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  2. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection
  3. Aminopeptidase Bacterial Antibiotic
  4. Bestatin hydrochloride

Bestatin hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸烏苯美司; Ubenimex hydrochloride)

目錄號: HY-B0134A 純度: 99.94%
COA 產(chǎn)品使用指南

Bestatin hydrochloride (Ubenimex hydrochloride) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制劑，常用于癌癥研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Bestatin hydrochloride Chemical Structure

Bestatin hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 65391-42-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥528
In-stock
5 mg ￥480
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
50 mg ￥2000
In-stock
100 mg ￥3363
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Bestatin hydrochloride:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Bestatin hydrochloride is an inhibitor of CD13 (Aminopeptidase N)/APN and leukotriene A4 hydrolase, used for cancer research.

IC50 & Target[1][2][3][4]

CD13

 

體外研究
(In Vitro)

在 ATRA 敏感的 APL NB4 細(xì)胞中，Bestatin 增強(qiáng) ATRA 誘導(dǎo)的分化并抑制 ATRA 驅(qū)動的 p38 MAPK 磷酸化。Bestatin 不能逆轉(zhuǎn) ATRA 抗性 APL MR2 細(xì)胞中的分化阻滯。CD13 與抗 CD13 抗體 WM-15 連接導(dǎo)致 p38 MAPK 磷酸化，降低 Bestatin 對 p38 MAPK 磷酸化的抑制作用，并完全消除 Bestatin 對 NB4 細(xì)胞 ATRA 誘導(dǎo)分化的增強(qiáng)[2]。由于細(xì)胞生長速率和細(xì)胞分裂頻率降低，Bestatin (600 μM) 處理的細(xì)胞在細(xì)胞周期中進(jìn)展較慢。Bestatin 抑制 D. discoideum 中的有絲分裂頻率和固有的多核性，并且在 0-600 μM 時對 D. discoideum 細(xì)胞沒有細(xì)胞毒性。Bestatin 抑制 PsaA-GFP 和 GFP 表達(dá)細(xì)胞裂解物中的氨肽酶活性，分別為對照的 69.39% ± 10.5% 和 39.93% ± 18.7%[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Bestatin (20 μM) 顯著降低糖尿病小鼠中的 CD13 表達(dá)，與糖尿病載體處理的小鼠相比，顯著抑制 MMP-9 特異性凝膠分解條帶密度。Bestatin 處理顯著抑制糖尿病小鼠中 VEGF 和乙酰肝素酶的表達(dá)。玻璃體內(nèi)貝他汀處理顯著下調(diào)糖尿病小鼠視網(wǎng)膜中 HIF-1α 和 VEGF 的表達(dá)。此外，玻璃體內(nèi)貝他汀處理顯著抑制了糖尿病小鼠視網(wǎng)膜中乙酰肝素酶的上調(diào)表達(dá)[1]。Bestatin (10、1 和 0.1 mg/kg，腹腔注射) 在對 SRBC 的抗原增強(qiáng)體液反應(yīng)之前進(jìn)行處理會導(dǎo)致產(chǎn)生溶血性抗 SRBC 抗體 (PFC) 和 2-ME 抗性血清血凝素滴度的脾細(xì)胞數(shù)量增加 (劑量為 0.1 mg/kg)。Bestatin (1 和 0.1 mg/kg) 在環(huán)磷酰胺注射后隔天對小鼠給藥 5 次，不改變藥物對 PFC 數(shù)量的抑制作用，甚至導(dǎo)致劑量下總抗 SRBC 血凝素的進(jìn)一步降低抗原刺激后第 7 天為 1 mg/kg[3]。

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Clinical Trial
分子量

344.83

Formula

C16H25ClN2O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

鹽酸烏苯美司
結(jié)構(gòu)分類
初始來源

Actinomycetes
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (724.99 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (290.00 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9000 mL 14.4999 mL 28.9998 mL
5 mM 0.5800 mL 2.9000 mL 5.8000 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (145.00 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.94%

參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[4]

Cells are harvested, washed, and lysed in NP-40 lysis buffer (50 mM Tris-HCl [pH 7.5], 150 mM NaCl, 0.5% NP-40). Total cell protein is quantified using the Bradford assay and 1-mg/mL protein aliquots are made. Ten microliters of total cell protein is mixed with 290 μL of substrate solution (0.1 mg/mL dithiothreitol [DTT], 0.1 mg/mL albumin, and 1 mM alanine-β-naphthylamide). Fluorometric measurements (340 nm excitation, 400 nm emission) are made after 15 and 30 min. The slope of the line between the 15- and 30-min measurements is used to represent aminopeptidase activity. Total cell protein is preincubated with bestatin, amastatin, puromycin, EDTA, and/or ZnCl2 for 20 min before the fluorometric aminopeptidase assay.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[4]

Growing cells (1×106 to 2×106 cells/mL) are diluted to 1.0×103 cells/mL and transferred (3 mL) into a well in a 12-well multiwell plate (2.5-cm diameter/well). Cells are treated with 0, 10, 50, 100, 300, or 600 μM Bestatin and allowed to grow at 21°C shaking at 180 rpm for 48 h. A hemocytometer is used to measure cell density after 0, 24, and 48 h.

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Animal Administration
[3]

Bestatin is dissolved in PBS. The agent (doses of 10, 1, and 0.1 mg/kg) is injected i.p. to non-cyclophosphamide-treated mice, 5 or 10 times at 24-h intervals before SRBC immunization. The mice are immunized 24 h after the last dose of bestatin. Pharmacological immunosuppression is induced by a single intraperitoneal injection of cyclophosphamide administered at a dose of 350 mg/kg, 12 days before SRBC immunization. Bestatin at the doses of 1 and 0.1 mg/kg is injected to cyclophosphamide-immunosuppressed mice i.p. five times at 48-h intervals or 10 times at 24-h intervals before SRBC immunization. The first dose of bestatin is administered 24 h after cyclophosphamide, while the last dose of the drug is injected 24h before SRBC immunization.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.9000 mL 14.4999 mL 28.9998 mL 72.4995 mL
5 mM 0.5800 mL 2.9000 mL 5.8000 mL 14.4999 mL
10 mM 0.2900 mL 1.4500 mL 2.9000 mL 7.2499 mL
15 mM 0.1933 mL 0.9667 mL 1.9333 mL 4.8333 mL
20 mM 0.1450 mL 0.7250 mL 1.4500 mL 3.6250 mL
25 mM 0.1160 mL 0.5800 mL 1.1600 mL 2.9000 mL
30 mM 0.0967 mL 0.4833 mL 0.9667 mL 2.4166 mL
40 mM 0.0725 mL 0.3625 mL 0.7250 mL 1.8125 mL
50 mM 0.0580 mL 0.2900 mL 0.5800 mL 1.4500 mL
60 mM 0.0483 mL 0.2417 mL 0.4833 mL 1.2083 mL
80 mM 0.0362 mL 0.1812 mL 0.3625 mL 0.9062 mL
100 mM 0.0290 mL 0.1450 mL 0.2900 mL 0.7250 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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