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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK PI3K/Akt/mTOR MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. c-Met/HGFR PI3K Akt MEK Apoptosis
  4. SAR125844

SAR125844 是一種強(qiáng)效、選擇性和 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 MET 激酶抑制劑，其 IC50 的值為 4.2 nM，Ki 的值為 2.8 nM。SAR125844 具有抗腫瘤活性，可用于癌癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

SAR125844 Chemical Structure

SAR125844 Chemical Structure

CAS No. : 1116743-46-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥1090
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5 mg ￥900
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10 mg ￥1450
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25 mg ￥2900
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50 mg ￥4650
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100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
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Customer Review

查看 PI3K 亞型特異性產(chǎn)品:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

SAR125844 is a potent, selective, and ATP-competitive MET kinase inhibitor with the value of IC50 is 4.2 nM and Ki is 2.8 nM. SAR125844 has antitumor activity and can be used for the research of cancer[1][2][3].

IC50 & Target

c-Met

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MKN-45 IC50
7 nM
Compound: 12; SAR125844
Antiproliferative activity against human MKN45 cells assessed as reduction in [14C]-thymidine incorporation incubated for 96 hrs by beta counting method
Antiproliferative activity against human MKN45 cells assessed as reduction in [14C]-thymidine incorporation incubated for 96 hrs by beta counting method
[PMID: 27355974]
體外研究
(In Vitro)

SAR125844 (1-10000 nM, 96 h) 抑制 H-460 細(xì)胞、HCT116 細(xì)胞、H1993 細(xì)胞、EBC-1 細(xì)胞、SNU-5細(xì)胞、OE33 細(xì)胞、Hs 746T 細(xì)胞和 MKN-45 細(xì)胞的增殖[1]。
SAR125844 (1-300 nM, 24 72 h) 促進(jìn) SNU-5 細(xì)胞凋亡[1]。
SAR125844 (3-1000 nM, 20 h) 抑制 HGF 介導(dǎo)的 PC-3 細(xì)胞遷移[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: H-460 cells, HCT116 cells, H1993 cells, EBC-1 cells, SNU-5 cells, OE33 cells, Hs 746T cells and MKN-45 cells
Concentration: 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 nM, 10000 nM
Incubation Time: 96 h
Result: Inhibited cell proliferation in all cell lines with MET gene amplification, with IC50 values in the nanomolar range (1-7 nM), with the exception of the lung cancer cell line NCI-H1573.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: SNU-5 cells
Concentration: 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM
Incubation Time: 24 h, 48 h, 72 h
Result: Induced massive apoptosis in SNU-5 cells at 48 and 72 hours, with a relative EC50 value of 6 nM and a plateau of 60% at 72 hours.

Cell Migration Assay [1]

Cell Line: H-460 cells, HCT116 cells, H1993 cells, EBC-1 cells, SNU-5 cells, OE33 cells, Hs 746T cells and MKN-45 cells
Concentration: 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM
Incubation Time: 20 h
Result: Inhibited cell migration with an IC50 value of 26 nM。
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SAR125844 (45 mg/kg，靜脈注射，單次劑量) 可使 SNU-5 和 Hs 746T 荷瘤小鼠的腫瘤消退[1]。
SAR125844 (20 mg/kg，靜脈注射，單次劑量) 納米制劑在 MET 擴(kuò)增的胃腫瘤模型中產(chǎn)生長(zhǎng)時(shí)間的藥效學(xué)影響和腫瘤消退[1]。
SAR125844 (20 mg/kg，靜脈注射，單次劑量) 在荷瘤小鼠體內(nèi)顯示 MET 激酶在 4 小時(shí)完全抑制 (96%)，24 小時(shí)顯著抑制 (80%)，48 小時(shí)部分抑制 (61%)[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SNU-5 and Hs 746T tumor-bearing mice[1]
Dosage: 45 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.)
Result: Resulted in complete and almost complete tumor regression in 3 of 8 mice and 5 of 8 mice, respectively.
Animal Model: MET-amplified gastric tumor model mice[1]
Dosage: 5 mg/kg, 11 mg/kg, 21 mg/kg, 53 mg/kg, 106 mg/kg, 213 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.)
Result: Resulted complete tumor regression in 7 of 8 of mice at 53, 106, and 213 mg/kg and partial regression at 11 and 21 mg/kg.
Showed more than 80% MET inhibition at all doses and maintained for 96 hours at 213 mg/kg, 72 hours at 106 mg/kg, and 48 hours at 53 mg/kg.
Showed complete or near-complete regression (92%–99%) and maintained for 7 days at 106 mg/kg, and 48 hours at 53 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

550.63

Formula

C25H23FN8O2S2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 45 mg/mL (81.72 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8161 mL 9.0805 mL 18.1610 mL
5 mM 0.3632 mL 1.8161 mL 3.6322 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.09 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8161 mL 9.0805 mL 18.1610 mL 45.4025 mL
5 mM 0.3632 mL 1.8161 mL 3.6322 mL 9.0805 mL
10 mM 0.1816 mL 0.9081 mL 1.8161 mL 4.5403 mL
15 mM 0.1211 mL 0.6054 mL 1.2107 mL 3.0268 mL
20 mM 0.0908 mL 0.4540 mL 0.9081 mL 2.2701 mL
25 mM 0.0726 mL 0.3632 mL 0.7264 mL 1.8161 mL
30 mM 0.0605 mL 0.3027 mL 0.6054 mL 1.5134 mL
40 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL 1.1351 mL
50 mM 0.0363 mL 0.1816 mL 0.3632 mL 0.9081 mL
60 mM 0.0303 mL 0.1513 mL 0.3027 mL 0.7567 mL
80 mM 0.0227 mL 0.1135 mL 0.2270 mL 0.5675 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
SAR125844
目錄號(hào)：
HY-16446
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