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  2. 誘導(dǎo)疾病模型產(chǎn)品 GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 神經(jīng)系統(tǒng)疾病模型 mAChR
  4. 癲癇模型
  5. Pilocarpine

Pilocarpine  (Synonyms: 毛果蕓香堿)

目錄號: HY-B0726A 純度: 99.89%
COA 產(chǎn)品使用指南

Pilocarpine 是一種選擇性的 M3 型毒蕈堿乙酰膽堿受體 (M3 muscarinic receptor) 激動劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Pilocarpine Chemical Structure

Pilocarpine Chemical Structure

CAS No. : 92-13-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥528
In-stock
5 mg ￥480
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Pilocarpine:

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  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Pilocarpine is a selective M3-type muscarinic acetylcholine receptor (M3 muscarinic receptor) agonist.

IC50 & Target

mAChR3

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 EC50
0.0175 μM
Compound: Pilocarpine
Agonist activity at human m1 muscarinic acetylcholine receptor expressed in HEK293 cells assessed as calcium mobilization by FLIPR assay
Agonist activity at human m1 muscarinic acetylcholine receptor expressed in HEK293 cells assessed as calcium mobilization by FLIPR assay
[PMID: 25765911]
體外研究
(In Vitro)

Pilocarpine 的細(xì)胞毒性通過光學(xué)顯微鏡觀察人角膜基質(zhì) (HCS) 細(xì)胞的形態(tài)學(xué)變化及 MTT 檢測評估。形態(tài)觀察顯示，當(dāng) Pilocarpine 濃度為 0.625 至 20 g/L 時，HCS 細(xì)胞的增殖抑制和形態(tài)異常 (如細(xì)胞收縮、胞質(zhì)液泡化、從培養(yǎng)基質(zhì)上脫落，最終死亡) 呈劑量和時間依賴性；而低于 0.625 g/L 濃度的 Pilocarpine 處理組與對照組無顯著差異。MTT 檢測結(jié)果表明，當(dāng) Pilocarpine 濃度高于 0.625 g/L 時，HCS 細(xì)胞的存活率隨時間和濃度顯著下降 (P<0.01 或 P<0.05) ；而 Pilocarpine 濃度低于 0.625 g/L 時，其存活率與對照組無顯著差異[2]。作為部分 M 型毒蕈堿受體激動劑，Pilocarpine 在收縮至苯腎上腺素 (10 至 200 nM) 的大鼠尾動脈分離段中引起濃度依賴性松弛，其 EC50 為 2.4 mM[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

檢測了匹魯卡品誘導(dǎo)的對照大鼠 (CN) 和運動大鼠 (EX) 的唾液分泌情況。匹魯卡品誘導(dǎo)的 EX 大鼠唾液分泌量明顯高于 CN 大鼠 (P<0.01)。相反，EX 大鼠唾液中的 Na+ 濃度明顯低于 CN 大鼠 (P<0.05)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

208.26

Formula

C11H16N2O2
CAS 號
性狀

<34°C 固體,>34°C 液體

顏色

Colorless to light yellow

中文名稱

毛果蕓香堿
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (480.17 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8017 mL 24.0085 mL 48.0169 mL
5 mM 0.9603 mL 4.8017 mL 9.6034 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.00 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.00 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.89%

參考文獻
Cell Assay
[2]

Cell viability is determined by MTT assay. Briefly, HCS cells are inoculated into a 96-well culture plate (Nunc) at a density of 1×104 cells/100 μL/well, and are cultured and treated. At a 4h interval, the Pilocarpine (0.625 to 20 g/L)-containing medium is replaced entirely with 100 μL serum-free DMEM/F12 medium containing 1.0 g/L MTT, and the cells are incubated at 37°C in the dark for 4h. After the MTT-containing medium is discarded with caution, 150 μL DMSO is added to dissolve the produced formazan crystals at 37°C in the dark for 15 min, and the absorbance at 490 nm is measured with a Multiskan GO microplate reader[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Male, 10-week-old Wistar rats are assigned to one of two groups, exercise (EX, n=6) and control (CN, n=6). The EX rats are kept for 40 days in cages with a running wheel (SN-451), allowing them to undertake voluntary exercise, while the CN rats are kept in cages with the running wheel locked. On the 40th day, Pilocarpine-induced saliva is measured as follows. Briefly, the rats are anesthetized, preweighed cotton was placed in their mouths sublingually, and Pilocarpine (0.5 mg/kg) is intraperitoneally injected to induce saliva secretion. Each cotton ball is then changed every 10 min for 1 h. The collected cotton balls are weighed again, and the mass of saliva secreted is calculated by subtracting the initial from the final weight.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.8017 mL 24.0085 mL 48.0169 mL 120.0423 mL
5 mM 0.9603 mL 4.8017 mL 9.6034 mL 24.0085 mL
10 mM 0.4802 mL 2.4008 mL 4.8017 mL 12.0042 mL
15 mM 0.3201 mL 1.6006 mL 3.2011 mL 8.0028 mL
20 mM 0.2401 mL 1.2004 mL 2.4008 mL 6.0021 mL
25 mM 0.1921 mL 0.9603 mL 1.9207 mL 4.8017 mL
30 mM 0.1601 mL 0.8003 mL 1.6006 mL 4.0014 mL
40 mM 0.1200 mL 0.6002 mL 1.2004 mL 3.0011 mL
50 mM 0.0960 mL 0.4802 mL 0.9603 mL 2.4008 mL
60 mM 0.0800 mL 0.4001 mL 0.8003 mL 2.0007 mL
80 mM 0.0600 mL 0.3001 mL 0.6002 mL 1.5005 mL
100 mM 0.0480 mL 0.2401 mL 0.4802 mL 1.2004 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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