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  2. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt
  3. GSK-3
  4. 1-Azakenpaullone

1-Azakenpaullone  (Synonyms: 1-Akp)

目錄號: HY-59090 純度: 99.61%
COA 產品使用指南

1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度選擇性的、ATP 競爭性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制劑，其IC50 值為 18 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

1-Azakenpaullone Chemical Structure

1-Azakenpaullone Chemical Structure

CAS No. : 676596-65-9

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2170
In-stock
2 mg ￥900
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3200
In-stock
25 mg ￥5900
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產品發(fā)表的 2 篇科研文獻

查看 GSK-3 亞型特異性產品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

1-Azakenpaullone (1-Akp) is a highly selective and ATP-competitive inhibitor of glycogen synthase kinase-3 β (GSK-3β), with an IC50 value of 18 nM[1].

IC50 & Target[1]

GSK-3β

18 nM (IC50)

CDK1/cyclin B

2 μM (IC50)

CDK5/p25

4.2 μM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

1-Azakenpaullone (2.5 μM，48 小時) 刺激受輻射的斑馬魚側線神經(jīng)丘的增殖[2]。
1-Azakenpaullone (3 μM，48 小時 )通過激活 Wnt 信號傳導誘導人間充質干細胞 (MSC) 的成骨細胞分化和礦化[3]。
1-Azakenpaullone (30 μM，24 小時) 可降低 HCC1806 細胞中的 S6K1 磷酸化[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Real Time qPCR[3]

Cell Line: human MSCs
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Increased gene expression of osteoblast-specific marker genes (ALP, OC, ON, COL1A1, and OPN).
體內研究
(In Vivo)

1-Azakenpaullone (10 或 100 pmol，靜脈注射) 可逆轉氯胺酮 (20 mg/kg，腹腔注射) 誘導的雄性 NMRI 小鼠的運動亢進和行為異常[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

328.16

Formula

C15H10BrN3O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

中文名稱

1-氮雜坎帕羅酮
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (609.46 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0473 mL 15.2365 mL 30.4729 mL
5 mM 0.6095 mL 3.0473 mL 6.0946 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內使用， -20°C儲存時，請在6個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 1.67 mg/mL (5.09 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 1.67 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.61%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內使用， -20°C儲存時，請在6個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0473 mL 15.2365 mL 30.4729 mL 76.1823 mL
5 mM 0.6095 mL 3.0473 mL 6.0946 mL 15.2365 mL
10 mM 0.3047 mL 1.5236 mL 3.0473 mL 7.6182 mL
15 mM 0.2032 mL 1.0158 mL 2.0315 mL 5.0788 mL
20 mM 0.1524 mL 0.7618 mL 1.5236 mL 3.8091 mL
25 mM 0.1219 mL 0.6095 mL 1.2189 mL 3.0473 mL
30 mM 0.1016 mL 0.5079 mL 1.0158 mL 2.5394 mL
40 mM 0.0762 mL 0.3809 mL 0.7618 mL 1.9046 mL
50 mM 0.0609 mL 0.3047 mL 0.6095 mL 1.5236 mL
60 mM 0.0508 mL 0.2539 mL 0.5079 mL 1.2697 mL
80 mM 0.0381 mL 0.1905 mL 0.3809 mL 0.9523 mL
100 mM 0.0305 mL 0.1524 mL 0.3047 mL 0.7618 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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