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  2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. LXR
  4. SR9243

SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激動劑，能夠誘導(dǎo) LXR-輔阻遏物相互作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

SR9243 Chemical Structure

SR9243 Chemical Structure

CAS No. : 1613028-81-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥758
In-stock
1 mg ￥250
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥790
In-stock
50 mg ￥2420
In-stock
100 mg ￥4110
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

SR9243 is a liver-X-receptor (LXR) inverse agonist that induces LXR-corepressor interaction.

體外研究
(In Vitro)

SR9243 特異性靶向 LXR 并下調(diào) LXR 介導(dǎo)的基因表達(dá)，在納摩爾濃度下以劑量依賴性方式抑制 LXRα 和 LXRβ 依賴性轉(zhuǎn)錄，并在培養(yǎng)的癌細(xì)胞中有效抑制 LXR 驅(qū)動的熒光素酶活性。SR9243 抑制前列腺 (PC3，DU-145)、結(jié)直腸 (SW620 和 HT29) 和肺 (HOP-62 和NCI-H23) 癌細(xì)胞系的細(xì)胞活力。癌細(xì)胞的集落形成能力也被 SR9243 以劑量依賴的方式顯著降低。
SR9243 是一種有效的脂肪生成基因表達(dá)抑制劑，可通過消耗細(xì)胞內(nèi)脂質(zhì)選擇性地殺死癌細(xì)胞。癌細(xì)胞培養(yǎng)基與油酸鹽、硬脂酸鹽和棕櫚酸鹽的組合完全挽救了癌細(xì)胞中的癌細(xì)胞活力。補充脂肪酸還可以挽救糖酵解被顯著破壞的 SW620 細(xì)胞的活力[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SR9243 能夠顯著抑制腫瘤糖酵解、脂肪生成并誘導(dǎo)凋亡性癌細(xì)胞死亡，而不會促進(jìn)體內(nèi)體重減輕。SR9243 在不顯著抑制糖酵解基因表達(dá)的情況下抑制腫瘤生長，在體內(nèi)抑制腫瘤生長和脂肪生成而無肝毒性或炎癥[1]。

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分子量

626.62

Formula

C31H32BrNO4S2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (31.92 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5959 mL 7.9793 mL 15.9586 mL
5 mM 0.3192 mL 1.5959 mL 3.1917 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.99 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (15.96 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.88%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Cancer cells are plated at low-density (5×103) cells per well. Cells are then treated with either DMSO vehicle control, SR9243 (100 nM) or SR9243 (10 μM) and allowed to grow for 4 days. Colonies are then fixed with Formaldehyde (1%) and stained with Crystal violet solution (0.05% w/v)[1].

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Animal Administration
[1]

Mice[1]
C57BL/6J, Nu/Nu and Ob/Ob mice are used in the assay. Mice are housed in sterile ventilated cages, fed a standard diet, and provided water ad libitum. Mice are treated after two weeks of acclimation. Mice are monitored daily for signs of illness, pain, or severe weight loss. All mice are humanely euthanized using CO2 followed by cervical dislocation. For liver lipid content analysis 8-week old male Ob/Ob mice are fed a high fat diet (60% kcal/fat, 20% carbohydrate) for the duration of the experiment and are treated with vehicle or SR9243 for 3 days. Mice are injected (i.p.) with either vehicle (10% DMSO, 10% Tween-80) or SR9243 (30 mg/kg) once daily[1].

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參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5959 mL 7.9793 mL 15.9586 mL 39.8966 mL
5 mM 0.3192 mL 1.5959 mL 3.1917 mL 7.9793 mL
10 mM 0.1596 mL 0.7979 mL 1.5959 mL 3.9897 mL
15 mM 0.1064 mL 0.5320 mL 1.0639 mL 2.6598 mL
20 mM 0.0798 mL 0.3990 mL 0.7979 mL 1.9948 mL
25 mM 0.0638 mL 0.3192 mL 0.6383 mL 1.5959 mL
30 mM 0.0532 mL 0.2660 mL 0.5320 mL 1.3299 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
SR9243
目錄號：
HY-16972
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