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  2. Epigenetics
  3. Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain
  4. I-CBP112

I-CBP112是一種特異性和有效的乙酰-賴氨酸競爭性蛋白-蛋白相互作用抑制劑，抑制 CBP/p300 溴結(jié)構(gòu)域，增強(qiáng) p300 的乙?；饔?。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

I-CBP112 Chemical Structure

I-CBP112 Chemical Structure

CAS No. : 1640282-31-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1766
In-stock
1 mg ￥614
In-stock
5 mg ￥1713
In-stock
10 mg ￥2475
In-stock
25 mg ￥4088
In-stock
50 mg ￥5563
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of I-CBP112:

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  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

I-CBP112 is a specific and potent acetyl-lysine competitive protein-protein interaction inhibitor, that inhibits the CBP/p300 bromodomains, enhances acetylation by p300.

IC50 & Target

CBP/p300

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
> 10 μM
Compound: 4
Inhibition of Halo-tagged histone H3.3 binding to NanoLuc luciferase conjugated CBP (unknown origin) expressed in HEK293 cells after overnight incubation by BRET assay
Inhibition of Halo-tagged histone H3.3 binding to NanoLuc luciferase conjugated CBP (unknown origin) expressed in HEK293 cells after overnight incubation by BRET assay
[PMID: 27682507]
HL-60 GI50
> 50 μM
Compound: 20; I-CBP 112
Growth inhibition of human HL60 cells after 72 hrs by CellTiter 96S AQeous non-radioactive cell proliferation assay
Growth inhibition of human HL60 cells after 72 hrs by CellTiter 96S AQeous non-radioactive cell proliferation assay
[PMID: 33275431]
MCF7 GI50
> 50 μM
Compound: 20; I-CBP 112
Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter 96S AQeous non-radioactive cell proliferation assay
Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter 96S AQeous non-radioactive cell proliferation assay
[PMID: 33275431]
SK-MEL-5 GI50
> 50 μM
Compound: 20; I-CBP 112
Growth inhibition of human SK-MEL-5 cells after 72 hrs by CellTiter 96S AQeous non-radioactive cell proliferation assay
Growth inhibition of human SK-MEL-5 cells after 72 hrs by CellTiter 96S AQeous non-radioactive cell proliferation assay
[PMID: 33275431]
體外研究
(In Vitro)

I-CBP112 顯著增強(qiáng) p300 在組蛋白 H3K18 和 H3K23 位點(diǎn)的乙?；?。I-CBP112 可以提高 H3K18ac 修飾，可以提高三倍3 倍，I-CBP112 誘導(dǎo)增強(qiáng) CBP 以及 H4K5 對這些相同位點(diǎn)的乙?；?。I-CBP112 激活 p300 和 CBP 介導(dǎo)的 H3K18 乙酰化的 EC50 約為 2 μM[1]。
I-CBP112 處理人和小鼠白血病細(xì)胞系會(huì)導(dǎo)致集落形成顯著受損并誘導(dǎo)細(xì)胞分化而沒有明顯的細(xì)胞毒性。I-CBP112 處理BioMAP 原代細(xì)胞會(huì)導(dǎo)致對細(xì)胞因子和標(biāo)記蛋白表達(dá)的獨(dú)特反應(yīng)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

I-CBP112 在體外和體內(nèi)以劑量依賴性方式顯著降低 mLL-AF9+ AML 細(xì)胞的白血病起始潛能[1]。
I-CBP112 與當(dāng)前標(biāo)準(zhǔn)療法 ( Doxorubicin (HY-15142A)) 以及新興處理策略 (BET 抑制) 的協(xié)同作用為白血病和其他潛在癌癥的聯(lián)合處理提供了新的機(jī)會(huì)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

468.59

Formula

C27H36N2O5
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

1M HCl 中的溶解度 : 100 mg/mL (213.41 mM; 超聲助溶; 酸性條件溶解 (HCL 調(diào)節(jié)，pH≈1))

DMSO 中的溶解度 : ≥ 32 mg/mL (68.29 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1341 mL 10.6703 mL 21.3406 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1341 mL 4.2681 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

I-CBP112 is dissolved in DMSO and diluted with appropriate medium before use. Cells (6000 KG1a and 13000 LNCaP cells/well) are plated in 96-well flat-bottom plates approximately 24 h prior to drug treatment. After 24 h, 10–20% fetal bovine serum-containing medium is replaced with 2.5% serum medium, and cells are treated with I-CBP112 in 0.18% DMSO; 0.18% DMSO is shown to have negligible cell growth effects under the conditions used in our experiments. After being exposed to I-CBP112 for 66 h, cells are subjected to a final concentration of 0.476% [3H]thymidine per well and allowed to proliferate for an additional 6 h (exposure to I-CBP112 for a total of 72 h). Cells are harvested, and the counts of 3H in each well are taken relative to those treated with vehicle alone to quantify the effect of the ligand on proliferation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice: Leukemic blasts expressing MLL-AF9 are treated in liquid culture with 5 μM of I-CBP112 for 3 days. Control cells are exposed to the corresponding concentration of the DMSO vehicle. Treated cells are then transplanted into sublethally irradiated syngeneic mice via tail vein injection. Upon the development of signs of disease the mice are sacrificed and analysed[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / 1M HCl 1 mM 2.1341 mL 10.6703 mL 21.3406 mL 53.3515 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1341 mL 4.2681 mL 10.6703 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0670 mL 2.1341 mL 5.3352 mL
15 mM 0.1423 mL 0.7114 mL 1.4227 mL 3.5568 mL
20 mM 0.1067 mL 0.5335 mL 1.0670 mL 2.6676 mL
25 mM 0.0854 mL 0.4268 mL 0.8536 mL 2.1341 mL
30 mM 0.0711 mL 0.3557 mL 0.7114 mL 1.7784 mL
40 mM 0.0534 mL 0.2668 mL 0.5335 mL 1.3338 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4268 mL 1.0670 mL
60 mM 0.0356 mL 0.1778 mL 0.3557 mL 0.8892 mL
1M HCl 80 mM 0.0267 mL 0.1334 mL 0.2668 mL 0.6669 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1067 mL 0.2134 mL 0.5335 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
I-CBP112
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HY-19541
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