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  2. Cytoskeleton Autophagy Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease
  3. Integrin Autophagy Apoptosis Caspase PDHK
  4. ILK-IN-2

ILK-IN-2  (Synonyms: OSU-T315 analog)

目錄號: HY-18676B 純度: 98.79%
COA 產(chǎn)品使用指南

ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一種可口服的 PDK2 抑制劑，也是一種 ILK 抑制劑，IC50 為 0.6 μM。ILK-IN-2 誘導(dǎo)細胞自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis)，有抗腫瘤活性。ILK-IN-2 通過阻止 AKT 向脂筏的轉(zhuǎn)位直接廢除 AKT 的激活，觸發(fā)慢性淋巴細胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依賴性凋亡，延長 TCL1 小鼠模型的生存期。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

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ILK-IN-2 Chemical Structure

ILK-IN-2 Chemical Structure

CAS No. : 1333146-24-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2817
In-stock
2 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥2400
In-stock
10 mg ￥3720
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) is an oral PDK2 inhibitor and also an ILK inhibitor, with an IC50 of 0.6 μM. ILK-IN-2 induces cell autophagy and apoptosis, showing anti-tumor activity. ILK-IN-2 directly abolishes AKT activation by preventing AKT from translocating to lipid rafts, triggering Caspase-dependent apoptosis in chronic lymphocytic leukemia (CLL) and extending the lifespan in TCL1 mouse models[1][2].

IC50 & Target

ILK

0.6 μM (IC50)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
LNCaP IC50
1.6 μM
Compound: 22
Antiproliferative activity against human LNCAP cells assessed as suppression of cell viability by MTT assay
Antiproliferative activity against human LNCAP cells assessed as suppression of cell viability by MTT assay
[PMID: 21823616]
MCF7 IC50
2.5 μM
Compound: 22
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as suppression of cell viability by MTT assay
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as suppression of cell viability by MTT assay
[PMID: 21823616]
MDA-MB-231 IC50
1 μM
Compound: 22
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as suppression of cell viability by MTT assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as suppression of cell viability by MTT assay
[PMID: 21823616]
MDA-MB-468 IC50
1.5 μM
Compound: 22
Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as suppression of cell viability by MTT assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as suppression of cell viability by MTT assay
[PMID: 21823616]
PC-3 IC50
2 μM
Compound: 22
Antiproliferative activity against human PC3 cells assessed as suppression of cell viability by MTT assay
Antiproliferative activity against human PC3 cells assessed as suppression of cell viability by MTT assay
[PMID: 21823616]
SK-BR-3 IC50
1.8 μM
Compound: 22
Antiproliferative activity against human SKBR3 cells assessed as suppression of cell viability by MTT assay
Antiproliferative activity against human SKBR3 cells assessed as suppression of cell viability by MTT assay
[PMID: 21823616]
體外研究
(In Vitro)

ILK-IN-2 (0-10 μM，24 h) 對 CLL 衍生細胞系和原代 CLL 細胞均有劑量依賴性的選擇性細胞毒性，但對正常淋巴細胞的影響較小[1]。
ILK-IN-2 (4 μM，16 h) 在 CLL 細胞中降低 Mcl-1 和 Bcl-xl 水平，觸發(fā) CLL 細胞中的 caspase 激活[1]。
ILK-IN-2 (1-4 μM，15 min) 在 Mec-1，OSU-CLL 細胞中不影響 AKT 的近端膜信號傳導(dǎo)[1]。
ILK-IN-2 (0-5 μM，24 h) 抑制前列腺癌和乳腺癌細胞系增殖，對 LNCaP，PC-3，MDA-MB-231，MDA-MB-468，SKBR3，MCF-7 的 IC50 分別為 1.6，2，1，1.5，1.8，2.5 μM，而正常上皮細胞不受影響[2]。
ILK-IN-2 (0-4 μM，24 h) 在 PC3，MDA-MB-231 中抑制 PDK2，是通過對 Ser-473 位點 Akt 磷酸化的抑制[2]。
ILK-IN-2 (0-4 μM，24 h) 通過細胞自噬和凋亡導(dǎo)致 PC-3 細胞死亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Mec-1, OSU-CLL, B cell, T cell
Concentration: 0, 2, 4, 6, 8, 10 μM; 0, 1, 2, 3, 4, 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Had dose-dependent cytotoxicity against CLL cells, while its cytotoxicity was reduced in normal T cells and B cells.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: CLL
Concentration: 4 μM
Incubation Time: 16 h
Result: Reversed the elevated levels of Mcl-1, significantly enhancing caspase 3/7 activity.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Mec-1, OSU-CLL
Concentration: 1, 2, 3, 4 μM
Incubation Time: 15 min
Result: Did not disrupt PDK1 phosphorylation, PI3 kinase activity or the activity of Ras interactions with proto-oncogene serine/threonine protein kinases.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: PC3, MDA-MB-231
Concentration: 0, 1, 2, 3, 4 μM; 0, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Showed dose-dependent inhibition of Akt phosphorylation.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: PC-3
Concentration: 0, 1, 2, 3, 4 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Induced cell apoptosis and autophagy simultaneously, and autophagy occured before cell apoptosis.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

ILK-IN-2 (25-50 mg/kg，口服或腹腔注射，每天一次，2-4 周) 延緩小鼠白血病進展，并顯著提高攜帶 TCL1 白血病細胞的小鼠的總生存率[1]。
ILK-IN-2 (25-50 mg/kg，口服，每天，35 天) 抑制裸鼠 PC-3 異種移植瘤的生長[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Pharmacokinetic properties of OSU-T315[1]
Dosage: 50 mg/kg, daily for 4 weeks; 25 mg/kg, once daily for 2 weeks
Administration: Oral; Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Reduced white blood cell count and prolonged the survival of mice.
Animal Model: PC-3 tumor xenograft mice model[2]
Dosage: 25, 50 mg/kg; daily; 35 days
Administration: Oral
Result: Significantly inhibited tumor growth (25 and 50 mg/kg groups inhibited 48% and 62% respectively).
Showed that the phosphorylation of Ser-473-Akt was dose-dependently inhibited, while the phosphorylation of Thr-308-Akt was not affected. At the same time, the phosphorylation levels of GSK3β and MLC and the expression levels of YB-1, HER2 and EGFR also appeared in parallel decline.
分子量

533.59

Formula

C30H30F3N5O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (93.70 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8741 mL 9.3705 mL 18.7410 mL
5 mM 0.3748 mL 1.8741 mL 3.7482 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.37 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.37 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.41%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8741 mL 9.3705 mL 18.7410 mL 46.8524 mL
5 mM 0.3748 mL 1.8741 mL 3.7482 mL 9.3705 mL
10 mM 0.1874 mL 0.9370 mL 1.8741 mL 4.6852 mL
15 mM 0.1249 mL 0.6247 mL 1.2494 mL 3.1235 mL
20 mM 0.0937 mL 0.4685 mL 0.9370 mL 2.3426 mL
25 mM 0.0750 mL 0.3748 mL 0.7496 mL 1.8741 mL
30 mM 0.0625 mL 0.3123 mL 0.6247 mL 1.5617 mL
40 mM 0.0469 mL 0.2343 mL 0.4685 mL 1.1713 mL
50 mM 0.0375 mL 0.1874 mL 0.3748 mL 0.9370 mL
60 mM 0.0312 mL 0.1562 mL 0.3123 mL 0.7809 mL
80 mM 0.0234 mL 0.1171 mL 0.2343 mL 0.5857 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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