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  2. Neuronal Signaling GPCR/G Protein
  3. Sigma Receptor 5-HT Receptor
  4. S1RA hydrochloride

S1RA hydrochloride  (Synonyms: E-52862 hydrochloride)

目錄號: HY-18099A 純度: 99.94%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和選擇性的 sigma-1 受體 (σ1R) 拮抗劑，Ki 值為 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的選擇性，對 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受體的拮抗劑，IC50 值為 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神經(jīng)性疼痛和活動誘導的脊髓敏化。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

S1RA hydrochloride Chemical Structure

S1RA hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1265917-14-3

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥749
In-stock
1 mg ￥390
In-stock
5 mg ￥910
In-stock
10 mg ￥1380
In-stock
25 mg ￥2900
In-stock
50 mg ￥4400
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Other Forms of S1RA hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

S1RA (E-52862) hydrochloride is an orally active and selective sigma-1 receptor (σ1R) antagonist with a Ki value of 17 nM. S1RA hydrochloride shows good selectivity against σ2R (Ki >1000 nM). S1RA hydrochloride is a human 5-HT2B receptor antagonist with an IC50 value of 4.7 μM. S1RA hydrochloride inhibits neuropathic pain and activity-induced spinal sensitization[1][2].

IC50 & Target

Sigma 1 Receptor

 

體外研究
(In Vitro)

S1RA hydrochloride (0.1-10000 nM) 對人和豚鼠的 σ1R 的 Ki 值分別為 17 和 23.5 nM[1]。
S1RA hydrochloride (0.1-10000 nM) 對人 σ2R 具有親和力，Ki 值為 9.3 μM[1]。
S1RA hydrochloride 對人 5-HT2B 受體具有親和力，Ki 值為 328 nM，IC50 值為 4.7 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

S1RA hydrochloride (腹腔注射 16-80 mg/kg 或口服 32-128 mg/kg；一次) 劑量依賴性地抑制小鼠中福爾馬林誘導的痛覺，辣椒素誘導的機械超敏反應和坐骨神經(jīng)損傷誘導的機械和熱超敏反應[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male CD1 mice[1]
Dosage: 32, 64, 128 and 160 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 32, 64, 128 and 160 mg/kg, once
Result: Reduced the permanence time on the rotating rod in rotarod test.
Animal Model: Male CD1 mice with formalin-evoked nociception[1]
Dosage: 20, 40 and 80 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 20, 40 and 80 mg/kg, once
Result: Dose-dependently showed analgesic effect on of formalin-evoked nociceptive behaviours of mice.
Animal Model: Male CD1 mice with capsaicin-induced mechanical hypersensitivity[1]
Dosage: 16, 32 and 64 mg/kg (i.p.); 32, 64 and 128 mg/kg (oral administration)
Administration: Intraperitoneal injection or oral administration; 16, 32 and 64 mg/kg (i.p.); 32, 64 and 128 mg/kg (oral administration), once
Result: Dose-dependently reversed capsaicin-induced mechanical hypersensitivity in mice.
分子量

373.88

Formula

C20H24ClN3O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (267.47 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (44.59 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6747 mL 13.3733 mL 26.7465 mL
5 mM 0.5349 mL 2.6747 mL 5.3493 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 110 mg/mL (294.21 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.6747 mL 13.3733 mL 26.7465 mL 66.8664 mL
5 mM 0.5349 mL 2.6747 mL 5.3493 mL 13.3733 mL
10 mM 0.2675 mL 1.3373 mL 2.6747 mL 6.6866 mL
15 mM 0.1783 mL 0.8916 mL 1.7831 mL 4.4578 mL
20 mM 0.1337 mL 0.6687 mL 1.3373 mL 3.3433 mL
25 mM 0.1070 mL 0.5349 mL 1.0699 mL 2.6747 mL
30 mM 0.0892 mL 0.4458 mL 0.8916 mL 2.2289 mL
40 mM 0.0669 mL 0.3343 mL 0.6687 mL 1.6717 mL
DMSO 50 mM 0.0535 mL 0.2675 mL 0.5349 mL 1.3373 mL
60 mM 0.0446 mL 0.2229 mL 0.4458 mL 1.1144 mL
80 mM 0.0334 mL 0.1672 mL 0.3343 mL 0.8358 mL
100 mM 0.0267 mL 0.1337 mL 0.2675 mL 0.6687 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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