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  1. 誘導(dǎo)疾病模型產(chǎn)品 Membrane Transporter/Ion Channel
  2. 神經(jīng)系統(tǒng)疾病模型 Potassium Channel
  3. 震顫模型
  4. Penitrem A

Penitrem A 是由青霉菌產(chǎn)生的吲哚二萜神經(jīng)毒性生物堿,是一種選擇性的 BK 通道拮抗劑,對(duì)多種惡性腫瘤具有抗增殖、抗侵襲作用。Penitrem A 能刺激腦皮質(zhì)突觸體增加內(nèi)源性谷氨酸、GABA 和天門冬氨酸的自發(fā)釋放,能誘發(fā)動(dòng)物產(chǎn)生震顫綜合征。

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Penitrem A Chemical Structure

Penitrem A Chemical Structure

CAS No. : 12627-35-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

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規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
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Other Forms of Penitrem A:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Penitrem A is an indole diterpene neurotoxic alkaloid produced by Penicillium, acts as a selective BK channel antagonist with antiproliferative and anti-invasive activities against multiple malignancies. Penitrem A increases the spontaneous release of endogenous glutamate, gamma-aminobutyric acid (GABA) and aspartate from cerebrocortical synaptosomes, and induces tremorgenic syndromes in animals[1][2].

IC50 & Target

BK channel[1]

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
8.4 μM
Compound: 9
Cytotoxicity against human A549 cells after 48 hrs by SRB assay
Cytotoxicity against human A549 cells after 48 hrs by SRB assay
[PMID: 27462726]
HL-60 IC50
7 μM
Compound: 9
Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 27462726]
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Penitrem A可用于動(dòng)物建模,構(gòu)建震顫綜合征模型。

誘導(dǎo)持續(xù)性震顫和高劑量抽搐死亡[1][2]
致病原理
Penltrem A 中毒的生物化學(xué)效應(yīng)包括脂質(zhì)增加,但肝臟中的 DNA 和糖原減少,以及血清酶和厭氧糖酵解產(chǎn)物的升高。這些血清變化被認(rèn)為與毒素引起的過度肌肉活動(dòng)有關(guān)[1]。
Penltrem A 引起的震顫可能用與突觸前作用和抑制中間神經(jīng)元來解釋[2]
具體造模方法:
小鼠:ICR 成年 • 雄性 • 體重 38-46 g[1]
給藥:10 mg/kg • 皮下注射 • 單次劑量,持續(xù) 72 小時(shí)或每 3 天一次,持續(xù) 18 天[1]
大鼠:裸鼠 Wistar • 雄性 • 體重 170 和 290 g[2]
給藥:腹腔注射 0.1 mL/100 g 或 腦室內(nèi)注射 3 μg/μL • 腹腔注射或腦室內(nèi)注射 • 單次劑量,持續(xù) 1, 3, 7 天[2]
Note
(1) 在實(shí)驗(yàn)開始之前,動(dòng)物飼養(yǎng)設(shè)施的溫度維持在 21℃,濕度 50%,采用 12 小時(shí)的明暗周期。給老鼠提供 Agway RMH 3000 顆粒飼料和隨意飲水[1][2]
(2) Penltrem A 溶解在玉米油中,使得適當(dāng)?shù)膭┝繛?2.5 mL/kg,并通過皮下注射給藥[1]。
(3) 對(duì)于腹腔注射,Penltrem A 溶解在聚乙烯醇 300 (PEG 300) 中,劑量為 0.1 mL/100 g 體重。對(duì)于腦室內(nèi)給藥,Penltrem A 溶解在 75% 的 PEG 300 和 25% 的生理鹽水中,濃度為 3 μg/μL。[2]
造模成功指標(biāo)
癥狀變化:Penltrem A 給藥表現(xiàn)出全身震顫,體重下降和過度興奮。Penltrem A 給藥還導(dǎo)致小鼠在 24 小時(shí)內(nèi)不進(jìn)行梳理[1][2]
電生理變化:當(dāng)動(dòng)物被迫運(yùn)動(dòng)時(shí),海馬體的 θ 波 I 型的幅度最大 (254.4±19.4 而不是 182.4±36.4 mV),在 Penltrem A注射后的前 30 分鐘內(nèi)出現(xiàn)一些復(fù)雜的尖峰。在痙攣期間,有時(shí)記錄到 Penltrem A 使用后的間歇性高壓尖峰活動(dòng)[2]。
病理變化:Penltrem A 的使用對(duì)于大鼠的主要病變沒有顯著影響,除了小腦皮層。觀察到兩種主要的劑量依賴性病變:普肯耶細(xì)胞 (PKc) 的退化和分子層的空泡化。Penltrem A 引起了 PKc 的大量喪失,分子層顯示出廣泛的空泡化[2]。
相關(guān)產(chǎn)品:Diazepam; Phenobarbital; Levodopa (HY-N0304); Reserpine (HY-N0480); Pargyline (HY-A0091A)
拮抗產(chǎn)品:/

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分子量

634.20

Formula

C37H44ClNO6

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light brown

中文名稱

青霉震顫素

結(jié)構(gòu)分類
初始來源

Penicillium

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥99.0%

參考文獻(xiàn)
  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量   濃度   體積   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start) × 體積 (start) = 濃度 (final) × 體積 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
Penitrem A
目錄號(hào):
HY-N6776
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