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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
  4. Enasidenib

Enasidenib  (Synonyms: 恩西地平; AG-221)

目錄號(hào): HY-18690 純度: 99.90%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Enasidenib是可口服，可逆，選擇性的 IDH2 突變酶抑制劑，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分別為100 和 400 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Enasidenib Chemical Structure

Enasidenib Chemical Structure

CAS No. : 1446502-11-9

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
1 mg ￥295
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥920
In-stock
50 mg ￥2800
In-stock
100 mg ￥4200
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Enasidenib:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Enasidenib is an oral, potent, reversible, selective inhibitor of the IDH2 mutant enzymes, with IC50s of 100 and 400 nM against IDH2R140Q and IDH2R172K, respectively.

IC50 & Target

IDH2

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Sf9 IC50
0.009 μM
Compound: IDHIFA; AG-221
Inhibition of full-length C-terminal His6 tagged IDH2 R140Q mutant (1 to 452 residues) (unknown origin) homodimer expressed in Sf9 cells assessed as reduction in NADPH consumption using alpha-ketoglutarate as substrate preincubated for 16 hrs followed by
Inhibition of full-length C-terminal His6 tagged IDH2 R140Q mutant (1 to 452 residues) (unknown origin) homodimer expressed in Sf9 cells assessed as reduction in NADPH consumption using alpha-ketoglutarate as substrate preincubated for 16 hrs followed by
[PMID: 32071674]
體外研究
(In Vitro)

Enasidenib (AG-221) 可逆轉(zhuǎn)突變體 IDH2 對(duì)突變體干細(xì)胞/祖細(xì)胞中 DNA 甲基化的影響。Enasidenib 誘導(dǎo)分化并損害 IDH2 突變白血病細(xì)胞的自我更新，同時(shí)抑制 Flt3ITD 可進(jìn)一步增強(qiáng)這種作用。Enasidenib (AG-221) 處理誘導(dǎo)白血病細(xì)胞在2 周時(shí)分化[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Enasidenib (AG-221) 處理可顯著提高 IDH2 突變型急性髓性白血病 (AML) 原代異種移植小鼠模型的存活率[1]。Enasidenib (AG-221) 是一種突變 IDH2 抑制劑，可重塑 IDH2 突變細(xì)胞的表觀遺傳狀態(tài)，并在體內(nèi)誘導(dǎo) IDH2 突變 AML 模型中自我更新/分化的改變。Enasidenib 處理 (10mg/kg 或 100mg/kg bid) 導(dǎo)致體內(nèi) 2-HG 減少 (比處理前水平低 96.7%)。此外，Enasidenib 處理可恢復(fù)被突變體 IDH2 表達(dá)抑制的巨核細(xì)胞-紅細(xì)胞祖細(xì)胞 (MEP) 分化 (平均 MEP% 平均值，39% Veh 對(duì)比 50% AG-221)。Enasidenib 療法可逆轉(zhuǎn)突變體 IDH2 的作用；觀察到 DNA 甲基化顯著減少，包括 180 個(gè)基因在處理后具有 20 個(gè)或更多低甲基化的差異甲基化胞嘧啶 (DMC)。Enasidenib (100mg/kg bid) 處理植入 Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML 細(xì)胞的小鼠顯著降低 2-羥基戊二酸 (2-HG) 水平，與目標(biāo)值一致抑制。Enasidenib 抑制突變體 IDH2 介導(dǎo)的 2-HG 產(chǎn)生[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

473.38

Formula

C19H17F6N7O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

恩西地平
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (105.62 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1125 mL 10.5623 mL 21.1247 mL
5 mM 0.4225 mL 2.1125 mL 4.2249 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.39 mM); 懸濁液; 超聲加熱助溶

    此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.64 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.90%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1125 mL 10.5623 mL 21.1247 mL 52.8117 mL
5 mM 0.4225 mL 2.1125 mL 4.2249 mL 10.5623 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0562 mL 2.1125 mL 5.2812 mL
15 mM 0.1408 mL 0.7042 mL 1.4083 mL 3.5208 mL
20 mM 0.1056 mL 0.5281 mL 1.0562 mL 2.6406 mL
25 mM 0.0845 mL 0.4225 mL 0.8450 mL 2.1125 mL
30 mM 0.0704 mL 0.3521 mL 0.7042 mL 1.7604 mL
40 mM 0.0528 mL 0.2641 mL 0.5281 mL 1.3203 mL
50 mM 0.0422 mL 0.2112 mL 0.4225 mL 1.0562 mL
60 mM 0.0352 mL 0.1760 mL 0.3521 mL 0.8802 mL
80 mM 0.0264 mL 0.1320 mL 0.2641 mL 0.6601 mL
100 mM 0.0211 mL 0.1056 mL 0.2112 mL 0.5281 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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