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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation
  3. Histamine Receptor
  4. Lafutidine

Lafutidine  (Synonyms: 拉呋替丁; FRG-8813)

目錄號: HY-B0160 純度: 99.95%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Lafutidine (FRG-8813) 是一種組胺受體 H2RA 拮抗劑，具有胃粘膜保護作用。Lafutidine 可用于胃食管反流疾病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Lafutidine Chemical Structure

Lafutidine Chemical Structure

CAS No. : 118288-08-7

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥353
In-stock
10 mg ￥321
In-stock
25 mg ￥500
In-stock
50 mg ￥800
In-stock
100 mg ￥1200
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Other Forms of Lafutidine:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Lafutidine (FRG-8813) is a histamine H2-receptor antagonist (H2RA), with proven gastric mucosal protective effects. Lafutidine can be used for the research of gastroesophageal reflux disease[1].

IC50 & Target

Histamine H2-receptor[1]
體外研究
(In Vitro)

Lafutidine exhibits gastric mucosal protective action mediated by capsaicin-sensitive afferent neurons, in addition to a potent antisecretory effect[2].
Lafutidine (0.1-10 μM) significantly augments the periarterial nerve stimulation (PNS, 1 Hz) induced-vasodilation in a concentration-dependent manner in rat perfused mesenteric vascular beds[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

Lafutidine (3-30 mg/kg; p.o.; twice daily; for 6 days) dose-dependently reduces the severity of dextran sulfate Na (DSS)-induced colitis and significantly mitigates changes in the colon length and myeloperoxidase (MPO) activity[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats (180-200 g)[3]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Oral administration, twice daily, for 6 days
Result: Reduced the severity of DSS-induced ulcerative colitis in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

431.55

Formula

C22H29N3O4S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

拉呋替丁
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (115.86 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3172 mL 11.5861 mL 23.1723 mL
5 mM 0.4634 mL 2.3172 mL 4.6345 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.95 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.95 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3172 mL 11.5861 mL 23.1723 mL 57.9307 mL
5 mM 0.4634 mL 2.3172 mL 4.6345 mL 11.5861 mL
10 mM 0.2317 mL 1.1586 mL 2.3172 mL 5.7931 mL
15 mM 0.1545 mL 0.7724 mL 1.5448 mL 3.8620 mL
20 mM 0.1159 mL 0.5793 mL 1.1586 mL 2.8965 mL
25 mM 0.0927 mL 0.4634 mL 0.9269 mL 2.3172 mL
30 mM 0.0772 mL 0.3862 mL 0.7724 mL 1.9310 mL
40 mM 0.0579 mL 0.2897 mL 0.5793 mL 1.4483 mL
50 mM 0.0463 mL 0.2317 mL 0.4634 mL 1.1586 mL
60 mM 0.0386 mL 0.1931 mL 0.3862 mL 0.9655 mL
80 mM 0.0290 mL 0.1448 mL 0.2897 mL 0.7241 mL
100 mM 0.0232 mL 0.1159 mL 0.2317 mL 0.5793 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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