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  2. Cell Cycle/DNA Damage Autophagy Apoptosis
  3. Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Autophagy Apoptosis
  4. 4EGI-1

4EGI-1 是一種 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制劑，抑制 eIF4E 結(jié)合，Kd 值為 25 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

4EGI-1 Chemical Structure

4EGI-1 Chemical Structure

CAS No. : 315706-13-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1089
In-stock
1 mg ￥391
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1244
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥5080
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of 4EGI-1:

    4EGI-1 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Cancer Ther. 2018 Dec;17(12):2676-2688.  [Abstract]

    Immunoblot assessing protein synthesis, using puromycin labeling, and CHK1 levels of cell lines treated with the protein translation inhibitor 4EGI-1.

    4EGI-1 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2017 Jun 8;8:15617.  [Abstract]

    Immunoblot analysis of KRAS protein levels in parental (P) and resistant derivatives (R1 and R2) following 4?h treatment with the corresponding inhibitors Rapamycin, AZD2014, MLN0128, BEZ235 and 4EGI-1. Images are cropped for clarity from the same exposure of the same membrane.

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    4EGI-1 is an inhibitor of eIF4E/eIF4G interaction, with a Kd of 25 μM against eIF4E binding.

    IC50 & Target

    eIF4

     

    體外研究
    (In Vitro)

    4EGI-1 是 eIF4E/eIF4G 相互作用的抑制劑，對(duì) eIF4E 結(jié)合的 Kd 為 25 μM。4EGI-1 破壞 eIF4F 復(fù)合物并抑制哺乳動(dòng)物細(xì)胞中致癌蛋白的表達(dá)。4EGI-1 (0-40 μM) 也表現(xiàn)出促凋亡活性并抑制多種癌細(xì)胞系的生長[1]。4EGI-1 對(duì)乳腺癌細(xì)胞有細(xì)胞毒性，如 SKBR-3、MCF-7 和 MDA-MB-231 細(xì)胞，IC50 約為 30 μM，對(duì)非 CSCs (癌干細(xì)胞)，IC50 約為 22 μM。4EGI-1 增強(qiáng)乳腺 CSC 分化 (40 μM)，并抑制乳腺 CSC 誘導(dǎo)的 HUVEC 管狀結(jié)構(gòu)形成 (8 μM)。此外，4EGI-1 選擇性地抑制在 CSC 維護(hù)和傳播中持續(xù)存在的翻譯[2]。4EGI-1 (50 μM) 損害 U87 細(xì)胞中 eIF4F 復(fù)合物的形成。4EGI-1 (10、50 和 100 μM) 通過誘導(dǎo) U87 細(xì)胞凋亡來抑制細(xì)胞增殖，而凋亡是通過 Bax 激活實(shí)現(xiàn)的。4EGI-1 在 U87 細(xì)胞中引起線粒體功能障礙，并通過激活 GRP-78 誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    4EGI-1 (75 mg/kg，腹腔注射) 在體內(nèi)抑制乳腺癌干細(xì)胞 (CSC) 腫瘤生長和腫瘤血管生成[2]。4EGI-1 (75 mg/kg，ip) 對(duì)攜帶 U87 細(xì)胞的小鼠的腫瘤體積和重量有抑制作用[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    451.28

    Formula

    C18H12Cl2N4O4S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to khaki

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (77.56 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2159 mL 11.0796 mL 22.1592 mL
    5 mM 0.4432 mL 2.2159 mL 4.4318 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.54 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.91%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [2]

    1 × 104 breast CSCs HMLER (CD44high/CD24low)FA cells and other indicated breast cancer cells are treated with DMSO, or [E]-4EGI-1 or [Z]-4EGI-1 at series of concentrations for 24 hours. The cells are performed cell viability assays with cell viability assay kit. Three independent experiments are performed. Average IC50 results are shown (mean ± SD, t-test, two-tailed)[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    In the tumor xenografted assay, 1×105 breast cancer stem cells (CSCs) are mixed with 100 μL Matrigel/DMEM mixture (Matrigel: DMEM = 1:2). Breast CSCs/Matrigel/DMEM mixtures are injected into NOD/SCID female mice mammary glands by subcutaneous injection. After the tumor formation (about 75 mm3 in volume, 5 mice/group), DMSO, or 75 mg/kg [E]-4EGI-1, or 75 mg/kg [Z]-4EGI-1 is injected into the mice by intraperitoneal injection daily for 30 days. Tumor volumes are measured every three days. At the 30th day, mice are sacrificed and tumors are excised. Tumors weights are measured. Tumor tissue samples are used for immunohistostaining, Western blot and immunoprecipitation analyses[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2159 mL 11.0796 mL 22.1592 mL 55.3980 mL
    5 mM 0.4432 mL 2.2159 mL 4.4318 mL 11.0796 mL
    10 mM 0.2216 mL 1.1080 mL 2.2159 mL 5.5398 mL
    15 mM 0.1477 mL 0.7386 mL 1.4773 mL 3.6932 mL
    20 mM 0.1108 mL 0.5540 mL 1.1080 mL 2.7699 mL
    25 mM 0.0886 mL 0.4432 mL 0.8864 mL 2.2159 mL
    30 mM 0.0739 mL 0.3693 mL 0.7386 mL 1.8466 mL
    40 mM 0.0554 mL 0.2770 mL 0.5540 mL 1.3849 mL
    50 mM 0.0443 mL 0.2216 mL 0.4432 mL 1.1080 mL
    60 mM 0.0369 mL 0.1847 mL 0.3693 mL 0.9233 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    4EGI-1
    目錄號(hào)：
    HY-19831
    需求量：