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  1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Metabolic Enzyme/Protease
  2. Melatonin Receptor 5-HT Receptor Endogenous Metabolite
  3. Agomelatine

Agomelatine  (Synonyms: 阿戈美拉汀; S-20098)

目錄號(hào): HY-17038 純度: 99.88%
COA 產(chǎn)品使用指南

Agomelatine (S-20098) 是一種 MT1MT2 受體的特異性激動(dòng)劑,對(duì) CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分別為 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 還是一種選擇性的 5-HT2C 受體拮抗劑,在天然 (豬) 和克隆的人 5-HT2C 受體中 pKi 分別為 6.4 和 6.2。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Agomelatine Chemical Structure

Agomelatine Chemical Structure

CAS No. : 138112-76-2

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥506
In-stock
1 mg ¥230
In-stock
5 mg ¥460
In-stock
10 mg ¥714
In-stock
50 mg ¥2285
In-stock
100 mg ¥3464
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Agomelatine:

查看 Melatonin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 5-HT Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Agomelatine (S-20098) is a specific agonist of MT1 and MT2 receptors with Kis of 0.1, 0.06, 0.12, and 0.27 nM for CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2, and HEK-hMT2, respectively[1]. Agomelatine is a selective 5-HT2C receptor antagonist with pKis of 6.4 and 6.2 at native (porcine) and cloned, human 5-HT2C receptors, respectively[2].

IC50 & Target

5-HT2C Receptor

6.4 (pKi, native porcine)

5-HT2C Receptor

6.2 (pKi, human)

hMT1

0.1 nM (Ki, CHO Cells)

hMT1

0.06 nM (Ki, HEK Cells)

hMT2

0.12 nM (Ki, CHO Cells)

hMT2

0.27 nM (Ki, HEK Cells)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
0.1 nM
Compound: 2
Agonist potency determined by [35S]GTP gamma-S binding assay using CHO cell lines for Melatonin receptor type 1B
Agonist potency determined by [35S]GTP gamma-S binding assay using CHO cell lines for Melatonin receptor type 1B
[PMID: 12646022]
CHO EC50
0.18 nM
Compound: Agomelatin
Intrinsic activity at human MT2 receptor expressed in CHO cell membranes after 1 hr by [35S]GTPgammaS binding assay
Intrinsic activity at human MT2 receptor expressed in CHO cell membranes after 1 hr by [35S]GTPgammaS binding assay
[PMID: 26820449]
CHO EC50
1.29 nM
Compound: 1
Agonist activity at human MT1 receptor expressed in CHO cells after 1 hr by [35S]GTPgammaS binding assay
Agonist activity at human MT1 receptor expressed in CHO cells after 1 hr by [35S]GTPgammaS binding assay
[PMID: 22301214]
CHO EC50
1.4 nM
Compound: Agomelatin
Intrinsic activity at human MT1 receptor expressed in CHO cell membranes after 1 hr by [35S]GTPgammaS binding assay
Intrinsic activity at human MT1 receptor expressed in CHO cell membranes after 1 hr by [35S]GTPgammaS binding assay
[PMID: 26820449]
CHO EC50
1.56 nM
Compound: 2
Agonist potency determined by [35S]GTP gamma-S binding assay using CHO cell lines for Melatonin receptor type 1A
Agonist potency determined by [35S]GTP gamma-S binding assay using CHO cell lines for Melatonin receptor type 1A
[PMID: 12646022]
CHO EC50
1.6 nM
Compound: 1
Agonist activity at human MT1 receptor expressed in CHO cells by [35S]GTPgamma binding assay
Agonist activity at human MT1 receptor expressed in CHO cells by [35S]GTPgamma binding assay
[PMID: 20444610]
體外研究
(In Vitro)

Agomelatine (S 20098) 作為 MT1MT2 受體的完全激動(dòng)劑,對(duì) CHO hMT1、CHO-hMT2 (hMT1 和 hMT2 受體在 CHO 中表達(dá)) 的 EC50 為 1.6±0.4,0.10±0.04 nM或 HEK 細(xì)胞膜)[1]
Agomelatine (S20098) 也與 h5-HT2B 受體 (6.6) 相互作用,而 Agomelatine 對(duì)天然 (大鼠)/克隆的人類 5 表現(xiàn)出低親和力-HT2A (<5.0/5.3) 和 5-HT1A (<5.0/5.2) 受體,對(duì)其他 5-HT 受體的親和力可忽略不計(jì) (<5.0)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Agomelatine (25、50 或 75 mg/kg;ip) 在 Strychnine (75 mg/kg,ip) 或 Pilocarpine (400 mg/kg,ip) 誘導(dǎo)的小鼠癲癇發(fā)作模型中具有抗氧化活性。與對(duì)照組相比,Agomelatine 劑量對(duì)戊四唑 (PTZ) 或印防己毒素 (PTX) 誘導(dǎo)的癲癇發(fā)作模型產(chǎn)生的氧化應(yīng)激參數(shù)沒(méi)有任何抗氧化作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Swiss mice (20-30 g) were administered PTZ (85 mg/kg, i.p.), PTX (7 mg/kg, i.p.), strychnine (75 mg/kg, i.p.), Pilocarpine (400 mg/kg, i.p.), respectively[3].
Dosage: 25, 50, or 75 mg/kg
Administration: Administered intraperitoneally (i.p.)
Result: All dosages showed a significant decrease in thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) levels and nitrite content in all brain areas when compared to controls in the Pilocarpine induced seizure model.
All dosages decreased TBARS levels in all brain areas, and at low doses (25 or 50 mg/kg) decreased nitrite contents, but only at 25 or 50 mg/kg showed a significant increase in catalase activity in three brain areas when compared to controls in the Strychnine-induced seizure model.
Did not have any antioxidant effects on parameters of oxidative stress produced by PTX- or PTZ-induced seizure models when compared to controls.
Clinical Trial
分子量

243.30

Formula

C15H17NO2

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

阿戈美拉汀

結(jié)構(gòu)分類
初始來(lái)源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (411.02 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1102 mL 20.5508 mL 41.1015 mL
5 mM 0.8220 mL 4.1102 mL 8.2203 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.28 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.28 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.1102 mL 20.5508 mL 41.1015 mL 102.7538 mL
5 mM 0.8220 mL 4.1102 mL 8.2203 mL 20.5508 mL
10 mM 0.4110 mL 2.0551 mL 4.1102 mL 10.2754 mL
15 mM 0.2740 mL 1.3701 mL 2.7401 mL 6.8503 mL
20 mM 0.2055 mL 1.0275 mL 2.0551 mL 5.1377 mL
25 mM 0.1644 mL 0.8220 mL 1.6441 mL 4.1102 mL
30 mM 0.1370 mL 0.6850 mL 1.3701 mL 3.4251 mL
40 mM 0.1028 mL 0.5138 mL 1.0275 mL 2.5688 mL
50 mM 0.0822 mL 0.4110 mL 0.8220 mL 2.0551 mL
60 mM 0.0685 mL 0.3425 mL 0.6850 mL 1.7126 mL
80 mM 0.0514 mL 0.2569 mL 0.5138 mL 1.2844 mL
100 mM 0.0411 mL 0.2055 mL 0.4110 mL 1.0275 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Agomelatine
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