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  2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. PFI-2 hydrochloride

PFI-2 hydrochloride  (Synonyms: (R)-PFI-2 hydrochloride)

目錄號: HY-18627A 純度: 99.52%
COA 產(chǎn)品使用指南

PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride 是一種強(qiáng)效的選擇性 SETD7 抑制劑。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性，其 IC50 值為 2.0 nM，(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值為 1.0 μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性腎臟疾病和腎纖維化發(fā)展過程中的炎癥反應(yīng)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PFI-2 hydrochloride Chemical Structure

PFI-2 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1627607-87-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1032
In-stock
1 mg ￥371
In-stock
5 mg ￥875
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥2408
In-stock
50 mg ￥3613
In-stock
100 mg ￥5058
In-stock
500 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of PFI-2 hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride is a potent and selective SET domain containing lysine methyltransferase 7 (SETD7) inhibitor. (R)-PFI-2 shows high inhibiting activity with IC50 value of 2.0??nM and (S)-PFI-2 shows inhibiting activity with IC50 ?value of?1.0??μM. PFI-2 hydrochloride can be used for the research of chronic kidney disease and inflammation response in the development of renal fibrosis[1][2].

IC50 & Target

SETD7/KMT7

 

體外研究
(In Vitro)

(R)- PFI-2 hydrochloride 具有高抑制活性，IC50 值為 2.0 nM，(S)- PFI-2 hydrochloride 具有抑制活性，IC50 值為 1.0 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周兩次) 在 FA 腎病中減緩腎纖維化的進(jìn)展并保護(hù)腎功能[2]。
PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周兩次) 減少 FA 損傷后的 ECM 積累和成纖維細(xì)胞激活[2]。
PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周兩次) 阻礙 Th2 細(xì)胞因子信號傳導(dǎo)激活和M2 巨噬細(xì)胞極化[2]。
PFI-2 hydrochloride (腹腔注射，200 μM，每周兩次) 抑制 FA 處理的腎臟中的 M2 巨噬細(xì)胞-肌成纖維細(xì)胞轉(zhuǎn)變和骨髓成肌纖維細(xì)胞積累[2]。
PFI-2 hydrochloride (腹腔注射，200 μM，每周兩次) 減弱阻塞腎臟中的巨噬細(xì)胞 M2 極化和 M2 巨噬細(xì)胞向肌成纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)變[2]。
PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周兩次) 抑制 UUO 損傷后的髓樣肌成纖維細(xì)胞聚集和腎纖維化[2]。
PFI-2 hydrochloride (ip，200 μM，每周兩次) 減少 FA 腎病中炎癥細(xì)胞的浸潤、炎癥分子的產(chǎn)生和 NF-κB 激活[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 mice (8-10-week old, 20-25 g)[2]
Dosage: 200 μM (PFI-2 is diluted in 100 μL 0.1% (v/v) DMSO to a concentration of 200 μM/100 μL)
Administration: intraperitoneal injection, twice a week
Result: Presented less bone marrow-derived myofibroblasts, fewer CD206+/α-smooth muscle actin + cells and developed less renal fibrosis (P<0.01).
Reduced the infiltration of inflammatory cells and decreased the production of pro-inflammatory cytokines and chemokines in the kidneys after folic acid treatment (P<0.01).
Suppressed the accumulation of NF-κB p65+ cells in folic acid nephropathy (P<0.01).
分子量

535.98

Formula

C23H26ClF4N3O3S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 32 mg/mL (59.70 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 5.56 mg/mL (10.37 mM; 超聲助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8657 mL 9.3287 mL 18.6574 mL
5 mM 0.3731 mL 1.8657 mL 3.7315 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 1 mg/mL (1.87 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.52%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.8657 mL 9.3287 mL 18.6574 mL 46.6435 mL
5 mM 0.3731 mL 1.8657 mL 3.7315 mL 9.3287 mL
10 mM 0.1866 mL 0.9329 mL 1.8657 mL 4.6644 mL
DMSO 15 mM 0.1244 mL 0.6219 mL 1.2438 mL 3.1096 mL
20 mM 0.0933 mL 0.4664 mL 0.9329 mL 2.3322 mL
25 mM 0.0746 mL 0.3731 mL 0.7463 mL 1.8657 mL
30 mM 0.0622 mL 0.3110 mL 0.6219 mL 1.5548 mL
40 mM 0.0466 mL 0.2332 mL 0.4664 mL 1.1661 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1866 mL 0.3731 mL 0.9329 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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PFI-2 hydrochloride
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