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  1. Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Autophagy
  2. FAAH Autophagy
  3. JNJ-42165279

JNJ-42165279 是一種具有口服活性的 FAAH 抑制劑,對(duì) hFAAHrFAAHIC50 分別為 70 nM 和 313 nM。JNJ-42165279 可用于神經(jīng)性疼痛領(lǐng)域的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

JNJ-42165279 Chemical Structure

JNJ-42165279 Chemical Structure

CAS No. : 1346528-50-4

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1320
In-stock
5 mg ¥850
In-stock
10 mg ¥1360
In-stock
25 mg ¥2750
In-stock
50 mg ¥4200
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of JNJ-42165279:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

JNJ-42165279 is an orally active FAAH inhibitor, with IC50 values of 70 nM for hFAAH and 313 nM for rFAAH. JNJ-42165279 can be used in research related to the field of neuropathic pain[1][2].

體外研究
(In Vitro)

JNJ-42165279 (10 μM, 1 小時(shí)) 對(duì)人和鼠的 FAAH 酶具有高度選擇性和抑制活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

JNJ-42165279 (60 mg/kg,口服,單次給藥) 在脊神經(jīng)結(jié)扎 (SNL) 誘導(dǎo)的神經(jīng)性疼痛模型大鼠模型中可有效緩解神經(jīng)性疼痛[2]。
高劑量 JNJ-42165279 (100 mg/kg, 口服,每日一次共 11 天) 在 Sprague-Dawley 大鼠胚胎發(fā)過(guò)程中會(huì)導(dǎo)致晶狀體退行性變化和白內(nèi)障發(fā)生[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Spinal nerve ligation (SNL)-induced chronic tactile allodynia in Sprague-Dawley rats[2]
Dosage: 60 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), single dose
Result: Reversed tactile allodynia, with a maximum pain relief of 59% observed at 30 minutes, maintained for at least 2 hours.
Animal Model: Embryo-fetal development model in Sprague-Dawley rats[2]
Dosage: 10, 30, 100 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), once daily for 11 days
Result: induced fetal lens fiber hypertrophy and degeneration, with nuclear cataracts observed in some rats (100 mg/kg).
Clinical Trial
分子量

410.80

Formula

C18H17ClF2N4O3

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (243.43 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4343 mL 12.1714 mL 24.3427 mL
5 mM 0.4869 mL 2.4343 mL 4.8685 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.30 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.30 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,儲(chǔ)存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4343 mL 12.1714 mL 24.3427 mL 60.8569 mL
5 mM 0.4869 mL 2.4343 mL 4.8685 mL 12.1714 mL
10 mM 0.2434 mL 1.2171 mL 2.4343 mL 6.0857 mL
15 mM 0.1623 mL 0.8114 mL 1.6228 mL 4.0571 mL
20 mM 0.1217 mL 0.6086 mL 1.2171 mL 3.0428 mL
25 mM 0.0974 mL 0.4869 mL 0.9737 mL 2.4343 mL
30 mM 0.0811 mL 0.4057 mL 0.8114 mL 2.0286 mL
40 mM 0.0609 mL 0.3043 mL 0.6086 mL 1.5214 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2434 mL 0.4869 mL 1.2171 mL
60 mM 0.0406 mL 0.2029 mL 0.4057 mL 1.0143 mL
80 mM 0.0304 mL 0.1521 mL 0.3043 mL 0.7607 mL
100 mM 0.0243 mL 0.1217 mL 0.2434 mL 0.6086 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng):
JNJ-42165279
目錄號(hào):
HY-19636
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