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  2. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease Membrane Transporter/Ion Channel Immunology/Inflammation
  3. HIV HIV Protease SARS-CoV Cytochrome P450 P-glycoprotein Endogenous Metabolite Toll-like Receptor (TLR)
  4. Atazanavir sulfate

Atazanavir sulfate  (Synonyms: 硫酸阿扎那韋; BMS-232632 sulfate)

目錄號: HY-17367A 純度: 99.94%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Atazanavir (BMS-232632 ) sulfate 是一種高度選擇性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制劑 (HIV-1 protease)。Atazanavir sulfate 是CYP3A4 的底物和抑制劑，也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp).) 的抑制劑。Atazanavir sulfate 也是一種嚴(yán)重急性呼吸系統(tǒng)綜合征冠狀病毒 3CL 前體 (SARS-CoV 3CLpro) 抑制劑，其 IC50 為 3.49 μM。Atazanavir sulfate 抑制心臟纖維化、高脂血癥并誘導(dǎo)惡性膠質(zhì)瘤死亡。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Atazanavir sulfate Chemical Structure

Atazanavir sulfate Chemical Structure

CAS No. : 229975-97-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥495
In-stock
5 mg ￥350
In-stock
10 mg ￥560
In-stock
50 mg ￥1750
In-stock
100 mg ￥2450
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Atazanavir sulfate:

查看 HIV 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 Cytochrome P450 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 Toll-like Receptor (TLR) 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Atazanavir (BMS-232632) sulfate is a highly selective and orally active HIV-1 protease inhibitor . Atazanavir sulfate is a substrate and inhibitor of CYP3A4, and an inhibitor of P-glycoprotein (P-gp). Atazanavir sulfate is also a SARS-CoV 3CLpro inhibitor with an IC50 of 3.49 μM. Atazanavir sulfate inhibits cardiac fibrosis, hyperlipidemia and induces malignant glioma death[1][2][3][4][5][6][7][8].

IC50 & Target

CYP3

 

HIV-1

 

體外研究
(In Vitro)

Atazanavir (1-10 μM, 72 h) 通過調(diào)節(jié) HMGB1/TLR9 通路減輕缺氧誘導(dǎo)的大鼠心臟成纖維細(xì)胞 (rCFs) 增殖[4]。
Atazanavir (1-10 μM, 72 h) 抑制大鼠心臟成纖維細(xì)胞中 collagen I, collagen III, HMGB1, p-IκBα 和 p-NF-κB 的表達(dá) [4]。
Atazanavir (1-10 μM, 48 h) 抑制 A, U251, T98G, LN229 細(xì)胞生長并且誘導(dǎo) U251, T98G, LN229 細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激[6]。
Atazanavir (6.0 μM) 引發(fā)了 C2C12 骨骼肌肌管細(xì)胞的 Ca2+ 瞬變和質(zhì)膜起泡[7]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line: Rat cardiac fibroblasts (rCFs)
Concentration: 0, 1, 3, 10 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Inhibited rCFs proliferation in a concentration-dependent manner.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: Rat cardiac fibroblasts (rCFs)
Concentration: 0, 1, 3, 10 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Reduced collagen I and collagen III levels in a concentration-dependent manner.
Inhibited HMGB1, p-IκBα and p-NF-κB expression.

Cell Viability Assay[6]

Cell Line: A, U251, T98G, LN229 glioblastoma cell
Concentration: 0, 12, 25, 50, 75, 100 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Reduced cell growth and survival.

Western Blot Analysis[6]

Cell Line: U251, T98G, and LN229 glioblastoma cell lines
Concentration: 0, 12, 25, 50, 75, 100 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Increased GRP78 and CHOP protein levels dose-dependently and activated caspase-4 in all cell lines.
藥代動力學(xué)
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Indicator value
Rat 7mg/kg i.v. T1/2 1.13hr
Rat 7mg/kg p.o. Cmax 0.54μg/mL
Rat 7mg/kg i.p. T1/2 1.22hr
Rat 7mg/kg i.v. AUC0-∞ 4.09μg·h/mL
Rat 7mg/kg p.o. Tmax 2.25hr
Rat 7mg/kg i.p. AUC0-∞ 3.38μg·h/mL
Rat 7mg/kg i.v. CLtotal 1.77L/h/kg
Rat 7mg/kg p.o. T1/2 1.04hr
Rat 7mg/kg i.v. Vss 2.23L/kg
Rat 7mg/kg p.o. AUC0-∞ 1.70μg·h/mL
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Atazanavir (30 mg/kg, i.g., 每日一次, 持續(xù) 4 周) 減少了心肌梗死 (MI) 模型大鼠中膠原沉積，并抑制了心臟重塑[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: The myocardial infarction (MI) model was established in adult male Sprague-Dawley rats through surgical procedures[4].
Dosage: 30 mg/kg
Administration: i.g., daily, 4 weeks
Result: Significantly improved systolic pressure (LVSP), +dp/dtmax and ?dp/dtmax after MI.
Decreased the non-infarcted LV and hypertrophy of the myocytes.
Significantly attenuated an increase in morphometrical collagen volume fraction in the border left ventricle.
Lowered the heart index (heart-weight to body-weight ratio).
Decreased expressions of α-SMA, HMGB1, TLR 9, p-NF-κB, collagen I and collagen III, and the content of Hyp.
Clinical Trial
分子量

802.93

Formula

C38H54N6O11S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

中文名稱

硫酸阿扎那韋
結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 166 mg/mL (206.74 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2454 mL 6.2272 mL 12.4544 mL
5 mM 0.2491 mL 1.2454 mL 2.4909 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.94%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2454 mL 6.2272 mL 12.4544 mL 31.1360 mL
5 mM 0.2491 mL 1.2454 mL 2.4909 mL 6.2272 mL
10 mM 0.1245 mL 0.6227 mL 1.2454 mL 3.1136 mL
15 mM 0.0830 mL 0.4151 mL 0.8303 mL 2.0757 mL
20 mM 0.0623 mL 0.3114 mL 0.6227 mL 1.5568 mL
25 mM 0.0498 mL 0.2491 mL 0.4982 mL 1.2454 mL
30 mM 0.0415 mL 0.2076 mL 0.4151 mL 1.0379 mL
40 mM 0.0311 mL 0.1557 mL 0.3114 mL 0.7784 mL
50 mM 0.0249 mL 0.1245 mL 0.2491 mL 0.6227 mL
60 mM 0.0208 mL 0.1038 mL 0.2076 mL 0.5189 mL
80 mM 0.0156 mL 0.0778 mL 0.1557 mL 0.3892 mL
100 mM 0.0125 mL 0.0623 mL 0.1245 mL 0.3114 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Atazanavir sulfate
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