyms: (1S)-Z-FA-FMK)

目錄號: HY-P0109A 純度: 99.14%
COA 產(chǎn)品使用指南

Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一種有效的組織蛋白酶 B 和 L 抑制劑。Z-FA-FMK 通過選擇性合成類維生素 a 相關(guān)分子 (RRMs) 阻斷 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰絲氨酸外化的誘導(dǎo)。Z-FA-FMK 抑制細胞凋亡 (apoptosis)。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性，并選擇性抑制重組效應(yīng)蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。Z-FA-FMK 是一種病毒抑制劑。Z-FA-FMK 抑制呼腸孤病毒在易感宿主中的復(fù)制。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Z-FA-FMK Chemical Structure

Z-FA-FMK Chemical Structure

CAS No. : 197855-65-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
25 mg ￥5663
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Z-FA-FMK:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) is a potent Cathepsin B and L inhibitor. Z-FA-FMK blocks the induction of DEVDase activity, DNA fragmentation, and externalization of phosphatidylserine by selective synthetic retinoid-related molecules (RRMs). Z-FA-FMK inhibits apoptosis. Z-FA-FMK inhibits caspase activity and selectively inhibits recombinant effector caspases 2, -3, -6, and -7. Z-FA-FMK is a viral inhibitor. Z-FA-FMK inhibits reovirus replication in a susceptible host[1][2][3].

IC50 & Target[1]

Cathepsin B

 

cathepsin L

 

Caspase-2

 

Caspase-3

 

Caspase-6

 

Caspase-7

 

體外研究
(In Vitro)

Z-FA-FMK ( (1S) -Z-FA-FMK；5-100 μM；1 h；Jurkat cells) 降低 DEVDase 活性水平和 DNA 片段化。Z-FA-FMK 抑制由 MX2870-1 或 MX781 誘導(dǎo)的磷脂酰絲氨酸外化[1]。
Z-FA-FMK (100 μM；1 h；Jurkat cells) 抑制細胞凋亡。 Z-FA-FMK 不僅可以抑制 RRM 對 DEVDase 活性的誘導(dǎo)，還可以抑制其他細胞凋亡損傷，包括依托泊苷、神經(jīng)酰胺和 CD95/Fas 受體介導(dǎo)的途徑[1]。
Z-FA-FMK (0-100 μM；1 h；Jurkat cells) 通過抑制 Jurkat 細胞中 DEVDase 活性的誘導(dǎo)來抑制 caspase 2、-3、-6 和 -7 活性[1]。
Z-FA-FMK (0-20 μM；48 h；HT1080 和小鼠胚胎干細胞) 在體外阻斷呼腸孤病毒復(fù)制并治愈持續(xù)感染呼腸孤病毒的細胞[2]。
Z-FA-FMK (20 μM；48 小時；HT1080 細胞) 誘導(dǎo)呼腸孤病毒成熟缺陷[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Z-FA-FMK (1 mg/kg；瘤內(nèi)注射；每 2 天一次，持續(xù) 27 天； HT1080 荷瘤 SCID 小鼠) 在體內(nèi)阻斷呼腸孤病毒感染[2]。
Z- FA-FMK (8 mg/kg；iv；每 2 d，一次；雄性 BALB/c 小鼠) 顯著減輕 D-GalN/TNF-α 誘導(dǎo)的腎損傷的損傷程度[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice with HT1080 xenograft (6-8 weeks)[2]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intratumor injection; every 2 days, for 27 days
Result: Blocked reovirus replication activity in both tumor and heart tissues.
Animal Model: Male BALB/c mice[3]
Dosage: 8 mg/kg
Administration: Intravenous injection; once, 1 hour later, intraperitoneal injection D-GalN (700 mg/kg) and TNF-α (15 μg/kg).
Result: Decreased in the D-GalN/TNF-α-induced degenerative changes.
Decreased in the number of activated caspase-3-positive tubular epithelial cell.
Increased in kidney GSH levels, CAT, SOD and GPx activities and decreased in kidney LPO levels, LDH activity, serum AST and ALT activities, uric acid, and urea levels were determined.
分子量

386.42

Formula

C21H23FN2O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (646.96 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5879 mL 12.9393 mL 25.8786 mL
5 mM 0.5176 mL 2.5879 mL 5.1757 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.14%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5879 mL 12.9393 mL 25.8786 mL 64.6964 mL
5 mM 0.5176 mL 2.5879 mL 5.1757 mL 12.9393 mL
10 mM 0.2588 mL 1.2939 mL 2.5879 mL 6.4696 mL
15 mM 0.1725 mL 0.8626 mL 1.7252 mL 4.3131 mL
20 mM 0.1294 mL 0.6470 mL 1.2939 mL 3.2348 mL
25 mM 0.1035 mL 0.5176 mL 1.0351 mL 2.5879 mL
30 mM 0.0863 mL 0.4313 mL 0.8626 mL 2.1565 mL
40 mM 0.0647 mL 0.3235 mL 0.6470 mL 1.6174 mL
50 mM 0.0518 mL 0.2588 mL 0.5176 mL 1.2939 mL
60 mM 0.0431 mL 0.2157 mL 0.4313 mL 1.0783 mL
80 mM 0.0323 mL 0.1617 mL 0.3235 mL 0.8087 mL
100 mM 0.0259 mL 0.1294 mL 0.2588 mL 0.6470 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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