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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)
  4. (R)-(-)-Rolipram

(R)-(-)-Rolipram  (Synonyms: (R)-Rolipram; (-)-Rolipram)

目錄號: HY-16900A 純度: 99.89%
COA 產(chǎn)品使用指南

(R)-(-)-Rolipram是cAMP-特異的PDE4抑制劑，IC50為220nM。在抑制PDE4膜結(jié)合實驗中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

(R)-(-)-Rolipram Chemical Structure

(R)-(-)-Rolipram Chemical Structure

CAS No. : 85416-75-7

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥652
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5 mg ￥593
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10 mg ￥950
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25 mg ￥1995
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50 mg ￥3250
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100 mg ￥5275
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Other Forms of (R)-(-)-Rolipram:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻

WB

    (R)-(-)-Rolipram purchased from MCE. Usage Cited in: Immunity. 2016 Oct 18;45(4):944.  [Abstract]

    LPS-primed BMDMs are treated with different doses of (R)-(-)-Rolipram, and then stimulated with Nigericin for 45 min. Supernatants (SN) and cell extracts (Lysate) are analyzed by immunoblotting. The phosphodiesterase inhibitors isobutylmethylxanthine (IBMX) and (R)-(-)-rolipram suppresses caspase-1 cleavage and IL-1β secretion in a dose-dependent manner.

    查看 Phosphodiesterase (PDE) 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    (R)-(-)-Rolipram is the R-enantiomer of Rolipram. Rolipram is a selective inhibitor of phosphodiesterases PDE4 with IC50 of 3 nM, 130 nM and 240 nM for PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively.

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Sf9 IC50
    231 nM
    Compound: CHEMBL430893
    Inhibition of human N-terminal His6-tagged C-terminal FLAG-tagged PDE4B2 expressed in baculovirus infected sf9 cells using cAMP as substrate by microplate reader analysis
    Inhibition of human N-terminal His6-tagged C-terminal FLAG-tagged PDE4B2 expressed in baculovirus infected sf9 cells using cAMP as substrate by microplate reader analysis
    		[PMID: 26908025]
    體外研究
    (In Vitro)

    The increase of cAMP synthesis with the adenylate cyclase activator forskolin or the decrease of cAMP hydrolysis by the phosphodiesterase inhibitors Isobutylmethylxanthine (IBMX) and (R)-(-)-Rolipram (MedChem Express) suppresses caspase-1 cleavage and IL-1β secretion in a dose-dependent manner[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    275.34

    Formula

    C16H21NO3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to light yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (363.19 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.6319 mL 18.1594 mL 36.3187 mL
    5 mM 0.7264 mL 3.6319 mL 7.2637 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.89%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.6319 mL 18.1594 mL 36.3187 mL 90.7968 mL
    5 mM 0.7264 mL 3.6319 mL 7.2637 mL 18.1594 mL
    10 mM 0.3632 mL 1.8159 mL 3.6319 mL 9.0797 mL
    15 mM 0.2421 mL 1.2106 mL 2.4212 mL 6.0531 mL
    20 mM 0.1816 mL 0.9080 mL 1.8159 mL 4.5398 mL
    25 mM 0.1453 mL 0.7264 mL 1.4527 mL 3.6319 mL
    30 mM 0.1211 mL 0.6053 mL 1.2106 mL 3.0266 mL
    40 mM 0.0908 mL 0.4540 mL 0.9080 mL 2.2699 mL
    50 mM 0.0726 mL 0.3632 mL 0.7264 mL 1.8159 mL
    60 mM 0.0605 mL 0.3027 mL 0.6053 mL 1.5133 mL
    80 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL 1.1350 mL
    100 mM 0.0363 mL 0.1816 mL 0.3632 mL 0.9080 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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