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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR
  4. Gamabufotalin

Gamabufotalin  (Synonyms: Gamabufagin)

目錄號: HY-N0883 純度: 99.96%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Gamabufotalin (Gamabufagin)，蟾酥中主要的蟾蜍甾烯，由于其穩(wěn)定性和低毒性被廣泛用于癌癥的研究。Gamabufotalin通過抑制VEGFR-2信號通路的激活來抑制血管生成。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Gamabufotalin Chemical Structure

Gamabufotalin Chemical Structure

CAS No. : 465-11-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1078
In-stock
1 mg ￥390
In-stock
5 mg ￥980
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

    Gamabufotalin purchased from MCE. Usage Cited in: J Nat Prod. 2023 Apr 12.  [Abstract]

    Gamabufotalin (CS-6; 15, 20, 25 nM; 48 h) significantly increases the expression of cleaved PARP/PARP, caspase-3/caspase-3, and Bax and decreases the expression of Bcl-2 in Hep3B cells.

    Gamabufotalin purchased from MCE. Usage Cited in: J Nat Prod. 2023 Apr 12.  [Abstract]

    Gamabufotalin (CS-6; 25 nM; 15 min) significantly increases the formation of yellow-spotted autophagosomes (GFP+RFP+) and red-spotted autolysosomes (GFP-RFP+) in Hep3B and Huh7 cells.

    Gamabufotalin purchased from MCE. Usage Cited in: J Nat Prod. 2023 Apr 12.  [Abstract]

    Gamabufotalin (CS-6; 10-1000 nM; 48 h) reduces the viability of Hep3B and Huh7 cells in a dose-dependent manner.

    Gamabufotalin purchased from MCE. Usage Cited in: J Nat Prod. 2023 Apr 12.  [Abstract]

    Gamabufotalin (CS-6; 15, 20, 25 nM; 48 h) inhibits the proliferation of Hep3B and Huh7 cells in a dose-dependent manner.

    查看 VEGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Gamabufotalin (Gamabufagin), a main active compound isolated from Chinese medicine Chansu, has been shown to strongly inhibit cancer cell growth and inflammatory response. Gamabufotalin could inhibite angiogenesis by inhibiting the activation of VEGFR-2 signaling pathways.

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Hep 3B2 IC50
    27 nM
    Compound: CS-6
    Antiproliferative activity against human Hep3B cells assessed as cell viability incubated for 24 hrs by CCK-8
    Antiproliferative activity against human Hep3B cells assessed as cell viability incubated for 24 hrs by CCK-8
    		[PMID: 37043698]
    HL-60 IC50
    0.014 μg/mL
    Compound: 20
    Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay
    Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 11575946]
    Huh-7 IC50
    23 nM
    Compound: CS-6
    Antiproliferative activity against human Huh-7 cells assessed as cell viability incubated for 24 hrs by CCK-8
    Antiproliferative activity against human Huh-7 cells assessed as cell viability incubated for 24 hrs by CCK-8
    		[PMID: 37043698]
    KB IC50
    0.75 μg/mL
    Compound: 20
    Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay
    Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 11575946]
    MH60 IC50
    > 25 μg/mL
    Compound: 20
    Cytotoxicity against mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay
    Cytotoxicity against mouse MH60 cells after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 11575946]
    體外研究
    (In Vitro)

    Gamabufotalin (0-500 nM，48 h) 抑制人肺癌 A549、H1299、H322 細(xì)胞的細(xì)胞活力，并抑制集落形成和遷移 (0-100 nM，48 h)，對人正常肺細(xì)胞系 (HLF 細(xì)胞) 沒有細(xì)胞毒性[1]。
    Gamabufotalin (0-100 nM，12-48 小時) 可抑制 A549 細(xì)胞中 COX-2 的表達并抑制 NF-κB 和 p300 易位[1]。
    Gamabufotalin (0-100 nM，12-48 小時) 通過激活 A549 細(xì)胞中細(xì)胞色素 c 的釋放和 caspase 依賴性凋亡途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1]。
    Gamabufotalin (0-100 nM，48 小時) 可誘導(dǎo) U87 細(xì)胞中 p38 過度磷酸化，增加 ATP1A3 的表達并降低 AQP4 的表達[3]。
    在 HUVEC in vitro 血管生成管形成 assay 中，Gamabufotalin (0-50 nM, 24 h) 抑制 VEGF (50 ng/mL) 誘導(dǎo)的血管生成[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: A549 cells
    Concentration: 0-100 nM
    Incubation Time: 12-48 h
    Result: Increase the expression levels of the cleaved caspase-3, caspase-9 and PARP.
    Induced the release of cyt c from mitochondria to cytosol.

    Immunofluorescence[1]

    Cell Line: A549 cells
    Concentration: 0-100 nM
    Incubation Time: 12-48 h
    Result: Inhibited translocation of the NF-κB p65/p50 proteins from cell cytoplasm to nucleus, and induced p300 into the cytoplasm.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Gamabufotalin (5 和 20 mg/kg/天，腹膜內(nèi)注射，持續(xù) 17 天) 抑制 A549 異種移植小鼠的腫瘤生長[1]。
    Gamabufotalin (1 mg/kg，腹腔注射，每周 3 次) 與 Temozolomide (HY-17364) (20 mg/kg，腹腔注射，每周 3 次) 在小鼠 U87 異種移植瘤模型中顯示出協(xié)同抗腫瘤作用，抑制腫瘤生長并延長小鼠的生存期[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: A549-xenografts mice[1]
    Dosage: 5 and 20 mg/kg/day
    Administration: i.p., for 17 days
    Result: Reduced tumor volume and the tumor weights.
    Decreased COX-2 and p-p65 level in tumors.
    分子量

    402.52

    Formula

    C24H34O5
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    日蟾蜍他靈
    結(jié)構(gòu)分類
    初始來源

    toad
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (124.22 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4843 mL 12.4217 mL 24.8435 mL
    5 mM 0.4969 mL 2.4843 mL 4.9687 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.96%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4843 mL 12.4217 mL 24.8435 mL 62.1087 mL
    5 mM 0.4969 mL 2.4843 mL 4.9687 mL 12.4217 mL
    10 mM 0.2484 mL 1.2422 mL 2.4843 mL 6.2109 mL
    15 mM 0.1656 mL 0.8281 mL 1.6562 mL 4.1406 mL
    20 mM 0.1242 mL 0.6211 mL 1.2422 mL 3.1054 mL
    25 mM 0.0994 mL 0.4969 mL 0.9937 mL 2.4843 mL
    30 mM 0.0828 mL 0.4141 mL 0.8281 mL 2.0703 mL
    40 mM 0.0621 mL 0.3105 mL 0.6211 mL 1.5527 mL
    50 mM 0.0497 mL 0.2484 mL 0.4969 mL 1.2422 mL
    60 mM 0.0414 mL 0.2070 mL 0.4141 mL 1.0351 mL
    80 mM 0.0311 mL 0.1553 mL 0.3105 mL 0.7764 mL
    100 mM 0.0248 mL 0.1242 mL 0.2484 mL 0.6211 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Gamabufotalin
    目錄號：
    HY-N0883
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