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  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Estrogen Receptor/ERR
  4. Bazedoxifene acetate

Bazedoxifene acetate  (Synonyms: 醋酸巴多昔芬; TSE-424 acetate)

目錄號(hào): HY-A0036 純度: 99.98%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一種有口服活性的，非甾體、選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑 (SERM)，對(duì) ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分別為 26 nM 和 99 nM，可用于骨質(zhì)疏松癥的研究。Bazedoxifene acetate 也是一種 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制劑，可用于胰腺癌的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Bazedoxifene acetate Chemical Structure

Bazedoxifene acetate Chemical Structure

CAS No. : 198481-33-3

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥584
In-stock
1 mg ￥231
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
25 mg ￥1074
In-stock
50 mg ￥1400
In-stock
100 mg ￥2000
In-stock
200 mg ￥3088
In-stock
500 mg ￥4963
In-stock
1 g   詢價(jià)  
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Customer Review

Other Forms of Bazedoxifene acetate:

查看 Estrogen Receptor/ERR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) is an oral, nonsteroidal selective estrogen receptor modulator (SERM), with IC50s of 23 nM and 99 nM for ERα and ERβ, respectively. Bazedoxifene acetate can be used for the research of osteoporosis. Bazedoxifene acetate also acts as an inhibitor of IL-6/GP130 protein-protein interactions and can be used for the research of pancreatic cancer[1][2].

IC50 & Target

IC50: 26 nM (ERα), 99 nM (ERβ)[1]
體外研究
(In Vitro)

Bazedoxifene acetate is a small molecular GP130 inhibitor, which binds to GP130 D1 domain[1].
? Bazedoxifene acetate inhibits STAT3 phosphorylation induced by Il-6 and IL-11 in GP130/STAT3 pathway signaling[1].
? Bazedoxifene acetate (10 μM-20 μM; 2 hours) inhibits STAT3 Phosphorylation Induced by cytokines in human pancreatic cancer cells[2].
? Bazedoxifene acetate (5-20 μM; overnight) induces apoptosis in human pancreatic cancer cells[2].
? Bazedoxifene acetate inhibits STAT3 nuclear translocation induced by IL-6[2].
? Bazedoxifene acetate blocks the cells migration in pancreatic cancer cells by inhibition of GP130[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: AsPC-1 cells
Concentration: 10 μM, 20 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Inhibited IL-6, IL-11 or OSM (50 ng/mL) induced STAT3 phosphorylation.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: Capan-1 cells, BxPC-3 cells, HPAF-II cells, HPAC cells
Concentration: 10 μM, 20 μM (Capan-1); 5 μM, 10 μM (BxPC-3); 10 μM, 20 μM (HPAF-II); 10 μM, 15 μM (HPAC)
Incubation Time: Overnight
Result: Induced apoptosis.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Bazedoxifene acetate (5 mg/kg; i.g.; daily, for 18 days) inhibits Capan-1 tumor growth in mouse model in vivo[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-week-old female athymic nude mice[2]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily, for 18 days
Result: Suppressed pancreatic cancer xenograft tumor growth and induced apoptosis in tumor cells.
Clinical Trial
分子量

530.65

Formula

C32H38N2O5
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱(chēng)

醋酸巴多昔芬
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (188.45 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8845 mL 9.4224 mL 18.8448 mL
5 mM 0.3769 mL 1.8845 mL 3.7690 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.18 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.18 mM); 澄清溶液

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.98%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8845 mL 9.4224 mL 18.8448 mL 47.1120 mL
5 mM 0.3769 mL 1.8845 mL 3.7690 mL 9.4224 mL
10 mM 0.1884 mL 0.9422 mL 1.8845 mL 4.7112 mL
15 mM 0.1256 mL 0.6282 mL 1.2563 mL 3.1408 mL
20 mM 0.0942 mL 0.4711 mL 0.9422 mL 2.3556 mL
25 mM 0.0754 mL 0.3769 mL 0.7538 mL 1.8845 mL
30 mM 0.0628 mL 0.3141 mL 0.6282 mL 1.5704 mL
40 mM 0.0471 mL 0.2356 mL 0.4711 mL 1.1778 mL
50 mM 0.0377 mL 0.1884 mL 0.3769 mL 0.9422 mL
60 mM 0.0314 mL 0.1570 mL 0.3141 mL 0.7852 mL
80 mM 0.0236 mL 0.1178 mL 0.2356 mL 0.5889 mL
100 mM 0.0188 mL 0.0942 mL 0.1884 mL 0.4711 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Bazedoxifene acetate
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HY-A0036
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