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  1. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  2. Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis
  3. Alogliptin

Alogliptin  (Synonyms: 阿格列汀; SYR-322 free base)

目錄號: HY-A0023A 純度: 99.76%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Alogliptin (SYR-322 free base) 是一種有效的、具有選擇性口服活性的 DPP-4 的抑制劑,IC50 值小于 10 nM,比對 DPP-8DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。

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Alogliptin Chemical Structure

Alogliptin Chemical Structure

CAS No. : 850649-61-5

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2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

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3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥132
In-stock
100 mg ¥120
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Alogliptin:

    Alogliptin purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2019 Apr 2;511(2):387-393.  [Abstract]

    Western blotting analyses for TGF-b-induced phosphorylated Smad2/3 for Smad pathway, and phosphorylated Akt for non-Smad pathways and the effect of Alogliptin treatment.

    查看 Dipeptidyl Peptidase 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Alogliptin (SYR-322 free base) is a potent, selective and orally active inhibitor of DPP-4 with an IC50 of <10 nM, and exhibits greater than 10,000-fold selectivity over DPP-8 and DPP-9. Alogliptin can be used for the research of type 2 diabetes[1][2][3].

    IC50 & Target

    DPP-4

     

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Caco-2 IC50
    24 nM
    Compound: Alogliptin
    Inhibition of DPP4 in human Caco2 cells using H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin as substrate after 1 hr by fluorescence assay
    Inhibition of DPP4 in human Caco2 cells using H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin as substrate after 1 hr by fluorescence assay
    [PMID: 23623674]
    Sf9 IC50
    > 100 μM
    Compound: Alogliptin
    Inhibition of recombinant full-length human N-terminal GST-tagged DPP8 expressed in Sf9 insect cells using Gly-Pro-AMC as substrate measured at 60 secs interval for 20 mins by fluorescence assay
    Inhibition of recombinant full-length human N-terminal GST-tagged DPP8 expressed in Sf9 insect cells using Gly-Pro-AMC as substrate measured at 60 secs interval for 20 mins by fluorescence assay
    [PMID: 30642693]
    Sf9 IC50
    > 100 μM
    Compound: Alogliptin
    Inhibition of recombinant full-length human N-terminal GST-tagged DPP9 expressed in Sf9 insect cells using Gly-Pro-AMC as substrate measured at 60 secs interval for 20 mins by fluorescence assay
    Inhibition of recombinant full-length human N-terminal GST-tagged DPP9 expressed in Sf9 insect cells using Gly-Pro-AMC as substrate measured at 60 secs interval for 20 mins by fluorescence assay
    [PMID: 30642693]
    Sf9 IC50
    2.7 nM
    Compound: Alogliptin
    Inhibition of recombinant human DPP4 expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using Gly-Pro-AMC as substrate measured at 60 secs interval for 20 mins by fluorescence assay
    Inhibition of recombinant human DPP4 expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using Gly-Pro-AMC as substrate measured at 60 secs interval for 20 mins by fluorescence assay
    [PMID: 30642693]
    Sf9 IC50
    4.46 nM
    Compound: Alogliptin
    Inhibition of recombinant human DPP4 expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using Gly-Pro-AMC as substrate preincubated for 15 mins followed by substrate addition measured at 60 secs interval for 20 mins by fluorometic method
    Inhibition of recombinant human DPP4 expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using Gly-Pro-AMC as substrate preincubated for 15 mins followed by substrate addition measured at 60 secs interval for 20 mins by fluorometic method
    [PMID: 31336309]
    U-87MG ATCC IC50
    1470 μM
    Compound: Alogliptin
    Inhibition of FAP in human U87MG cells using Suc-Gly-Pro-AMC as substrate by fluorescence based assay
    Inhibition of FAP in human U87MG cells using Suc-Gly-Pro-AMC as substrate by fluorescence based assay
    [PMID: 32527554]
    體外研究
    (In Vitro)

    Alogliptin (1 nM;5-60 分鐘) 抑制 U937 細胞中 LPS 誘導(dǎo)的細胞外信號調(diào)節(jié)激酶 (ERK) 磷酸化[2]。
    Alogliptin (0.5-5 nM;24 小時) 抑制 U937 細胞中 LPS 刺激的 MMP-1 分泌和 ERK 通路介導(dǎo)的 mRNA 表達[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Alogliptin (0.01-1 mg/kg;po) 在雌性 Wistar 肥胖大鼠中產(chǎn)生劑量依賴性葡萄糖耐量改善和血漿胰島素水平增加[1]。
    Alogliptin (40 mg/kg/天,持續(xù) 2 周;po) 減少大腦中動脈閉塞 (MCAO) 小鼠的梗死面積并改善腦血管完整性[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    339.40

    Formula

    C18H21N5O2

    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    阿格列汀雜質(zhì)30

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (294.64 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 10 mg/mL (29.46 mM; 超聲助溶 (<60°C))

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.9464 mL 14.7319 mL 29.4638 mL
    5 mM 0.5893 mL 2.9464 mL 5.8928 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

    * 備注:如您選擇水作為儲備液,請稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗:

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.76%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.9464 mL 14.7319 mL 29.4638 mL 73.6596 mL
    5 mM 0.5893 mL 2.9464 mL 5.8928 mL 14.7319 mL
    10 mM 0.2946 mL 1.4732 mL 2.9464 mL 7.3660 mL
    15 mM 0.1964 mL 0.9821 mL 1.9643 mL 4.9106 mL
    20 mM 0.1473 mL 0.7366 mL 1.4732 mL 3.6830 mL
    25 mM 0.1179 mL 0.5893 mL 1.1786 mL 2.9464 mL
    DMSO 30 mM 0.0982 mL 0.4911 mL 0.9821 mL 2.4553 mL
    40 mM 0.0737 mL 0.3683 mL 0.7366 mL 1.8415 mL
    50 mM 0.0589 mL 0.2946 mL 0.5893 mL 1.4732 mL
    60 mM 0.0491 mL 0.2455 mL 0.4911 mL 1.2277 mL
    80 mM 0.0368 mL 0.1841 mL 0.3683 mL 0.9207 mL
    100 mM 0.0295 mL 0.1473 mL 0.2946 mL 0.7366 mL

    * 備注:如您選擇水作為儲備液,請稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    Alogliptin
    目錄號:
    HY-A0023A
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