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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling GPCR/G Protein
  3. Calcium Channel Sodium Channel Dopamine Receptor
  4. Flunarizine dihydrochloride

Flunarizine dihydrochloride  (Synonyms: 鹽酸氟桂利嗪)

目錄號: HY-B0358A 純度: 99.87%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Flunarizine dihydrochloride 是一種有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道雙重阻滯劑。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受體拮抗劑。Flunarizine dihydrochloride 具有抗驚厥和抗偏頭痛活性，以及外周血管擴(kuò)張作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Flunarizine dihydrochloride Chemical Structure

Flunarizine dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 30484-77-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
500 mg ￥400
In-stock
1 g ￥640
In-stock
5 g ￥1280
In-stock
10 g ￥2000
In-stock
50 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Flunarizine dihydrochloride:

    Flunarizine dihydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2018 Nov 16;8(1):16932.   [Abstract]

    SUM149PT cells are first treated with FLN as in panel-A, followed by autophagy inhibitors 3-MA (5 mM), chloroquine (20 μM) or bafilomycin A1 (20 nM) for another 24 hours. The proteasome inhibitor MG132 (15 μM) is included as a negative control to show unabated N-Ras reduction. The cells are then harvested and analyzed by Western blot.

    Flunarizine dihydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2018 Nov 16;8(1):16932.   [Abstract]

    FLN enhances autophagic influx and N-Ras translocation to autophagosomes. Cells co-transfected with mCherry-N-Ras and EGFP-LC3 are imaged by confocal microscopy after FLN treatment.

    Flunarizine dihydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2018 Nov 16;8(1):16932.   [Abstract]

    Western blot analysis of SUM149PT cells treated by FLN (20 μM, 48 h).

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Flunarizine dihydrochloride is a potent dual Na+/Ca2+ channel (T-type) blocker. Flunarizine dihydrochloride is a D2 dopamine receptor antagonist. Flunarizine dihydrochloride shows anticonvulsive and antimigraine activity, and peripheral vasodilator effects[1][2][3][4][5].

    IC50 & Target[1][3]

    T-type calcium channel

     

    D2 Receptor

     

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Caco-2 CC50
    136.76 μM
    Compound: FLUNARIZINE
    Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
    Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
    		10.21203/rs.3.rs-23951/v1
    Caco-2 IC50
    19.05 μM
    Compound: FLUNARIZINE
    Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
    Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
    		10.21203/rs.3.rs-23951/v1
    體外研究
    (In Vitro)

    Flunarizine dihydrochloride 阻斷鈉電流 (INa) 和鈣電流 (ICa)，IC50 在培養(yǎng)的大鼠皮層中的值分別為 0.94 μM 和 1.77 μM分別對神經(jīng)元[2]。
    Flunarizine dihydrochloride (10 和 30 μM；24 小時(shí)) 對嗜鉻細(xì)胞有細(xì)胞毒性作用[4]。
    Flunarizine dihydrochloride (1-30 μM) 在濃度為 3-10 μM 時(shí)對嗜鉻細(xì)胞產(chǎn)生明顯的細(xì)胞保護(hù)作用[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[4]

    Cell Line: Chromaffin cells
    Concentration: 10 and 30 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Showed a tendency to increase cell death at the concentration of 10 μM, and showed near 100% cell loss at the concentration of 30 μM.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Flunarizine dihydrochloride (腹膜內(nèi)注射；30 mg/kg；一次) 保護(hù)小鼠免受脂多糖 (LPS) 誘導(dǎo)的急性肺損傷 (ALI)[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male BALB/c mice (6-8 weeks old) with acute lung injury induced by lipopolysaccharide[5]
    Dosage: 30?mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; 30?mg/kg; once
    Result: Suppressed the LPS-induced cell influx, protein leakage, and inflammatory cytokines release.
    Inhibited the pulmonary inflammation.
    Clinical Trial
    分子量

    477.42

    Formula

    C26H28Cl2F2N2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    鹽酸氟桂利嗪
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (104.73 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (2.09 mM; 超聲助溶)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0946 mL 10.4730 mL 20.9459 mL
    5 mM 0.4189 mL 2.0946 mL 4.1892 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    * 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： PBS

      Solubility: 10 mg/mL (20.95 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

    動物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.0946 mL 10.4730 mL 20.9459 mL 52.3648 mL
    DMSO 5 mM 0.4189 mL 2.0946 mL 4.1892 mL 10.4730 mL
    10 mM 0.2095 mL 1.0473 mL 2.0946 mL 5.2365 mL
    15 mM 0.1396 mL 0.6982 mL 1.3964 mL 3.4910 mL
    20 mM 0.1047 mL 0.5236 mL 1.0473 mL 2.6182 mL
    25 mM 0.0838 mL 0.4189 mL 0.8378 mL 2.0946 mL
    30 mM 0.0698 mL 0.3491 mL 0.6982 mL 1.7455 mL
    40 mM 0.0524 mL 0.2618 mL 0.5236 mL 1.3091 mL
    50 mM 0.0419 mL 0.2095 mL 0.4189 mL 1.0473 mL
    60 mM 0.0349 mL 0.1745 mL 0.3491 mL 0.8727 mL
    80 mM 0.0262 mL 0.1309 mL 0.2618 mL 0.6546 mL
    100 mM 0.0209 mL 0.1047 mL 0.2095 mL 0.5236 mL

    * 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Flunarizine dihydrochloride
    目錄號：
    HY-B0358A
    需求量：