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  2. Cytoskeleton
  3. Integrin
  4. Lifitegrast

Lifitegrast  (Synonyms: 立他司特; SAR 1118; SHP-606)

目錄號: HY-19344 純度: 99.29%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Lifitegrast (SAR 1118) 是一種有效的整合素 (integrin) 拮抗劑。Lifitegrast 阻斷細(xì)胞間粘附分子1 (ICAM-1) 與淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原 (LFA-1) 的結(jié)合，中斷 T 細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 細(xì)胞附著于 ICAM-1 的 IC50 為 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

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Lifitegrast Chemical Structure

Lifitegrast Chemical Structure

CAS No. : 1025967-78-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥921
In-stock
1 mg ￥309
In-stock
5 mg ￥680
In-stock
10 mg ￥1050
In-stock
25 mg ￥1975
In-stock
50 mg ￥3100
In-stock
100 mg ￥4600
In-stock
500 mg 現(xiàn)貨 詢價
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Lifitegrast:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Lifitegrast (SAR 1118) is a potent integrin antagonist. Lifitegrast blocks the binding of intercellular adhesion molecule 1 (ICAM-1) to lymphocyte function-associated antigen 1 (LFA-1), interrupting the T cell-mediated inflammatory cycle. Lifitegrast inhibits Jurkat T cell attachment to ICAM-1 with an IC50 of 2.98 nM. Lifitegrast can be used for researching dry eye disease[1].

IC50 & Target[1]

αLβ2

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HuT78 IC50
0.009 μM
Compound: 1g, SAR 1118
Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method
Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method
[PMID: 24900456]
HuT78 IC50
0.074 μM
Compound: 1g, SAR 1118
Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method in presence of 10% human serum
Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method in presence of 10% human serum
[PMID: 24900456]
Jurkat IC50
2.98 nM
Compound: 1g, SAR 1118
Inhibition of human recombinant ICAM-1 adhesion into human Jurkat cells after 1 hr
Inhibition of human recombinant ICAM-1 adhesion into human Jurkat cells after 1 hr
[PMID: 24900456]
體外研究
(In Vitro)

Lifitegrast (SAR 1118) inhibits T cell-mediated inflammation by blocking the binding of two important cell surface proteins (lymphocyte function-associated antigen 1 and intercellular adhesion molecule 1), thus lessening overall inflammatory responses[1].
Lifitegrast strongly inhibits Jurkat T cell attachment to ICAM-1 with an IC50 of 2.98 nM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Lifitegrast (SAR 1118), has potent anti-inflammatory activity on corneal inflammation induced by antibiotic-killed P. aeruginosa and S. aureus in the presence of a silicone hydrogel lens with the optimal application being a 1% solution applied either 2 or 3 times prior[2].
Lifitegrast (SAR 1118) ophthalmic drops administered thrice daily deliver therapeutic levels of Lifitegrast (SAR 1118) in the retina and can alleviate the retinal complications associated with diabetes[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

615.48

Formula

C29H24Cl2N2O7S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

立他司特
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 29 mg/mL (47.12 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6247 mL 8.1237 mL 16.2475 mL
5 mM 0.3249 mL 1.6247 mL 3.2495 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.29%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[2][3]

Rats: The ocular pharmacokinetics of Lifitegrast (SAR 1118) are studied in rats after a single topical dose of 14C-SAR 1118 (1 mg/eye; 40 μCi; 15.5 μL). Lifitegrast (SAR 1118) concentration time profiles in plasma and ocular tissues are quantified by liquid scintillation counting (LSC). The pharmacologic activity of SAR 1118 eye drops administered thrice daily for 2 months at 1% (0.3 mg/eye/d) and 5% (1.5 mg/eye/d) is assessed in an STZ-induced diabetic rat model by determining retinal leukostasis and blood–retinal barrier breakdown[3].

Mice: The role of LFA-1 (CD11a/CD18) is examined either in CD18-/- mice, by intraperitoneal injection of anti-CD11a, or by topical application of lifitegrast. Corneal inflammation is induced by epithelial abrasion and exposure to either tobramycin-killed Pseudomonas aeruginosa or Staphylococcus aureus in the presence of a 2-mm-diameter punch from a silicone hydrogel contact lens. After 24 h, corneal thickness and haze are examined by confocal microscopy, and neutrophil recruitment to the corneal stroma is detected by immunohistochemistry[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

Lifitegrast 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6247 mL 8.1237 mL 16.2475 mL 40.6187 mL
5 mM 0.3249 mL 1.6247 mL 3.2495 mL 8.1237 mL
10 mM 0.1625 mL 0.8124 mL 1.6247 mL 4.0619 mL
15 mM 0.1083 mL 0.5416 mL 1.0832 mL 2.7079 mL
20 mM 0.0812 mL 0.4062 mL 0.8124 mL 2.0309 mL
25 mM 0.0650 mL 0.3249 mL 0.6499 mL 1.6247 mL
30 mM 0.0542 mL 0.2708 mL 0.5416 mL 1.3540 mL
40 mM 0.0406 mL 0.2031 mL 0.4062 mL 1.0155 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Lifitegrast
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