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  1. Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease
  2. MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme
  3. MI-773

MI-773 是一種有效的 MDM2-p53 蛋白質(zhì)相互作用 (PPI) 抑制劑,對 MDM2 具體高結(jié)合親和力 (Kd=8.2 nM)。MI-773 具有抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

MI-773 Chemical Structure

MI-773 Chemical Structure

CAS No. : 1303607-07-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1980
In-stock
1 mg ¥727
In-stock
5 mg ¥1600
In-stock
10 mg ¥2650
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

    MI-773 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Chem Biol. 2018 Feb;14(2):118-125.  [Abstract]

    HCT 116 cells are treated with 4, ent-4 and SAR405838 for 2 h and lysed for western blotting analysis probing for USP7, p53, p-Ser15-p53, p21, MDM2 and β-actin as indicated.
    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    MI-773 is a potent MDM2-p53 protein‐protein interaction (PPI) inhibitor with high binding affinity against MDM2 (Kd=8.2 nM). MI-773 has antitumor activity[1][2].

    體外研究
    (In Vitro)

    SAR405838 (MI-77301), an analog of MI-773, displays 10 times higher binding affinity against MDM2 than MI-773 (Kd=62 vs 8.2 nM). The antitumor activity of MI-77301 is more pronounced in a set of wild type p53 xenograft models than MI-773, including SJSA-1 osteosarcoma, human prostate, melanoma, colorectal tumor, LNCAP human prostate tumor and human acute lymphoblastic leukemia[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    562.50

    Formula

    C29H34Cl2FN3O3

    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲存方式

    4°C, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 53 mg/mL (94.22 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7778 mL 8.8889 mL 17.7778 mL
    5 mM 0.3556 mL 1.7778 mL 3.5556 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn):

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7778 mL 8.8889 mL 17.7778 mL 44.4444 mL
    5 mM 0.3556 mL 1.7778 mL 3.5556 mL 8.8889 mL
    10 mM 0.1778 mL 0.8889 mL 1.7778 mL 4.4444 mL
    15 mM 0.1185 mL 0.5926 mL 1.1852 mL 2.9630 mL
    20 mM 0.0889 mL 0.4444 mL 0.8889 mL 2.2222 mL
    25 mM 0.0711 mL 0.3556 mL 0.7111 mL 1.7778 mL
    30 mM 0.0593 mL 0.2963 mL 0.5926 mL 1.4815 mL
    40 mM 0.0444 mL 0.2222 mL 0.4444 mL 1.1111 mL
    50 mM 0.0356 mL 0.1778 mL 0.3556 mL 0.8889 mL
    60 mM 0.0296 mL 0.1481 mL 0.2963 mL 0.7407 mL
    80 mM 0.0222 mL 0.1111 mL 0.2222 mL 0.5556 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    MI-773
    目錄號:
    HY-17493
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