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  2. Immunology/Inflammation
  3. NOD-like Receptor (NLR)
  4. Dapansutrile

Dapansutrile 是一種口服有效的選擇性 NLRP3 炎癥小體抑制劑。Dapansutrile 具有抗炎活性，能夠降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Dapansutrile Chemical Structure

Dapansutrile Chemical Structure

CAS No. : 54863-37-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥250
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥850
In-stock
50 mg ￥2800
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

查看 NOD-like Receptor (NLR) 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Dapansutrile is a potent, orally active and selective NLRP3 inflammasome inhibitor. Dapansutrile has anti-inflammatory activity and decreases immune factor levels. Dapansutrile can be used for research of inflammatory diseases[1][2].

IC50 & Target

NLRP3

 

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Dapansutrile (3.75 g/kg；口服；每日一次，連續(xù) 22 天) 改善實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎 (EAE) 小鼠的神經(jīng)衰退和神經(jīng)組織損傷[1]。
Dapansutrile (3.75 g/kg；口服 每日一次，連續(xù) 22 天) 降低實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎 (EAE) 小鼠脊髓中促炎細(xì)胞因子的蛋白質(zhì)水平[1]。
Dapansutrile (6-600 mg/kg；腹腔注射；一次；雄性 ICR (CD1) 小鼠) 減少梗塞面積并降低心臟中的 caspase-1 活性[2]。
Dapansutrile (6-600 mg/kg；腹腔注射；一次，持續(xù) 24 小時(shí)和 7 天；急性心肌梗死小鼠) 在心肌缺血再灌注損傷后保持心臟功能[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: EAE-induced female adult C57BL/6 (8–10 weeks old)[1]
Dosage: 3.75 g/kg
Administration: Oral administration; daily, for 22 days
Result: Ameliorated the neurological deficits of EAE disease.
Reduced the levels of IL-1β, L-18 , TNFα, CXCL-1 and IL-6. Showed ~2-fold reduction in the infiltration of T cells (CD45+, CD3+). Reduced the accumulation macrophages (CD45high, CD11b+, F4/80+), microglia (CD45low, CD11b+), and other cells (CD45+, CD11b-, CD3-, CD24+).
Animal Model: Male ICR (CD1) mice (8-12 weeks old)[2]
Dosage: 6, 60, and 600 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once
Result: Reduced infarct size in a dose-dependent manner.
Animal Model: Mice subjected to acute myocardial infarction (AMI)[2]
Dosage: 6, 60, and 600 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once, for 24 hours and 7 days
Result: Preserved left ventricular (LV) systolic function at 24 hours.
Increased in cardiac function at 7 days of reperfusion when compared with the control mice.
Clinical Trial
分子量

133.17

Formula

C4H7NO2S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (750.92 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 36.67 mg/mL (275.36 mM; 超聲助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 7.5092 mL 37.5460 mL 75.0920 mL
5 mM 1.5018 mL 7.5092 mL 15.0184 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.62 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.62 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 120 mg/mL (901.10 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實(shí)測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 7.5092 mL 37.5460 mL 75.0920 mL 187.7300 mL
5 mM 1.5018 mL 7.5092 mL 15.0184 mL 37.5460 mL
10 mM 0.7509 mL 3.7546 mL 7.5092 mL 18.7730 mL
15 mM 0.5006 mL 2.5031 mL 5.0061 mL 12.5153 mL
20 mM 0.3755 mL 1.8773 mL 3.7546 mL 9.3865 mL
25 mM 0.3004 mL 1.5018 mL 3.0037 mL 7.5092 mL
30 mM 0.2503 mL 1.2515 mL 2.5031 mL 6.2577 mL
40 mM 0.1877 mL 0.9386 mL 1.8773 mL 4.6932 mL
50 mM 0.1502 mL 0.7509 mL 1.5018 mL 3.7546 mL
60 mM 0.1252 mL 0.6258 mL 1.2515 mL 3.1288 mL
80 mM 0.0939 mL 0.4693 mL 0.9386 mL 2.3466 mL
100 mM 0.0751 mL 0.3755 mL 0.7509 mL 1.8773 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Dapansutrile
目錄號(hào)：
HY-17629
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