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  2. MAPK/ERK Pathway
  3. KLF
  4. ML264

ML264 是一種抗腫瘤劑，可有效和選擇性地抑制 Krüppel 樣因子 5 (KLF5) 表達(dá)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

ML264 Chemical Structure

ML264 Chemical Structure

CAS No. : 1550008-55-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥935
In-stock
1 mg ￥361
In-stock
5 mg ￥848
In-stock
10 mg ￥1190
In-stock
50 mg ￥3713
In-stock
100 mg ￥5435
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

ML264 is an antitumor agent that potently and selectively inhibits Krüppel-like factor five (KLF5) expression.

IC50 & Target

KLF5[1]
體外研究
(In Vitro)

ML264 具有高活性 (IC50=29 nM 是基于細(xì)胞的 DLD-1 細(xì)胞增殖測定，IC50=81 nM 在基于細(xì)胞的熒光素酶測定中) . ML264 在 IEC-6 對(duì)照細(xì)胞系中缺乏細(xì)胞毒性 (IC50>50 μM，在 100 μM 時(shí)觀察到 <50% 的抑制作用)。在其他幾種表達(dá) KLF5 的細(xì)胞類型中也觀察到強(qiáng)大的活性 (例如，HCT116，IC50=560 nM；HT29，IC50=130 nM；SW620，IC50=430 nM)。Western blot 分析表明，ML264 顯著降低了 KLF5 的表達(dá)[1]。
在 72 小時(shí)內(nèi)測試了 ML264 對(duì)結(jié)腸癌細(xì)胞系 DLD-1 和 HCT116 的細(xì)胞增殖率的影響。ML264 有效抑制兩種細(xì)胞系的增殖率。處理后 24 小時(shí)內(nèi)增殖明顯減少，到 72 小時(shí)時(shí)，ML264 處理的細(xì)胞和載體處理的細(xì)胞的活細(xì)胞數(shù)量相差 15 至 30 倍。執(zhí)行允許對(duì)代謝活性細(xì)胞進(jìn)行量化的 MTS 測定。ML264 處理顯著減少了 DLD-1 細(xì)胞在 24、48 和 72 小時(shí)時(shí)進(jìn)行有絲分裂的細(xì)胞數(shù)量[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

每天單次注射 10 mg/kg 的 ML264 不會(huì)顯著影響腫瘤生長。然而，每天兩次以 10 mg/kg 或 25 mg/kg 的劑量注射 ML264 會(huì)導(dǎo)致腫瘤生長顯著減少，并且這種效果最早可在第一次注射后兩天檢測到。數(shù)據(jù)還顯示 ML264 對(duì)腫瘤體積有濃度依賴性影響。腫瘤生長的統(tǒng)計(jì)分析顯示，與在第 5 天和第 10 天僅接受載體的小鼠相比，每天兩次接受 ML264 處理的小鼠的腫瘤大小顯著減小[2]。

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分子量

384.88

Formula

C17H21ClN2O4S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (259.82 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5982 mL 12.9911 mL 25.9821 mL
5 mM 0.5196 mL 2.5982 mL 5.1964 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (8.44 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[2]

For cell proliferation experiments, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10 μM ML264 or with vehicle (DMSO). Live cells are collected at 24, 48 and 72 hours post treatment and their numbers are determined by counting using a Coulter counter. Each experiment is done in triplicate. In MTS assay, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10 μM ML264 or with vehicle (DMSO). After 24, 48, and 72 hours of incubations, 20 μL of MTS solution is added to each well and an analysis is performed. The measurement of the control (cells with medium and DMSO) is defined as 100% and the results from other measurements are calculated accordingly. Each experiment is done in sextuplicate. A cell cycle progression assay is performed. Each experiment is done in triplicate. The apoptosis rate is determined using the Alexa Fluor 488 Annexin V/Dead Cell Apoptosis Kit with analysis by flow cytometry. Each experiment is done in triplicate[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice[2]
Nude mice are housed under specific pathogen-free conditions in ventilated and filtered cages under positive pressure. Xenograft tumors are generated by injecting subcutaneously 5×106 DLD-1 human colorectal cells into the right flank of 6-7 week old male nude mice. Tumor volume is determined by caliper measurement and calculated by established methods. When tumors reach a volume of about 100 mm6, mice are treated intraperitoneally (i.p.) with varying doses of ML264: 10 mg/kg daily, 10 mg/kg twice per day and 25 mg/kg twice per day, with each treatment regimen lasting for a duration of 10 days. The vehicle solution is used as the control treatment. Mice are monitored and weighed every two days. Experiments are terminated when the tumor’s greatest measurement reaches 2 cm. Tumors are excised and retained for further analyses[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5982 mL 12.9911 mL 25.9821 mL 64.9553 mL
5 mM 0.5196 mL 2.5982 mL 5.1964 mL 12.9911 mL
10 mM 0.2598 mL 1.2991 mL 2.5982 mL 6.4955 mL
15 mM 0.1732 mL 0.8661 mL 1.7321 mL 4.3304 mL
20 mM 0.1299 mL 0.6496 mL 1.2991 mL 3.2478 mL
25 mM 0.1039 mL 0.5196 mL 1.0393 mL 2.5982 mL
30 mM 0.0866 mL 0.4330 mL 0.8661 mL 2.1652 mL
40 mM 0.0650 mL 0.3248 mL 0.6496 mL 1.6239 mL
50 mM 0.0520 mL 0.2598 mL 0.5196 mL 1.2991 mL
60 mM 0.0433 mL 0.2165 mL 0.4330 mL 1.0826 mL
80 mM 0.0325 mL 0.1624 mL 0.3248 mL 0.8119 mL
100 mM 0.0260 mL 0.1299 mL 0.2598 mL 0.6496 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
ML264
目錄號(hào)：
HY-19994
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