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  1. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease
  2. HIV HIV Protease
  3. Darunavir Ethanolate

Darunavir Ethanolate  (Synonyms: 達(dá)蘆那韋乙醇; TMC114 Ethanolate)

目錄號(hào): HY-17041 純度: 99.93%
COA 產(chǎn)品使用指南

Darunavir Ethanolate (TMC114 Ethanolate) 是一種 HIV 蛋白酶抑制劑,可以用于 HIV/AIDS 的相關(guān)研究。對(duì)野生型 HIV-1 蛋白酶的 Ki 值為1 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Darunavir Ethanolate Chemical Structure

Darunavir Ethanolate Chemical Structure

CAS No. : 635728-49-3

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥522
In-stock
1 mg ¥191
In-stock
5 mg ¥400
In-stock
10 mg ¥600
In-stock
25 mg ¥900
In-stock
50 mg ¥1400
In-stock
100 mg ¥2150
In-stock
200 mg ¥3200
In-stock
500 mg ¥5238
In-stock
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Darunavir Ethanolate:

查看 HIV 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Darunavir ethanolate (TMC114 Ethanolate) is a potent HIV protease inhibitor used to treat and prevent HIV/AIDS. Darunavir has a Ki of 1 nM for wild type HIV-1 protease.

IC50 & Target

HIV-1

 

體外研究
(In Vitro)

Darunavir 是一種廣譜強(qiáng)效抑制劑,對(duì) HIV-1 臨床分離株具有活性,細(xì)胞毒性極小。Darunavir 與蛋白酶的 Asp29 和 Asp30 的保守主鏈原子形成氫鍵。這些相互作用被認(rèn)為對(duì)該化合物對(duì)抗對(duì)多種蛋白酶抑制劑有耐藥性的 HIV 分離株的效力至關(guān)重要[1]。在一項(xiàng)針對(duì) MT-2 細(xì)胞的體外研究中,地瑞那韋的效力高于沙奎那韋、安普那韋、奈非那韋、茚地那韋、洛匹那韋和利托那韋。Darunavir 主要通過(guò)肝細(xì)胞色素 P450 (CYP) 酶代謝,主要是 CYP3A。加強(qiáng)劑量的利托那韋可作為 CYP3A 的抑制劑,從而提高地瑞那韋的生物利用度[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Darunavir 對(duì)野生型和 PI 耐藥 HIV 有效,口服生物利用度為 37%。需與利托那韋合用,可將生物利用度提高至82%[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

593.73

Formula

C29H43N3O8S

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

達(dá)蘆那韋乙醇

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (84.21 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6843 mL 8.4213 mL 16.8427 mL
5 mM 0.3369 mL 1.6843 mL 3.3685 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.21 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.93%

參考文獻(xiàn)

Darunavir Ethanolate 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6843 mL 8.4213 mL 16.8427 mL 42.1067 mL
5 mM 0.3369 mL 1.6843 mL 3.3685 mL 8.4213 mL
10 mM 0.1684 mL 0.8421 mL 1.6843 mL 4.2107 mL
15 mM 0.1123 mL 0.5614 mL 1.1228 mL 2.8071 mL
20 mM 0.0842 mL 0.4211 mL 0.8421 mL 2.1053 mL
25 mM 0.0674 mL 0.3369 mL 0.6737 mL 1.6843 mL
30 mM 0.0561 mL 0.2807 mL 0.5614 mL 1.4036 mL
40 mM 0.0421 mL 0.2105 mL 0.4211 mL 1.0527 mL
50 mM 0.0337 mL 0.1684 mL 0.3369 mL 0.8421 mL
60 mM 0.0281 mL 0.1404 mL 0.2807 mL 0.7018 mL
80 mM 0.0211 mL 0.1053 mL 0.2105 mL 0.5263 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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