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  2. Immunology/Inflammation
  3. COX
  4. Naproxen etemesil

Naproxen etemesil  (Synonyms: LT-NS 001; MX 1094)

目錄號(hào): HY-19675 純度: 99.89%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Naproxen etemesil 是一種親脂性，非酸性，無(wú)活性的前體活性分子，一旦被吸收，Naproxen etemesil 就會(huì)水解成具有藥理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制劑，在細(xì)胞試驗(yàn)中 IC50 值分別為8.72 和5.15 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Naproxen etemesil Chemical Structure

Naproxen etemesil Chemical Structure

CAS No. : 385800-16-8

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2750
In-stock
5 mg ￥2500
In-stock
10 mg ￥4000
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Naproxen etemesil is a lipophilic, non-acidic, inactive proagent of naproxen that is hydrolysed to pharmacologically active Naproxen once absorbed. Naproxen is a COX-1 and COX-2 inhibitor with IC50s of 8.72 and 5.15 μM, respectively in cell assay.

IC50 & Target

IC50: 8.72 μM (COX-1), 5.15 μM (COX-2)[1]
體外研究
(In Vitro)

Naproxen etemesil is a lipophilic, non-acidic, inactive prodrug of naproxen that is hydrolysed to pharmacologically active Naproxen once absorbed. Naproxen is a well known nonsteroidal anti-inflammatory drug. Naproxen is approximately equipotent inhibitor of COX-1 and COX-2 in intact cells with IC50s of 2.2 μg/mL and 1.3 μg/mL, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Naproxen exerts an anti-inflammatory and antifibrotic effect in mouse model of bleomycin-induced lung fibrosis. Naproxen also downregulates TGF-β levels and Smad3/4 complex formation[2]. Naproxen is shown to inhibit the time-courses of pain, fever and PGE2 with similar potencies (IC50=27, 40, 13 μM)[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

336.40

Formula

C17H20O5S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (297.27 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9727 mL 14.8633 mL 29.7265 mL
5 mM 0.5945 mL 2.9727 mL 5.9453 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.89%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

BAEC are incubated for 30 min with Naproxen (0.1 ng/mL to 1 mg/mL). Arachidonic acid (30 μM) is then added, and the cells are incubated for a further 15 min at 37°C. The medium is then removed, and radioimmunoassay is used to measure the formation of 6-keto-PGF,a, PGE2, thromboxane B2, or PGF2a[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2][3]

Rats[3]

To measure the analgesic effects of naproxen in a carrageenaninduced model of monoarthritis, Male Sprague–Dawley rats (n=48, 217±28 g) are randomly divided into four groups of 12 by an internally developed computer program, allowing the blind performance of the behavioral experiment. To induce hyperalgesia by inflammation, animals in groups 1B, 1C, and 1D receive a 40-μL intra-articular injection of a saline solution containing 7.5 mg/mL carrageenan in the left hind limb under isoflurane anesthesia (time=?1 h). Animals in group 1A receive no injection. After 1 h (time=0) the animals in groups 1A, 1B, 1C, and 1D receive oral doses of naproxen in saline of 0, 0, 7.5 and 30 μmol/kg, respectively. The doses and time points of measurements are selected on the basis of simulations predicting measuring a full concentration-effect relationship within the time-span of the experiment[3].

Mice[2]

Bleomycin (0.05 IU) is instilled intratracheally to C57BL/6 mice, which are then treated by micro-osmotic pump with vehicle, JNJ7777120 (40 mg/kg b.wt.), naproxen (21 mg/kg b.wt.), or a combination of both. Airway resistance to inflation, an index of lung stiffness, is assessed, and lung specimens are processed for inflammation, oxidative stress, and fibrosis markers[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

Naproxen etemesil 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9727 mL 14.8633 mL 29.7265 mL 74.3163 mL
5 mM 0.5945 mL 2.9727 mL 5.9453 mL 14.8633 mL
10 mM 0.2973 mL 1.4863 mL 2.9727 mL 7.4316 mL
15 mM 0.1982 mL 0.9909 mL 1.9818 mL 4.9544 mL
20 mM 0.1486 mL 0.7432 mL 1.4863 mL 3.7158 mL
25 mM 0.1189 mL 0.5945 mL 1.1891 mL 2.9727 mL
30 mM 0.0991 mL 0.4954 mL 0.9909 mL 2.4772 mL
40 mM 0.0743 mL 0.3716 mL 0.7432 mL 1.8579 mL
50 mM 0.0595 mL 0.2973 mL 0.5945 mL 1.4863 mL
60 mM 0.0495 mL 0.2477 mL 0.4954 mL 1.2386 mL
80 mM 0.0372 mL 0.1858 mL 0.3716 mL 0.9290 mL
100 mM 0.0297 mL 0.1486 mL 0.2973 mL 0.7432 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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