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  2. Stem Cell/Wnt
  3. Hedgehog
  4. TAK-441

TAK-441 是一種高效的 hedgehog (Hh) 信號抑制劑，具有口服活性，其 IC50值為 4.4 nM。TAK-441 具有較強的抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

TAK-441 Chemical Structure

TAK-441 Chemical Structure

CAS No. : 1186231-83-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3044
In-stock
1 mg ￥950
In-stock
5 mg ￥2400
In-stock
10 mg ￥3600
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

TAK-441 is a highly potent and orally active hedgehog (Hh) signaling inhibitor with an IC50value of 4.4 nM. TAK-441 has strong antitumor activity in solid tumors[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 4.4 nM (Gli-luc reporter)[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
NIH3T3 IC50
4.4 nM
Compound: 1, TAK-441
Inhibition of hedgehog signaling pathway in mouse NIH/3T3 cells after 48 hrs by Gli-luciferase reporter gene assay
Inhibition of hedgehog signaling pathway in mouse NIH/3T3 cells after 48 hrs by Gli-luciferase reporter gene assay
[PMID: 26094943]
體外研究
(In Vitro)

TAK-441 (compound 11d) (0.03–1000 nM, 48 h) has potent activity in the Gli-luc reporter with an IC50 value of 4.4 nM and good solubility[1].
TAK-441 (0.03–1000 nM, 48 h) inhibits Gli1 mRNA with IC50 values of 0.0457 and 0.113 mg/ml in the tumor and skin, respectively[1].
TAK-441 (0.5-500 nM, 48-72 h) does not affect androgen withdrawal-induced Shh up-regulation or viability of LNCaP cells[3].
TAK-441 (0.5-500 nM, 48-72 h) leads to delayed castration-resistant progression of LNCaP xenografts by disrupting paracrine Hh signaling with the tumor stroma[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NIH3T3/Gli-luc cells
Concentration: 0.03–1000 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Showed acceptable solubility and potent Hh inhibitory activity.

Cell Cytotoxicity Assay[3]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 0.5-500 nM
Incubation Time: 48-72 h
Result: Did not affect up-regulation of Shh of in vitro viability of LNCaP cells under androgen-deprivedconditionsin.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: LNCaP, C4-2, DU145 and PC3 cells
Concentration:
Incubation Time:
Result: Reflected androgen-responsive PCa and express both Shh and Dhh in LNCaP and C4-2 cells and reflect restricted Shh expression of CRPC in DU145 and PC3 cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

TAK-441 (compound 11d) (oral; 10 mg/kg, 100 mg/kg) has favorable exposure and good oral absorption in BALB/c-nu/nu mice[1].
TAK-441 (oral, 1 and 25 mg/kg, QD for 14 days) has strong antitumor activity and can achieve dose-dependent plasma and tumor concentrations by improving the solubility of TAK-441 in Ptc1+/-p53-/- mice bearing medulloblastoma allografts[1].
TAK-441 (iv, 1 mg/kg; po, 10 mg/kg) is able to achieve sufficient exposure following oral administration in rats and dogs[1].
TAK-441 (oral; 1, 10, and 25 mg/kg) shows dose-dependent antitumor activity in xenografted mice, the IC50 value for the tumor growth inhibition is 0.075 mg/ml[1].
Pharmacokinetic Parameters of TAK-441 in BALB/c-nu/nu mice (oral and Alzet infusion administration; 100 mg/kg; single)[1].

Compd Mouse PK 10mg/kg Mouse PK 100mg/kg
Cmax (lg/mL) AUC (lgh/mL) Cmax (lg/mL) AUC (lgh/mL)
1 2.65 12.1 3.63 32.3
11d 5.62 28.3 21.5 206

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: rats and dogs[1]
Dosage: 1 mg/kg, 10 mg/kg
Administration: iv, 1 mg/kg; po, 10 mg/kg
Result:
Compd Mouse PK 10mg/kg
Vss(mL/kg) CL (mL/h/kg) AUC0–24h,iv(ng h/mL) AUC0–24h,po(ng h/mL) F (%)
Rat 681.6 ± 81.6 397.9 ± 10.1 2532.3 ± 69.1 8031.8 ± 1218.6 31.7
Dog 2181.3 ± 82.8 161.3 ± 35.6 5101.5 ± 685.5 45405.6 ± 5812.0 90.3 ± 8.8
Animal Model: BALB/c-nu/nu mice[1]
Dosage: 10 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: oral; 10 mg/kg, 100 mg/kg
Result: Inhibits Gli1 mRNA in the tumor and skin with IC50 values of 0.0457 mg/mL and 0.113 mg/mL, respectively.
Animal Model: Ptc1+/-p53-/- mice[1]
Dosage: 1 and 25 mg/kg
Administration: oral, 1 and 25 mg/kg, QD for 14 days
Result: Showed strong antitumor activity and resulted in a dose-dependent PK profile by improving solubility.
Clinical Trial
分子量

576.56

Formula

C28H31F3N4O6
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (173.44 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7344 mL 8.6721 mL 17.3442 mL
5 mM 0.3469 mL 1.7344 mL 3.4688 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.34 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.34 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7344 mL 8.6721 mL 17.3442 mL 43.3606 mL
5 mM 0.3469 mL 1.7344 mL 3.4688 mL 8.6721 mL
10 mM 0.1734 mL 0.8672 mL 1.7344 mL 4.3361 mL
15 mM 0.1156 mL 0.5781 mL 1.1563 mL 2.8907 mL
20 mM 0.0867 mL 0.4336 mL 0.8672 mL 2.1680 mL
25 mM 0.0694 mL 0.3469 mL 0.6938 mL 1.7344 mL
30 mM 0.0578 mL 0.2891 mL 0.5781 mL 1.4454 mL
40 mM 0.0434 mL 0.2168 mL 0.4336 mL 1.0840 mL
50 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3469 mL 0.8672 mL
60 mM 0.0289 mL 0.1445 mL 0.2891 mL 0.7227 mL
80 mM 0.0217 mL 0.1084 mL 0.2168 mL 0.5420 mL
100 mM 0.0173 mL 0.0867 mL 0.1734 mL 0.4336 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
TAK-441
目錄號：
HY-16475
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