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  2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CCR
  4. Bindarit

Bindarit  (Synonyms: 賓達(dá)利; AF2838)

目錄號(hào): HY-B0498 純度: 99.53%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Bindarit (AF2838) 是單核細(xì)胞趨化蛋白 MCP-1/CCL2，MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的選擇性抑制劑，對(duì)其他趨化因子如 MIP-1α/CCL3，MIP-1β/CCL4，MIP-3/CCL23 無(wú)抑制作用。Bindarit 還具有抗炎作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Bindarit Chemical Structure

Bindarit Chemical Structure

CAS No. : 130641-38-2

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥829
In-stock
1 mg ￥528
In-stock
5 mg ￥1162
In-stock
10 mg ￥1813
In-stock
25 mg ￥3440
In-stock
50 mg ￥5163
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 CCR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Bindarit (AF2838) is a selective inhibitor of the monocyte chemotactic proteins MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, and MCP-2/CCL8, and no effect on other CC and CXC chemokines such as MIP-1α/CCL3, MIP-1β/CCL4, MIP-3/CCL23. Bindarit also has anti-inflammatory activity[1].

IC50 & Target

MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, and MCP-2/CCL8[1]
體外研究
(In Vitro)

Bindarit (10-300 μM；48 小時(shí)) 在 100 μM 和 300 μM 時(shí)分別顯著抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子-BB (PDGF-BB) 誘導(dǎo)的大鼠 VSMC 增殖 27% 和 42%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: VSMC cells
Concentration: 10 μM, 30 μM, 100 μM, 300 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited PDGF-BB-induced rat VSMCs proliferation.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Bindarit (50 mg/kg；口服給藥；每天；持續(xù) 4 個(gè)月、6 個(gè)月、8 個(gè)月；NZB/W F1 雌性小鼠) 延遲蛋白尿的發(fā)生并顯著防止腎功能損害。Bindarit 完全阻止單核細(xì)胞趨化蛋白 (MCP-1) 上調(diào)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NZB/W F1 female mice ( two months of age)[2]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral administration; every day; for 4 months, 6 months, 8 months
Result: Delayed the onset of proteinuria and significantly protected from renal function impairment.
Clinical Trial
分子量

324.37

Formula

C19H20N2O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

賓達(dá)利
結(jié)構(gòu)分類
初始來(lái)源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 46 mg/mL (141.81 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0829 mL 15.4145 mL 30.8290 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0829 mL 6.1658 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (8.23 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.67 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (8.23 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.67 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (15.41 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.53%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0829 mL 15.4145 mL 30.8290 mL 77.0725 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0829 mL 6.1658 mL 15.4145 mL
10 mM 0.3083 mL 1.5414 mL 3.0829 mL 7.7072 mL
15 mM 0.2055 mL 1.0276 mL 2.0553 mL 5.1382 mL
20 mM 0.1541 mL 0.7707 mL 1.5414 mL 3.8536 mL
25 mM 0.1233 mL 0.6166 mL 1.2332 mL 3.0829 mL
30 mM 0.1028 mL 0.5138 mL 1.0276 mL 2.5691 mL
40 mM 0.0771 mL 0.3854 mL 0.7707 mL 1.9268 mL
50 mM 0.0617 mL 0.3083 mL 0.6166 mL 1.5414 mL
60 mM 0.0514 mL 0.2569 mL 0.5138 mL 1.2845 mL
80 mM 0.0385 mL 0.1927 mL 0.3854 mL 0.9634 mL
100 mM 0.0308 mL 0.1541 mL 0.3083 mL 0.7707 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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