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  1. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection
  2. Cytochrome P450 Fungal
  3. Tebuconazole

Tebuconazole  (Synonyms: 戊唑醇)

目錄號: HY-B0852 純度: 99.66%
COA 產(chǎn)品使用指南

Tebuconazole 是一種農(nóng)用唑類殺菌劑也能抑制 CYP51 ,對于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51) 和人 CYP51 截短體 (Δ60HsCYP51) 的 IC50 值分別為 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 誘導(dǎo) HepG2 細胞中的脂質(zhì)積累和氧化應(yīng)激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 細胞活力和增殖,誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激介導(dǎo)的細胞凋亡,并增加 MAC-T 細胞的氧化應(yīng)激水平。

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Tebuconazole Chemical Structure

Tebuconazole Chemical Structure

CAS No. : 107534-96-3

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Other Forms of Tebuconazole:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Tebuconazole is an agricultural azole fungicide which can also inhibit CYP51 with IC50s of 0.9 and 1.3 μM for Candida albicans CYP51 (CaCYP51) and truncated Homo sapiens CYP51 (Δ60HsCYP51), respectively. Tebuconazole induces lipid accumulation and oxidative stress in HepG2 Cells. Tebuconazole decreases MAC-T cells viability and proliferation, induces ER-stress-mediated apoptosis and increases oxidative stress levels in MAC-T cells[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target

CYP51

 

體外研究
(In Vitro)

Tebuconazole (TEB) (20–80 μM,24 小時) 使 HepG2 細胞出現(xiàn)脂質(zhì)積累[2]。
Tebuconazole (20-80 μM,12 小時) 增加了 HepG2 細胞中過氧化物酶體增殖激活受體的核轉(zhuǎn)位以及脂質(zhì)攝取和氧化相關(guān)標志物的表達[2]。
Tebuconazole (20-80 μM,24 小時) 使氧化應(yīng)激水平升高,導(dǎo)致 HepG2 細胞線粒體膜電位喪失和微粒體甘油三酯轉(zhuǎn)移蛋白水平降低[2]。
Tebuconazole (0-750 μM,24 小時) 可降低 MAC-T 細胞活力和增殖,并通過激活 ER 應(yīng)激誘導(dǎo)線粒體介導(dǎo)的 MAC-T 細胞凋亡[3]。
Tebuconazole (0-100 μM,24 小時) 可誘導(dǎo) H9c2 心肌細胞和成年大鼠心室肌細胞 (ARVM) 發(fā)生劑量依賴性細胞死亡[4]。
Tebuconazole (30-60 μM,24 小時) 誘導(dǎo) H9c2 細胞的 DNA 損傷、活性氧的產(chǎn)生和脂質(zhì)過氧化[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 20,40,80 μM
Incubation Time: 1–12 hours
Result: Increased the nuclear translocation of peroxisome proliferator-activated receptors and the expression of cluster of differentiation 36, fatty acid transport protein (FATP) 2, FATP5, and carnitine palmitoyltransferase 1.

Apoptosis Analysis[3]

Cell Line: Bovine mammary gland epithelial cells (MAC-T cells)
Concentration: 100,150,200,250,500,750 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased cells viability and proliferation and activates apoptotic cell death via the upregulation of pro-apoptotic proteins, such as cleaved caspases 3 and 8 and BAX.
Induced loss of mitochondrial membrane potential in MAC-T cells.
Induced mitochondria-mediated apoptotic MAC-T cell death by activating ER stress.
Induced endoplasmic reticulum (ER) stress via the upregulation of Bip/GRP78; PDI; ATF4; CHOP; and ERO1-Lα.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Tebuconazole (TEB) (每天一次,10-50 mg/kg,連續(xù) 28 天) 可誘導(dǎo)大鼠多種 CYPs 和肝臟氧化應(yīng)激,抑制睪丸 P450 和谷胱甘肽 S 轉(zhuǎn)移酶活性,并對雄性大鼠產(chǎn)生抗雄激素作用[5]。
Tebuconazole (25-100 mg/kg,每天給藥,持續(xù) 10 天) 引起妊娠期大鼠中胎兒睪丸間質(zhì)細胞增殖,增加胎兒血清睪酮和孕酮水平[6].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats[5]
Dosage: 10, 25, and 50 mg/kg
Administration: p. o. once daily for 28 days
Result: Induced CYP1A1/2, CYP2B1/2, CYP2E1, and CYP3A proteins in liver.
Decreased glutathione content and increased glutathione S-transferase, superoxide dismutase, catalase, and glutathione peroxidase activities in liver .
Increased superoxide dismutase activities in kidney and testis.
Decreased glutathione S-transferase activity in testis .
Decreased serum testosterone concentration and cauda epididymal sperm count .
Animal Model: Male and female Sprague-Dawley rats[6]
Dosage: 25, 50, and 100 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), for 10 days
Result: Increased fetal serum testosterone and progesterone levels.
Increased the number of fetal Leydig cells per testis without inducing cell aggregation.
Up-regulated the expression levels of Star, Cyp11a1, Hsd17b3, and Fshr.
Increased phosphorylation of AKT1, ERK1/2, and mTOR, the level of BCL2, as well as the decrease of Beclin1, LC3B, and BAX.
分子量

307.82

Formula

C16H22ClN3O

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

戊唑醇;立克秀

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (162.43 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2487 mL 16.2433 mL 32.4865 mL
5 mM 0.6497 mL 3.2487 mL 6.4973 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.12 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.12 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配,在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 20 mg/mL (64.97 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2487 mL 16.2433 mL 32.4865 mL 81.2163 mL
5 mM 0.6497 mL 3.2487 mL 6.4973 mL 16.2433 mL
10 mM 0.3249 mL 1.6243 mL 3.2487 mL 8.1216 mL
15 mM 0.2166 mL 1.0829 mL 2.1658 mL 5.4144 mL
20 mM 0.1624 mL 0.8122 mL 1.6243 mL 4.0608 mL
25 mM 0.1299 mL 0.6497 mL 1.2995 mL 3.2487 mL
30 mM 0.1083 mL 0.5414 mL 1.0829 mL 2.7072 mL
40 mM 0.0812 mL 0.4061 mL 0.8122 mL 2.0304 mL
50 mM 0.0650 mL 0.3249 mL 0.6497 mL 1.6243 mL
60 mM 0.0541 mL 0.2707 mL 0.5414 mL 1.3536 mL
80 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4061 mL 1.0152 mL
100 mM 0.0325 mL 0.1624 mL 0.3249 mL 0.8122 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Tebuconazole
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