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  1. Apoptosis
  2. MDM-2/p53 Apoptosis
  3. Kevetrin hydrochloride

Kevetrin hydrochloride  (Synonyms: 4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride)

目錄號(hào): HY-16271 純度: ≥98.0%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Kevetrin hydrochloride 是一種有效的 p53 激活劑,可誘導(dǎo) TP53 野生型和突變型急性髓系白血病細(xì)胞凋亡。Kevetrin 對(duì)原始胚細(xì)胞具有優(yōu)先的細(xì)胞毒性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Kevetrin hydrochloride Chemical Structure

Kevetrin hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 66592-89-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥770
In-stock
1 mg ¥218
In-stock
5 mg ¥437
In-stock
10 mg ¥700
In-stock
50 mg ¥2200
In-stock
100 mg ¥3350
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Kevetrin hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Kevetrin hydrochloride is a potent activator of p53, induces apoptosis in TP53 wild-type and mutant acute myeloid leukemia cells. Kevetrin a preferential cytotoxic activity against blast cells[1][2].

體外研究
(In Vitro)

Kevetrin hydrochloride (85,170,340 μM;6 h) 以劑量依賴性方式顯著抑制 KASUMI-1 細(xì)胞生長(zhǎng),而不影響 MOLM-13 細(xì)胞[1]
Kevetrin hydrochloride (340 μM;6 小時(shí)) 在急性髓性白血病 (AML) 細(xì)胞中誘導(dǎo)金屬硫蛋白 (MT) 表達(dá),并下調(diào)與 p53 活性、WNT/β-連環(huán)蛋白信號(hào)叉頭盒 K2 調(diào)節(jié)器和轉(zhuǎn)錄因子相關(guān)的基因信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子 5A (STAT5A)[1]。
Kevetrin hydrochloride (340 μM;24 小時(shí)) 誘導(dǎo) KASUMI-1 細(xì)胞系細(xì)胞凋亡,而不導(dǎo)致細(xì)胞周期改變[1]。
Kevetrin hydrochloride (100,200,400 μM;48 h) 增加 p53 的 mRNA 和蛋白水平,并誘導(dǎo) A2780 細(xì)胞產(chǎn)生 p21 蛋白[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MOLM-13 and KASUMI-1 cells
Concentration: 85, 170 and 340 μM
Incubation Time: 6 h, 6 h + 66 h wash-out (wo,×1), 6 h + 66 h wo (×2), 6 h + 66 h wo (×3)
Result: Only inhibited the cell viability of KASUMI-1 cells and decreased cells viability in a dose- and time-dependent manner.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MOLM-13, KASUMI-1, TP53-wt OCI-AML3, and TP53-mutant NOMO-1 cells
Concentration: 85, 170 and 340 μM
Incubation Time: 24, 48, and 72 hours
Result: Induced KASUMI-1 apoptosis at 340 μM on 24 hours and inhibited MOLM-13 at 340 μM on 48 h.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MOLM-13, KASUMI-1, TP53-wt OCI-AML3, and TP53-mutant NOMO-1 cells
Concentration: 340 μM
Incubation Time: 24, and 48 hours
Result: Arrested cell cycle of OCI-AML3 and NOMO-1 cells at G0/G1 phase, without altering cell cycle of MOLM-13 and KASUMI-1 cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Kevetrin hydrochloride (150 -200 mg/kg;腹腔注射;20 天) 在 OV-90 或 OVCAR-3 異種移植腫瘤中誘導(dǎo)約 40% 的細(xì)胞死亡,還抑制腫瘤生長(zhǎng)并延長(zhǎng)腫瘤異種移植模式小鼠的存活時(shí)間[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: A2780 xenograft tumor model in nude mice[2]
Dosage: 200 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 3 times per week, for 20 days
Result: Inhibited tumor growth and suppressed the tumor volume.
Animal Model: SKOV-3 xenograft ascites model in mice[2]
Dosage: 150 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Prolonged the survival time of mice, and maintained 100% survival rate more over 35 days.
Clinical Trial
分子量

179.67

Formula

C5H10ClN3S

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (556.58 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 40 mg/mL (222.63 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.5658 mL 27.8288 mL 55.6576 mL
5 mM 1.1132 mL 5.5658 mL 11.1315 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注:如您選擇水作為儲(chǔ)備液,請(qǐng)稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.91 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.91 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,請(qǐng)直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配,在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比; 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (556.58 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳,請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

Kevetrin hydrochloride 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 5.5658 mL 27.8288 mL 55.6576 mL 139.1440 mL
5 mM 1.1132 mL 5.5658 mL 11.1315 mL 27.8288 mL
10 mM 0.5566 mL 2.7829 mL 5.5658 mL 13.9144 mL
15 mM 0.3711 mL 1.8553 mL 3.7105 mL 9.2763 mL
20 mM 0.2783 mL 1.3914 mL 2.7829 mL 6.9572 mL
25 mM 0.2226 mL 1.1132 mL 2.2263 mL 5.5658 mL
30 mM 0.1855 mL 0.9276 mL 1.8553 mL 4.6381 mL
40 mM 0.1391 mL 0.6957 mL 1.3914 mL 3.4786 mL
50 mM 0.1113 mL 0.5566 mL 1.1132 mL 2.7829 mL
60 mM 0.0928 mL 0.4638 mL 0.9276 mL 2.3191 mL
80 mM 0.0696 mL 0.3479 mL 0.6957 mL 1.7393 mL
100 mM 0.0557 mL 0.2783 mL 0.5566 mL 1.3914 mL

* 備注:如您選擇水作為儲(chǔ)備液,請(qǐng)稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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