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  1. Apoptosis
  2. RIP kinase
  3. GSK2983559 active metabolite

GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代謝物。GSK2983559 active metabolite 是一種受體相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制劑,詳細信息請參考專利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

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GSK2983559 active metabolite Chemical Structure

GSK2983559 active metabolite Chemical Structure

CAS No. : 1423186-80-4

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1211
In-stock
1 mg ¥516
In-stock
5 mg ¥1200
In-stock
10 mg ¥1900
In-stock
25 mg ¥3500
In-stock
50 mg ¥4976
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

GSK2983559 active metabolite is an active metabolite of GSK2983559. GSK2983559 active metabolite is a receptor interacting protein-2 (RIP2) kinase inhibitor extracted from patent WO/2014043446 A1, compound example 1.

IC50 & Target

RIPK2

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CWR22R IC50
> 100 μM
Compound: 18
Cytotoxicity against human 22Rv1 cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human 22Rv1 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 30768268]
HEK293 IC50
0.004 μM
Compound: 5
Inhibition of human NOD2 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in MDP-induced IL8 production measured after 22 hrs by HTRF fluorescence assay
Inhibition of human NOD2 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in MDP-induced IL8 production measured after 22 hrs by HTRF fluorescence assay
[PMID: 31265286]
LNCaP IC50
99 μM
Compound: 18
Cytotoxicity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 30768268]
體外研究
(In Vitro)

GSK2983559 活性代謝物是一種抑制 RIP2 激酶的喹唑胺的新型前藥。受體相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶,也稱為 CARD3、RICK、CARDIAK 或 RIPK2,是一種參與先天免疫信號傳導(dǎo)的 TKL 家族絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶。RIP2 激酶由一個 N 末端激酶結(jié)構(gòu)域和一個通過中間 (IM) 區(qū)域連接的 C 末端半胱天冬酶募集結(jié)構(gòu)域 (CARD) 組成。RIP2 激酶的 CARD 結(jié)構(gòu)域介導(dǎo)與其他含有 CARD 的蛋白質(zhì) (例如 NODI 和 NOD2) 的相互作用。NODI 和 NOD2 是在先天免疫監(jiān)視中起關(guān)鍵作用的細胞質(zhì)受體。它們識別革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌病原體,并被特定的肽聚糖基序、二氨基庚二酸 (即 DAP) 和胞壁酰二肽激活[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

458.55

Formula

C21H22N4O4S2

CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (54.52 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1808 mL 10.9039 mL 21.8079 mL
5 mM 0.4362 mL 2.1808 mL 4.3616 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.45 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.86%

參考文獻
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Rats are orally pre-dosed with RIP2 kinase inhibitor 1, at a dose of 2 mg/kg (8 rats) and with Prednisolone (8 rats, used as a positive control), followed by dosing with L18-MDP (50 μg/rat) 0.25 h/min after pre-dosing. Combined cytokine levels (IL8, TNFa, IL6 and IL-Ιβ) in whole blood samples taken from the rats in this study are measured using an antibody based detection. The combined cytokine response is calculated as the averaged response for the 4 cytokines measured relative to the response observed in the vehicle-treated mice, and are depicted as the mean±standard error of the mean (n=8 rats/group).

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

參考文獻

GSK2983559 active metabolite 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內(nèi)使用, -20°C儲存時,請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1808 mL 10.9039 mL 21.8079 mL 54.5197 mL
5 mM 0.4362 mL 2.1808 mL 4.3616 mL 10.9039 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0904 mL 2.1808 mL 5.4520 mL
15 mM 0.1454 mL 0.7269 mL 1.4539 mL 3.6346 mL
20 mM 0.1090 mL 0.5452 mL 1.0904 mL 2.7260 mL
25 mM 0.0872 mL 0.4362 mL 0.8723 mL 2.1808 mL
30 mM 0.0727 mL 0.3635 mL 0.7269 mL 1.8173 mL
40 mM 0.0545 mL 0.2726 mL 0.5452 mL 1.3630 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2181 mL 0.4362 mL 1.0904 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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GSK2983559 active metabolite
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HY-19764
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