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  2. Anti-infection
  3. Parasite
  4. Acoziborole

Acoziborole  (Synonyms: SCYX-7158; AN5568)

目錄號(hào): HY-19910 純度: 99.94%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Acoziborole (SCYX-7158) 是一種安全有效的抗原蟲劑，可用于人類非洲錐蟲病 (HAT) 的研究。作用于 T. b. brucei S427 菌株，MIC 值為 0.6 μg/mL。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Acoziborole Chemical Structure

Acoziborole Chemical Structure

CAS No. : 1266084-51-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3850
In-stock
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5800
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Acoziborole (SCYX-7158) is an effective, safe and orally active antiprotozoal agent for the research of human african trypanosomiasis (HAT). In the T. b. brucei S427 strain, the MIC value for SCYX-7158 is 0.6 μg/mL[1].

IC50 & Target

Trypanosoma

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Peritoneal macrophage CC50
> 64 μM
Compound: 1; AN556
Cytotoxicity against mouse primary peritoneal macrophages measured after 3 days by resazurin staining based fluorometric analysis
Cytotoxicity against mouse primary peritoneal macrophages measured after 3 days by resazurin staining based fluorometric analysis
[PMID: 34711050]
體外研究
(In Vitro)

Acoziborole 在體外對(duì) Trypanosoma brucei 的相關(guān)菌株具有活性，包括 Trypanosoma brucei, 包括 T. b. rhodesiense and T. b. gambiense。在全細(xì)胞試驗(yàn)中，Acoziborole 表現(xiàn)出針對(duì)代表性 T. b. brucei, T. b. rhodesiense and T. b. gambiense 菌株。將寄生蟲菌株與 Acoziborole 一起孵育 72 小時(shí)后，Acoziborole 的 IC50 值約為 0.07 μg/mL 至 0.37 μg/mL。在 T. b. brucei S427 菌株，Acoziborole 的 MIC 值為 0.6 μg/mL，大約是該菌株測(cè)得的 IC50 的兩倍。與 Acoziborole 對(duì)錐蟲的強(qiáng)效活性相反，在高達(dá) 50 μg/mL 的藥物濃度下，在體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞 (L929 小鼠細(xì)胞系) 測(cè)定中沒有觀察到細(xì)胞增殖的顯著抑制。Acoziborole 抑制細(xì)胞色素 P450 (CYP) 酶的潛力使用 P450-Glo 測(cè)定法評(píng)估人類亞型 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C19、CYP2C9 和 CYP2D6。在這些測(cè)定中，Acoziborole 的 IC50 值均高于 10 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在未感染的小鼠中，靜脈注射 4.3 mg/kg 劑量的 Acoziborole 的表觀消除半衰期 (t1/2) 為 26.6 小時(shí)；全身清除率 (CL) 為 0.089 L/h/kg；分布容積 (Vdss) 為1.69 L/kg，濃度-時(shí)間曲線下面積 (AUC0-24 h) 為48 h?μg/mL?？诜┝繛?13.4 mg/kg (對(duì)應(yīng)于小鼠 2 期 HAT 模型中的最低有效劑量) 后，Acoziborole 被迅速吸收，因?yàn)檠獫{中的 Cmax 達(dá)到 6.96 μg/mL給藥后6小時(shí)，口服清除率 (Cl/F) 值為 0.163 L/h/kg，AUC0-24 h 為 82 h?μg/mL，絕對(duì)口服生物利用度為 55 %。在 26 mg/kg 口服劑量后，對(duì)應(yīng)于在小鼠 2 期 HAT 模型中給予 100% 治愈率的劑量，Cmax 增加至 9.8 μg/mL，AUC0 -24 h 為 113 h?μg/mL。在未感染的大鼠中，以 25 mg/kg 的標(biāo)稱劑量 (在小鼠中提供 100% 治愈率的劑量) 口服給予 Acoziborole 后，Cmax 比小鼠增加約 2 倍 (C max=18.2 μg/mL) 和 AUC0-24 h，因此口服清除率提高了大約 4 倍 (AUC0-24 h=291 h?μg/mL 和 CL/F=0.092 L/kg/h)。達(dá)到最大濃度的時(shí)間與小鼠相似 (tmax=8 h)。未感染的雄性和雌性食蟹猴在研究第 1 天以 2 mg/kg (IV) 和在研究第 8 天以 10 mg/kg (NG) 處理阿考替硼。阿考替硼具有出色的血漿藥代動(dòng)力學(xué)，在靜脈內(nèi)給藥后，CL 為 0.022 L/h/kg；Vdss 為 0.656 L/kg，濃度-時(shí)間曲線下面積為 78.8 h?μg/mL，AUC0-24 h 和 AUC0-inf 為 94.4[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

367.10

Formula

C17H14BF4NO3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 125 mg/mL (340.51 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7241 mL 13.6203 mL 27.2405 mL
5 mM 0.5448 mL 2.7241 mL 5.4481 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 8 mg/mL (21.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 8 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 80.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 8 mg/mL (21.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 8 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 80.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.94%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Compounds (e.g., Acoziborole) to be tested are serially diluted in DMSO and added to 96-well plates to give final concentrations ranging from 5 to 0.01 μg/mL. T. b. brucei parasites in the log phase of growth are diluted in HMI-9 media and added to each well for a final concentration of 1×104 parasites per well. For the sensitivity assays using T. b. rhodesiense and T. b. gambiense, pararasites are cultured in MEM supplemented with Baltz components, diluted in the aforementioned culture media, and added to each well at a density of 1×103 cells/well. The final concentration of DMSO is 0.5% and the total volume is 100 μL/well. After 72 h incubation, Resazurin is added to each well (20 μL of 25 mg/100 mL stock in PBS) and incubated for an additional 4-6 h. To assess cell viability, fluorescence is quantified using an EnVision Multilabel Plate Reader at an excitation wavelength of 530 nm and emission of 590 nm. Triplicate data points are averaged to generate sigmoidal dose-response curves and determine IC50 values using XLfit curve fitting software. The IC50 is defined as the amount of compound required to decrease parasite or cell viability by 50% compared to those grown in the absence of the test compound. The MIC, defined as the lowest concentration of compound that completely inhibits visible parasite growth, is determined by visual inspection of 96-well plates after 48-72 h of incubation with the test compounds. To evaluate the effects of serum on trypanocidal activity, assays are performed in the presence of increasing concentration (2.5% to 50%) of fetal calf serum. The results are expressed as a fold-change in IC50 values relative to standard conditions (10% FCS) [1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice, Rats and Monkeys[1]
Male CD-1 mice (~25 g), male Sprague-Dawley rats (~225 g), or male cynomolgus monkeys (~3-5 kg) are administered test article by either bolus intravenous injection (IV) or oral gavage. Male CD-1 mice, Sprague-Dawley rats, cynomolgus monkeys or male beagle dogs are administered a single oral dose of Acoziborole at a dose of 25 mg/kg (mouse, rat) or 10 mg/kg (monkey, dog). Blood samples are collected and analyzed.

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參考文獻(xiàn)

Acoziborole 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7241 mL 13.6203 mL 27.2405 mL 68.1013 mL
5 mM 0.5448 mL 2.7241 mL 5.4481 mL 13.6203 mL
10 mM 0.2724 mL 1.3620 mL 2.7241 mL 6.8101 mL
15 mM 0.1816 mL 0.9080 mL 1.8160 mL 4.5401 mL
20 mM 0.1362 mL 0.6810 mL 1.3620 mL 3.4051 mL
25 mM 0.1090 mL 0.5448 mL 1.0896 mL 2.7241 mL
30 mM 0.0908 mL 0.4540 mL 0.9080 mL 2.2700 mL
40 mM 0.0681 mL 0.3405 mL 0.6810 mL 1.7025 mL
50 mM 0.0545 mL 0.2724 mL 0.5448 mL 1.3620 mL
60 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL 1.1350 mL
80 mM 0.0341 mL 0.1703 mL 0.3405 mL 0.8513 mL
100 mM 0.0272 mL 0.1362 mL 0.2724 mL 0.6810 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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