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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation
  3. Histamine Receptor
  4. Betahistine dihydrochloride

Betahistine dihydrochloride  (Synonyms: 鹽酸倍他司汀)

目錄號(hào): HY-B0524A 純度: 99.82%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Betahistine dihydrochloride 是一種口服有效的組胺 H1 受體 (histamine H1 receptor) 激動(dòng)劑和 H3 受體 (H1 receptor) 的拮抗劑。Betahistine dihydrochloride 用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 (RA) 的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Betahistine dihydrochloride Chemical Structure

Betahistine dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 5579-84-0

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
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1 g ￥200
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5 g ￥450
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10 g   詢(xún)價(jià)  
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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Betahistine dihydrochloride is an orally active histamine H1 receptor agonist and a H3 receptor antagonist[1]. Betahistine dihydrochloride is used for the study of rheumatoid arthritis (RA)[3].

IC50 & Target[1]

H3 Receptor

 

體外研究
(In Vitro)

Betahistine dihydrochloride (0-10 μM) inhibits [125I]iodoproxyfan binding to membranes of CHO (rH3(445)R) and CHO (hH3(445)R) cells with IC50 values of 1.9 μM and 3.3 μM, respectively. Lead to Ki values of 1.4 μM and 2.5 μM, respectively[2].
Betahistine dihydrochloride (0-10 μM) has a regulating function on cAMP formation in CHO (rH3(445)R), CHO (rH3(413)R), and CHO (hH3(445)R) cells. At low concentrations, betahistine behaves an apparent inverse agonist, and progressively enhances cAMP formation with EC50 values of 0.1 nM, 0.05 nM and 0.3 nM, respectively. In contrast, at concentrations higher than 10 nM, betahistine inhibits cAMP formation with an EC50 value of 0.1 μM in CHO (rH3(445)R) and full agonist activity[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Betahistine dihydrochloride (intraperitoneal or oral administration; 0.1-30 mg/kg; single dose) with acute administration has increased tele-methylhistamine (t-MeHA) levels with an ED50 of 0.4 mg/kg, indicating the inverse agonism. Besides, after acute oral administration, it increases t-MeHA levels with an ED50 of 2 mg/kg in male Swissmice[2].
Betahistine dihydrochloride (oral adminstration; 1 and 5 mg/kg; daily for 3 weeks) attenuates the severity of arthritis and reduces the levels of pro-inflammatory cytokines in the paw tissues of CIA mice[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Collagen-induced arthritis (CIA) DBA/1 male mouse model[3]
Dosage: 1 mg/kg; 5mg/kg
Administration: Oral adminstration; day 21 to day 42 after a 21-day CIA induction
Result: Ameliorated mouse CIA by decreasing joint destruction.
Clinical Trial
分子量

209.12

Formula

C8H14Cl2N2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱(chēng)

倍他司丁二鹽酸鹽
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (239.10 mM)

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (159.38 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

DMF 中的溶解度 : 5 mg/mL (23.91 mM; 超聲助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7819 mL 23.9097 mL 47.8194 mL
5 mM 0.9564 mL 4.7819 mL 9.5639 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 150 mg/mL (717.29 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.82%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMF / DMSO / H2O 1 mM 4.7819 mL 23.9097 mL 47.8194 mL 119.5486 mL
5 mM 0.9564 mL 4.7819 mL 9.5639 mL 23.9097 mL
10 mM 0.4782 mL 2.3910 mL 4.7819 mL 11.9549 mL
15 mM 0.3188 mL 1.5940 mL 3.1880 mL 7.9699 mL
20 mM 0.2391 mL 1.1955 mL 2.3910 mL 5.9774 mL
DMSO / H2O 25 mM 0.1913 mL 0.9564 mL 1.9128 mL 4.7819 mL
30 mM 0.1594 mL 0.7970 mL 1.5940 mL 3.9850 mL
40 mM 0.1195 mL 0.5977 mL 1.1955 mL 2.9887 mL
50 mM 0.0956 mL 0.4782 mL 0.9564 mL 2.3910 mL
60 mM 0.0797 mL 0.3985 mL 0.7970 mL 1.9925 mL
80 mM 0.0598 mL 0.2989 mL 0.5977 mL 1.4944 mL
100 mM 0.0478 mL 0.2391 mL 0.4782 mL 1.1955 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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