成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K
  4. Pilaralisib

Pilaralisib  (Synonyms: XL-147; SAR245408)

目錄號: HY-16526 純度: 98.81%
COA 產品使用指南 技術支持

Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一種有效的選擇性 I 類 PI3Ks 抑制劑，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC50 分別為 39 nM，383 nM，23 nM 和 36 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產品和技術服務

Pilaralisib Chemical Structure

Pilaralisib Chemical Structure

CAS No. : 934526-89-3

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥893
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2088
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥4800
In-stock
500 mg 現貨 詢價
1 g   詢價  
5 g   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Pilaralisib (XL147; SAR245408) is a potent and highly selective class I PI3Ks inhibitor with IC50s of 39 nM, 383 nM, 23 nM and 36 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, and PI3Kδ.

IC50 & Target[1]

PI3Kγ

23 nM (IC50)

PI3Kδ

36 nM (IC50)

PI3Kα

39 nM (IC50)

PI3Kβ

383 nM (IC50)

Vps34

6974 nM (IC50)

DNA-PK

4750 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Pilaralisib (XL147) 對 I 類 PI3K 亞型 p110α、p110δ 和 p110γ 顯示出有效的抑制活性，IC50 分別為 39、36 和 23 nM。Pilaralisib (XL147) 對剩余的 I 類亞型 p110β 的作用較弱，IC50 值為 383 nM。在不同濃度的 ATP 下測定 Pilaralisib (XL147) 抑制 PI3Kα 的 IC50 值，表明 XL147 是一種 ATP 競爭性抑制劑，具有平衡抑制常數 (Ki) 值為 42 nM。Pilaralisib (XL147) 對 III 類 PI3K 液泡分選蛋白 34 (VPS34；IC50 值約為 7.0 M) 和 PI3K 相關 DNA 依賴性蛋白激酶 (DNA-PK) 具有相對較弱的抑制活性；IC50 值為 4.75 μM)。在使用細胞裂解物的 mTOR 激酶免疫沉淀測定中，Pilaralisib (XL147) 不抑制 mTOR 對生理底物蛋白真核翻譯起始因子 4E 結合蛋白 1 (4EBP1；IC50>15 μM) 的活性。與其對純化的 PI3K 蛋白的抑制活性一致，Pilaralisib (XL147) 在無血清培養(yǎng)基中以 IC50 抑制 PC-3 和 MCF7 細胞中 EGF 誘導的 PIP3 產生s 分別為 220 和 347 nM。Pilaralisib (XL147) 抑制 PI3K 下游關鍵信號蛋白磷酸化的能力通過基于細胞的評估其對無血清培養(yǎng)基中 PC-3 細胞中 EGF 刺激的 AKT 磷酸化和非刺激 S6 磷酸化的影響來檢驗酶聯免疫吸附試驗。Pilaralisib (XL147) 抑制這些活性，IC50 分別為 477 和 776 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

在單次口服劑量為 10、30、100 或 300 mg/kg 后檢查 Pilaralisib (XL147) 抑制 AKT、p70S6K 和 S6 的這種內源性磷酸化的能力。給藥后 4、24 或 48 小時收集腫瘤并在裂解緩沖液中勻漿。然后將來自每只動物的腫瘤裂解物匯集到每組，并通過蛋白質免疫印跡法分析總 AKT 和磷酸化 AKT、p70S6K 和 S6 的水平。Pilaralisib (XL147) 的給藥引起腫瘤中 AKT、p70S6K 和 S6 磷酸化的劑量依賴性降低，在 300 mg/kg 時 4 小時時 AKT 磷酸化的最大抑制率為 81%。從 4 小時時間點得出的劑量反應關系預測，在大約 100 mg/kg (pAKTT308)、54 mg/kg (pAKTS473)、71 mg/kg (p-p70S6K) 和 103 mg/kg (pS6)。以 100 mg/kg 劑量的 Pilaralisib (XL147) 給藥后，MCF7 腫瘤中 AKT、p70S6K 和 S6 磷酸化的抑制在 4 小時時最大，達到 55% 至 75%；然而，到 24 小時，抑制水平下降到 8% 到 45%，到 48 小時時，抑制水平很低或沒有明顯抑制。服用 300 mg/kg 劑量的 Pilaralisib (XL147) 后，抑制作用也在 4 小時時達到最大 (65%-81%)。然而，與 100 mg/kg 劑量相比，24 小時的抑制 (51%-78%) 幾乎與 4 小時的抑制相當，部分抑制 (25%-51%) 持續(xù)到 48 小時[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

541.02

Formula

C25H25ClN6O4S
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (184.84 mM; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8484 mL 9.2418 mL 18.4836 mL
5 mM 0.3697 mL 1.8484 mL 3.6967 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.62 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.62 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 98.81%

參考文獻
Cell Assay
[1]

MCF7 human mammary carcinoma cells and PC-3 human prostate adenocarcinoma cells are maintained in culture conditions at 37°C under 5% CO2. For PI3K pathway status assessment following EGF treatment, the culture medium is replaced with test compounds dissolved in serum-free DMEM containing 0.3% DMSO. After incubation for 3 hours, cells are stimulated with 100 ng/mL of EGF for 10 minutes and Western immunoblot analysis of cell lysates is performed. Assessment of mTOR pathway status in Ramos cells is performed. Cellular proliferation is assessed using the Cell Proliferation ELISA, bromodeoxyuridine (BrdUrd) chemiluminescence kit. Cytotoxicity, apoptosis (caspases-3/7), anchorage-independent growth, and PC-3 cell migration assays are performed. Hepatocyte growth factor (HGF)-induced chemotaxis is assessed. Theendothelial cell tube formation assay is performed, with minor modifications. Total tube length is quantified with Image Pro Plus software[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Female athymic nude mice and male nude mice are used. Tumor cells are cultured and established as xenografts in mice, and body and tumor weights assessed. Statistical significance is determined using the two-tailed Student ttest (significance defined as P<0.05). Pilaralisib (XL147) is formulated in sterile water/10 mmol/L HCl or water and administered at the indicated doses and regimens by oral gavage at a dose volume of 10 mL/kg.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8484 mL 9.2418 mL 18.4836 mL 46.2090 mL
5 mM 0.3697 mL 1.8484 mL 3.6967 mL 9.2418 mL
10 mM 0.1848 mL 0.9242 mL 1.8484 mL 4.6209 mL
15 mM 0.1232 mL 0.6161 mL 1.2322 mL 3.0806 mL
20 mM 0.0924 mL 0.4621 mL 0.9242 mL 2.3105 mL
25 mM 0.0739 mL 0.3697 mL 0.7393 mL 1.8484 mL
30 mM 0.0616 mL 0.3081 mL 0.6161 mL 1.5403 mL
40 mM 0.0462 mL 0.2310 mL 0.4621 mL 1.1552 mL
50 mM 0.0370 mL 0.1848 mL 0.3697 mL 0.9242 mL
60 mM 0.0308 mL 0.1540 mL 0.3081 mL 0.7702 mL
80 mM 0.0231 mL 0.1155 mL 0.2310 mL 0.5776 mL
100 mM 0.0185 mL 0.0924 mL 0.1848 mL 0.4621 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的產品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   產品名稱：

  

* 需求量：

* 客戶姓名：

 

* Email：

* 電話：

 

* 公司或機構名稱：

   留言給我們：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

產品名稱：
Pilaralisib
目錄號：
HY-16526
需求量：