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  2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. EGFR Apoptosis
  4. Zorifertinib

Zorifertinib  (Synonyms: AZD3759)

目錄號: HY-18750 純度: 99.76%
COA 產(chǎn)品使用指南

Zorifertinib (AZD3759) 是一種有效的，具有口服活性的，可滲透中樞神經(jīng)系統(tǒng)的 EGFR 抑制劑。作用于 EGFRwt，EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50 分別為 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 誘導(dǎo)癌細胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗腫瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等腫瘤的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

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Zorifertinib Chemical Structure

Zorifertinib Chemical Structure

CAS No. : 1626387-80-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥385
In-stock
5 mg ￥230
In-stock
10 mg ￥350
In-stock
50 mg ￥700
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100 mg ￥1100
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200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Zorifertinib:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Zorifertinib (AZD3759) is a potent, orally active, central nervous system-penetrant, EGFR inhibitor. At Km ATP concentrations, the IC50s are 0.3, 0.2, and 0.2 nM for EGFRwt, EGFRL858R, and EGFRexon 19Del, respectively. Zorifertinib induces cancer cell apoptosis. Zorifertinib has antitumor activity, and can be used for NSCLC, HCC etc. research[1].

IC50 & Target[1]

EGFR

0.3 nM (IC50)

EGFRL858R

0.2 nM (IC50)

EGFRExon 19 deletion

0.2 nM (IC50)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A-431 IC50
3.5 μM
Compound: AZD3759
Antiproliferative activity against human A431 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human A431 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30195240]
A549 IC50
28.67 μM
Compound: 2; AZD3759
Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30655941]
BEAS-2B IC50
18.66 μM
Compound: AZD3759
Cytotoxicity against human BEAS2B cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human BEAS2B cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30195240]
HCC827 IC50
0.03 μM
Compound: AZD3759
Antiproliferative activity against human HCC827 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HCC827 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30195240]
NCI-H1975 IC50
24.16 μM
Compound: AZD3759
Antiproliferative activity against human NCI-H1975 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human NCI-H1975 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30195240]
NCI-H3255 IC50
0.09 μM
Compound: AZD3759
Antiproliferative activity against human H3255 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human H3255 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30195240]
NCI-H3255 IC50
7 nM
Compound: 1m, AZD3759
Antiproliferative against human H3255 cells expressing EGFR L858R mutant after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative against human H3255 cells expressing EGFR L858R mutant after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 26313252]
NCI-H838 IC50
21556 nM
Compound: 1m, AZD3759
Antiproliferative against human NCI-H838 cells expressing EGFR wild-type after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative against human NCI-H838 cells expressing EGFR wild-type after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 26313252]
PC-9 IC50
0.05 μM
Compound: AZD3759
Antiproliferative activity against human PC9 cells after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human PC9 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30195240]
PC-9 IC50
7.7 nM
Compound: 1m, AZD3759
Antiproliferative against human PC9 cells expressing EGFR exon19 deletion mutant after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative against human PC9 cells expressing EGFR exon19 deletion mutant after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 26313252]
體外研究
(In Vitro)

在 2 mM ATP 濃度下，Zorifertinib 對 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del 的 IC50 分別為 102、7.6 和 2.4 nM。Zorifertinib (AZD3759) 還抑制 H838wt、H3255L858R 和 PC-9exon 19Del 的 pEGFR，IC 為 50 分別為 64.5、7.2 和 7.4 nM。在細胞磷酸化研究中，Zorifertinib 在 EGFR 激活突變細胞系中的抑制選擇性比 EGFR 野生型細胞系 (H838 細胞系) 高 9 倍[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在大鼠中以 2 mg/kg 的劑量口服給藥后，Zorifertinib (AZD3759) 的吸收迅速，在 1.0 小時時血液 Cmax 達到 0.58 μM。隨后，Zorifertinib 的血液濃度單指數(shù)下降，平均消除半衰期為 4.3 小時，這接近于靜脈內(nèi)給藥 4.1 小時獲得的相同參數(shù)。大鼠口服后的生物利用度為 91%。Zorifertinib 在雄性犬中的血液藥代動力學(xué)參數(shù)是在單劑量靜脈輸注和口服給藥后測定的。在狗中靜脈注射后，Zorifertinib 血液清除率確定為 14 mL/min/kg，分布容積為 6.4 L/kg。其消除半衰期為 6.2 小時。Zorifertinib 的吸收很快，血液 Cmax (698 nM) 發(fā)生在 0.5 到 1.5 小時之間。Zorifertinib 的口服生物利用度高達 90%。Zorifertinib 表現(xiàn)出顯著的劑量依賴性抗腫瘤功效 (處理后 4 周，7.5 mg/kg qd 時腫瘤生長抑制 78%，15 mg/kg qd 時腫瘤消退) 且體重減輕 <20%，而 CP-358774 具有在這個模型中效果有限。在研究結(jié)束時，收集腦組織用于組織學(xué)評估。在 7.5 和 15 mg/kg 的劑量下，Zorifertinib 處理觀察到腫瘤面積顯著減少。此外，在給藥后 1 小時通過單劑量 Zorifertinib 以 15 mg/kg 檢測到 pEGFR 的調(diào)節(jié)，這證實了 Zorifertinib 的靶標參與[1]。

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Clinical Trial
分子量

459.90

Formula

C22H23ClFN5O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (108.72 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1744 mL 10.8719 mL 21.7439 mL
5 mM 0.4349 mL 2.1744 mL 4.3488 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.44 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.76%

參考文獻
Cell Assay
[1]

Cell proliferation assay is determined by MTS methods. Briefly, cells are seeded in 96-well plates (at a density to allow for logarithmic growth during the 72-hour assay) and incubated overnight at 37°C and 5% CO2. Cells are then exposed to concentrations of compounds (e.g., Zorifertinib) ranging from 30 mM to 0.3μM for 72 hours. For the MTS endpoint, cell proliferation is measured by the CellTiter AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay reagent. Absorbance is measured with a Tecan Ultra instrument. Predose measurements are made, and concentration needed to reduce the growth of treated cells to half that of untreated cells (GI50) values are determined using absorbance readings[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Male Han Wistar rats are orally dosed with the Zorifertinib at 2 mg/kg in 1% methylcellulose. At 0.25, 0.5, 1, 2, 4 and 7 hour post-dose, cerebral spinal fluid (CSF) is collected from cisterna magna, and blood samples (>60 μL/time point/each site) are collected via cardiac puncture, into separate EDTA coagulated tubes, and then immediately diluted with 3-fold volume of water. Brain tissue is harvested and homogenized in 3x volume of 100 mM phosphate buffered saline (pH7.4). All samples are stored at -70°C prior to LC/MS/MS analysis.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1744 mL 10.8719 mL 21.7439 mL 54.3596 mL
5 mM 0.4349 mL 2.1744 mL 4.3488 mL 10.8719 mL
10 mM 0.2174 mL 1.0872 mL 2.1744 mL 5.4360 mL
15 mM 0.1450 mL 0.7248 mL 1.4496 mL 3.6240 mL
20 mM 0.1087 mL 0.5436 mL 1.0872 mL 2.7180 mL
25 mM 0.0870 mL 0.4349 mL 0.8698 mL 2.1744 mL
30 mM 0.0725 mL 0.3624 mL 0.7248 mL 1.8120 mL
40 mM 0.0544 mL 0.2718 mL 0.5436 mL 1.3590 mL
50 mM 0.0435 mL 0.2174 mL 0.4349 mL 1.0872 mL
60 mM 0.0362 mL 0.1812 mL 0.3624 mL 0.9060 mL
80 mM 0.0272 mL 0.1359 mL 0.2718 mL 0.6795 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1087 mL 0.2174 mL 0.5436 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Zorifertinib
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