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  2. Anti-infection
  3. HIV Reverse Transcriptase
  4. Doravirine

Doravirine  (Synonyms: 多拉維林; MK-1439)

目錄號: HY-16767 純度: ≥98.0%
COA 產(chǎn)品使用指南

Doravirine (MK-1439) 是一種高度特異性的 HIV-1 非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，對野生型以及 K103N 和 Y181C 逆轉(zhuǎn)錄酶突變體的 IC50 值分別為 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Doravirine Chemical Structure

Doravirine Chemical Structure

CAS No. : 1338225-97-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1500
In-stock
1 mg ￥545
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
25 mg ￥3900
In-stock
50 mg ￥5612
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Doravirine:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Doravirine (MK-1439) is a highly specific HIV-1 nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor with IC50s of 4.5 nM, 5.5 nM and 6.1 nM against the wild type and K103N and Y181C reverse transcriptase mutants, respectively[1].

IC50 & Target

IC50: 4.5 nM (wild type reverse transcriptase); 5.5 nM ( K103N reverse transcriptase); 6.1 nM (Y181C reverse transcriptase)[1]
體外研究
(In Vitro)

Selectivity and cytotoxicity studies confirmed that Doravirine is a highly specific nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors with minimum off-target activities. In the presence of 50% normal human serum (NHS), Doravirine shows excellent potency in suppressing the replication of WT virus, with a 95% effective concentration (EC95) of 20 nM, as well as K103N, Y181C, and K103N/Y181C mutant viruses with EC9595 of 43, 27, and 55 nM, respectively. Doravirine exhibits similar antiviral activities against 10 different HIV-1 subtype viruses (a total of 93 viruses)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Administration of 50 mg Doravirine with a high-fat meal is associated with slight elevations in AUC time zero to infinity and C24 h with no change in Cmax[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

425.75

Formula

C17H11ClF3N5O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

多拉維林
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (234.88 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3488 mL 11.7440 mL 23.4880 mL
5 mM 0.4698 mL 2.3488 mL 4.6976 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.87 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

Doravirine 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3488 mL 11.7440 mL 23.4880 mL 58.7199 mL
5 mM 0.4698 mL 2.3488 mL 4.6976 mL 11.7440 mL
10 mM 0.2349 mL 1.1744 mL 2.3488 mL 5.8720 mL
15 mM 0.1566 mL 0.7829 mL 1.5659 mL 3.9147 mL
20 mM 0.1174 mL 0.5872 mL 1.1744 mL 2.9360 mL
25 mM 0.0940 mL 0.4698 mL 0.9395 mL 2.3488 mL
30 mM 0.0783 mL 0.3915 mL 0.7829 mL 1.9573 mL
40 mM 0.0587 mL 0.2936 mL 0.5872 mL 1.4680 mL
50 mM 0.0470 mL 0.2349 mL 0.4698 mL 1.1744 mL
60 mM 0.0391 mL 0.1957 mL 0.3915 mL 0.9787 mL
80 mM 0.0294 mL 0.1468 mL 0.2936 mL 0.7340 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1174 mL 0.2349 mL 0.5872 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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